1 令和３年１１月３０日判決言渡 同日原本領収 裁判所書記官 令和２年(ワ)第１９９１７号 特許権侵害差止請求事件 口頭弁論終結日 令和３年９月２日 判 決 5 原 告 ワーナー－ランバート カンパニー リミ テッド ライアビリティー カンパニー 同訴訟代理人弁護士 飯 村 敏 明 同 磯 田 直 也 10 同 森 下 梓 同訴訟復代理人弁護士 永 島 太 郎 同訴訟代理人弁理士 泉 谷 玲 子 同補佐人弁理士 小 野 新次郎 15 被 告 沢井製薬株式会社 同訴訟代理人弁護士 松 葉 栄 治 主 文 １ 原告の請求をいずれも棄却する。 20 ２ 訴訟費用は原告の負担とする。 ３ この判決に対する控訴のための付加期間を３０日と定める。 事実及び理由 第１ 請求 １ 被告は，別紙物件目録記載の医薬品を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはな 25 らない。 2 ２ 被告は，別紙物件目録記載の医薬品を廃棄せよ。 第２ 事案の概要 １ 事案の要旨 本件は，発明の名称を「イソブチルＧＡＢＡまたはその誘導体を含有する鎮痛剤」とす る特許に係る特許権を有する原告が，被告において，同特許に係る発明の技術的範囲に属 5 する別紙物件目録記載の医薬品の製造，販売又は販売の申出をすることは，上記特許権を 侵害すると主張して，上記特許権に基づき（特許法１００条１項及び２項），被告に対し， 上記医薬品の製造，販売又は販売の申出の差止め及び上記医薬品の廃棄を求める事案であ る。 ２ 前提事実（証拠等の掲示のない事実は，当事者間に争いがない。なお，枝番号の記載を省 10 略したものは，枝番号を含む。以下同様。）。 (1) 当事者 ア 原 薬品の廃棄を求める事案であ る。 ２ 前提事実（証拠等の掲示のない事実は，当事者間に争いがない。なお，枝番号の記載を省 10 略したものは，枝番号を含む。以下同様。）。 (1) 当事者 ア 原告 原告は，アメリカ合衆国ニューヨーク市所在の法人であり，前記特許権の特許権者であ る。そして，原告は，米国等において，神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛の治療 15 薬（リリカ）を上市しており，わが国においては，ファイザー株式会社が専用実施権者と されて，神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛の治療薬である「リリカカプセル／リ リカＯＤ錠」が販売されている。 イ 被告 被告は，ジェネリック医薬品の販売を業とする会社である。 20 (2) 本件特許及び本件発明 ア 本件特許 原告は，発明の名称を「イソブチルＧＡＢＡまたはその誘導体を含有する鎮痛剤」とす る特許権（特許第３６９３２５８号。請求項の数は４である。以下，「本件特許権」といい， この特許を「本件特許」という。）を有している。原告は，本件特許につき，１９９６年（平 25 成８年）７月２４日（以下「本件優先日」という。）に米国でした特許出願に基づく優先権 3 を主張して，平成９年７月１６日（以下「本件出願日」という。）に特許出願をし，平成１ ７年７月１日に設定登録を受けた。 イ 延長登録 原告は、平成２５年４月２６日，本件特許権につき存続期間の延長登録出願をし，平成 ２６年４月２３日に延長登録を受けた。延長された存続期間の満了日は令和４年７月１６ 5 日である。 ウ 本件発明 (ｱ) 本件特許に係る特許請求の範囲の記載は，次のとおりであるところ（以下「本件特 許請求の範囲」といい，４つの請求項の記載に係る発明を総称して「本件発明」という。 また，個別の請求項の記載に係る発明をそれぞ 本件特許に係る特許請求の範囲の記載は，次のとおりであるところ（以下「本件特 許請求の範囲」といい，４つの請求項の記載に係る発明を総称して「本件発明」という。 また，個別の請求項の記載に係る発明をそれぞれ「本件発明１」などといい，請求項１の 10 式Ⅰ記載の化合物を「本件化合物」といい，さらに，その明細書（図面を含む。）を「本件 明細書」という。），これは次の(ｲ)のとおりの構成要件に分説することができる。 ａ 請求項１ 式Ｉ 15 （式中，Ｒ1 は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2 は水素また はメチルであり，Ｒ3は水素，メチルまたはカルボキシルである）の化合物またはその医薬 的に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する痛みの処置に おける鎮痛剤。 ｂ 請求項２ 20 化合物が，式ＩにおいてＲ3 およびＲ2はいずれも水素であり，Ｒ1は-(ＣＨ2)0-2-ｉＣ4Ｈ9 である化合物の（Ｒ），（Ｓ），または（Ｒ，Ｓ）異性体である請求項１記載の鎮痛剤。 ｃ 請求項３ 化合物が，（Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸または３−アミノメチル−５ 4 −メチルヘキサン酸である請求項１記載の鎮痛剤。 ｄ 請求項４ 痛みが炎症性疼痛，神経障害による痛み，癌による痛み，術後疼痛，幻想肢痛，火傷痛， 痛風の痛み，骨関節炎の痛み，三叉神経痛の痛み，急性ヘルペスおよびヘルペス後の痛み， カウザルギーの痛み，特発性の痛み，または線維筋痛症である請求項１記載の鎮痛剤。 5 (ｲ) 構成要件の分説 本件発明１及び２を構成要件に分説すると，次のとおりとなる（以下，分説した構成要 件を，それぞれの符号に従い「構成要件１Ａ」などという。）。 ａ 本件発明１ １Ａ 式Ｉ 10 （式中，Ｒ1 は炭素 明１及び２を構成要件に分説すると，次のとおりとなる（以下，分説した構成要 件を，それぞれの符号に従い「構成要件１Ａ」などという。）。 ａ 本件発明１ １Ａ 式Ｉ 10 （式中，Ｒ1 は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2 は水素また はメチルであり，Ｒ3は水素，メチルまたはカルボキシルである）の化合物またはその医薬 的に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する １Ｂ’痛みの処置における 15 １Ｃ 鎮痛剤。 ｂ 本件発明２ ２Ａ 化合物が，式ＩにおいてＲ3およびＲ2はいずれも水素であり，Ｒ1は-(ＣＨ2)0-2-ｉ Ｃ4Ｈ9である化合物の（Ｒ），（Ｓ），または（Ｒ，Ｓ）異性体である請求項１記載の ２Ｃ 鎮痛剤。 20 エ 本件訂正請求 被告が本件特許について無効審判を請求したところ（無効２０１７－８００００３），原 告は，令和元年７月１日付けで本件特許に係る請求項の訂正請求を行った（以下「本件訂 正請求」という）。（甲３，４） 5 (ｱ) 請求項 本件訂正請求に係る請求項の記載は次のとおりである（以下，４つの請求項の記載に係 る発明を総称して「本件訂正発明」といい，個別の請求項の記載に係る発明をそれぞれ「本 件訂正発明１」などという。なお，傍線部分が訂正部分である。）。 ａ 請求項１ 5 (式中，Ｒ1は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2は水素または メチルであり，Ｒ3 は水素，メチルまたはカルボキシルである)の化合物またはその医薬的 に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する，痛覚過敏又は 接触異痛の痛みの処置における鎮痛剤。 10 ｂ 請求項２ 式Ｉ (式中，Ｒ3およびＲ2はいずれも水素であり，Ｒ1は-(ＣＨ2)0-2 オマー，もしくはエナンチオマーを含有する，痛覚過敏又は 接触異痛の痛みの処置における鎮痛剤。 10 ｂ 請求項２ 式Ｉ (式中，Ｒ3およびＲ2はいずれも水素であり，Ｒ1は-(ＣＨ2)0-2-ｉＣ4Ｈ9である)の化合物 の(Ｒ)，(Ｓ)，または(Ｒ,Ｓ)異性体を含有する，神経障害又は線維筋痛症による，痛覚過 15 敏又は接触異痛の痛みの処置における鎮痛剤。 ｃ 請求項３ (Ｓ)−３−(アミノメチル)−５−メチルヘキサン酸または３−アミノメチル−５−メチルヘキ サン酸を含有する，炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とする痛みの処置における鎮 痛剤。 20 ｄ 請求項４ 式Ｉ 6 (式中，Ｒ1は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2は水素または メチルであり，Ｒ3 は水素，メチルまたはカルボキシルである)の化合物またはその医薬的 に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する，炎症性疼痛に よる痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛みの処置におけ 5 る鎮痛剤。 (ｲ) 本件訂正発明の構成要件の分説 本件訂正発明を構成要件に分説すると，次のとおりとなる（なお，傍線部分が訂正部分 であり，以下，構成要件１Ｂに係る訂正を「訂正事項１」，構成要件２Ｂに係る訂正を「訂 正事項２」という。）。 10 ａ 本件訂正発明１ １Ａ 式Ｉ (式中，Ｒ1は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2は水素または メチルであり，Ｒ3 は水素，メチルまたはカルボキシルである)の化合物またはその医薬的 15 に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する， １Ｂ 痛覚過敏又は接触異痛の痛みの処置における １Ｃ 鎮痛剤。 ｂ 本件訂正発明２ ２Ａ 化合物またはその医薬的 15 に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する， １Ｂ 痛覚過敏又は接触異痛の痛みの処置における １Ｃ 鎮痛剤。 ｂ 本件訂正発明２ ２Ａ 式Ｉ 20 7 (式中，Ｒ3およびＲ2はいずれも水素であり，Ｒ1は-(ＣＨ2)0-2-ｉＣ4Ｈ9である)の化合物 の(Ｒ)，(Ｓ)，または(Ｒ,Ｓ)異性体を含有する， ２Ｂ 神経障害又は線維筋痛症による，痛覚過敏又は接触異痛の痛みの処置における ２Ｃ 鎮痛剤。 5 ｃ 本件訂正発明３ ３Ａ (Ｓ)−３−(アミノメチル)−５−メチルヘキサン酸または３−アミノメチル−５−メチ ルヘキサン酸を含有する， ３Ｂ 炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とする痛みの処置における ３Ｃ 鎮痛剤。 10 ｄ 本件訂正発明４ ４Ａ 式Ｉ (式中，Ｒ1は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキルであり，Ｒ2は水素または メチルであり，Ｒ3 は水素，メチルまたはカルボキシルである)の化合物またはその医薬的 15 に許容される塩，ジアステレオマー，もしくはエナンチオマーを含有する， ４Ｂ 炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異 痛の痛みの処置における ４Ｃ 鎮痛剤。 オ 特許庁の審決 20 特許庁は，令和２年７月１４日，前記無効審判事件について，本件訂正請求のうち，請 求項３及び４に係る訂正を認め，本件訂正発明３及び４に係る特許を有効とする一方，請 8 求項１及び２に係る訂正を新規事項の追加に当たることを理由に認めず，本件発明１及び ２に係る特許を実施可能要件違反及びサポート要件違反を理由に無効とする旨の審決をし た。（甲９） (3) 被告医薬品 ア 製造販売承認の取得 5 被告は，令和２年８月 由に認めず，本件発明１及び ２に係る特許を実施可能要件違反及びサポート要件違反を理由に無効とする旨の審決をし た。（甲９） (3) 被告医薬品 ア 製造販売承認の取得 5 被告は，令和２年８月１７日付けで，プレガバリンを有効成分とし，効能・効果を「神 経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛」とする疼痛治療剤である，プレガバリンカプセル ２５ｍｇ「サワイ」，プレガバリンカプセル７５ｍｇ「サワイ」，プレガバリンカプセル１ ５０ｍｇ「サワイ」，プレガバリンＯＤ錠２５ｍｇ「サワイ」，プレガバリンＯＤ錠７５ｍ ｇ「サワイ」及びプレガバリンＯＤ錠１５０ｍｇ「サワイ」（以下，これらを総称して「被 10 告医薬品」という。）の製造販売承認を取得した。 イ 構成 被告医薬品の構成は次のとおりである。 ａ （Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（一般名：プレガバリン）を有 効成分とし， 15 ｂ 効能・効果を神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛とする， ｃ 疼痛治療剤 ウ 本件発明及び本件訂正発明との対比 被告医薬品の構成は，本件発明１及び２の各構成要件を充足し，被告医薬品は，本件発 明１及び２の技術的範囲に属する。 20 また，被告医薬品の構成は，本件訂正発明１の１Ａ及び１Ｃ，本件訂正発明２の２Ａ及 び２Ｃ，本件訂正発明３の３Ａ及び３Ｃ，並びに本件訂正発明４の４Ａ及び４Ｃを充足す る（本件訂正発明１の１Ｂ，本件訂正発明２の２Ｂ，本件訂正発明３の３Ｂ及び本件訂正 発明４の４Ｂの充足性については，当事者間に争いがある。）。 ３ 争点 25 (1) 本件発明１及び２に係る特許について 9 ア 特許無効の抗弁：特許無効審判により無効にされるべきものか（争点１） (ｱ) 無効理由１：実施可能要件違反があるか（争点１－１） (ｲ) 無効理由２ 明１及び２に係る特許について 9 ア 特許無効の抗弁：特許無効審判により無効にされるべきものか（争点１） (ｱ) 無効理由１：実施可能要件違反があるか（争点１－１） (ｲ) 無効理由２：サポート要件違反があるか（争点１－２） イ 訂正の再抗弁：訂正の再抗弁の当否（争点２） (ｱ) 被告医薬品は本件訂正発明１及び２の技術的範囲に属するか（争点２－１） 5 (ｲ) 訂正事項１及び２は新規事項の追加に当たるか（争点２－２） (ｳ) 本件訂正発明１及び２に係る特許に無効理由があるか（争点２－３） (2) 本件訂正発明３及び４に係る特許について ア 被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するか（争点３） (ｱ) 文言侵害に当たるか（争点３－１） 10 (ｲ) 均等侵害に当たるか（争点３－２） イ 本件訂正発明３及び４に係る特許に無効理由があるか（争点４） (3) 延長登録後の本件発明ないし本件訂正発明の効力が被告医薬品に及ぶか（争点５） ４ 争点に関する当事者の主張 (1) 争点１－１（本件発明１及び２に係る特許に実施可能要件違反があるか）について 15 【被告の主張】 本件明細書の発明の詳細な説明は，次のとおり，本件発明１及び２を当業者（その発明 の属する技術の分野における通常の知識を有する者）が実施できる程度に明確かつ十分に 記載したものではないから，本件発明１及び２についての特許は，実施可能要件（平成１ １年法律第１６０号による改正前の特許法３６条４項。以下「特許法３６条４項」という。） 20 を充足しないという無効理由を有する。 ア 本件出願日当時の技術常識 痛みは，その病態生理ないし原因により，侵害受容性疼痛（炎症性疼痛及び術後疼痛が 含まれる。），神経障害性疼痛（神経因性疼痛），心因性疼痛（特発性疼痛）に大 を有する。 ア 本件出願日当時の技術常識 痛みは，その病態生理ないし原因により，侵害受容性疼痛（炎症性疼痛及び術後疼痛が 含まれる。），神経障害性疼痛（神経因性疼痛），心因性疼痛（特発性疼痛）に大別され，そ れらは互いに病態生理が著しく異なるとともに，痛みの機序や治療法も異なることが知ら 25 れていた。また，その各々が多様な種類の疼痛を含んでおり，それぞれについて様々な病 10 態生理の仮説が提出されていて，それらの治療法についても，鎮痛薬であればあらゆる種 類の痛みに有効であるというわけではなく，非ステロイド性抗炎症薬やモルヒネ類が有効 な疼痛もあれば，そうでない疼痛もあるなど，痛みの種類や原因によって異なる治療法を 用いることがあることも周知であった。 イ 本件明細書の記載 5 本件明細書には，ラット足蹠ホルマリン試験とカラゲニン誘発痛覚過敏試験という２つ の炎症性疼痛モデル，並びにラット後肢足蹠面の皮膚，筋膜及び筋肉を切開することによ って作成される術後疼痛モデルについてのみ，本件化合物の一部を投与した場合の実験結 果が開示されているにすぎない。 前記技術常識に照らすと，一般に，特定の疼痛モデルに対する実験結果から，他の種類 10 の疼痛に対する効果を予測することはできない。そして，本件明細書に記載されている試 験は，侵害受容性疼痛である炎症性疼痛モデル及び術後疼痛モデルについてのものである から，痛みのうち，少なくとも神経障害性疼痛である上腕神経叢捻除（腕神経叢引き抜き 損傷）による痛み，ヘルペス後神経痛（帯状疱疹後神経痛），幻肢痛（幻想肢痛），視床痛， カウザルギー及び反射交感神経ジストロフィー，三叉神経痛及び糖尿病性神経障害による 15 痛み，並びに心因性疼痛である線維筋痛症について，本件化合物が鎮痛剤としての効果を 有することは， ），視床痛， カウザルギー及び反射交感神経ジストロフィー，三叉神経痛及び糖尿病性神経障害による 15 痛み，並びに心因性疼痛である線維筋痛症について，本件化合物が鎮痛剤としての効果を 有することは，当業者の技術常識を参酌しても明らかでない。 ウ 原告の主張に対する反論 原告の主張は，当業者の前記技術常識に反するものである。原告が提出している証拠は， 単に可能性や仮説を述べる文献，あるいは本件と関連性のない文献にすぎず，いずれも本 20 件出願日当時の技術常識を示すものではない。また，原告は，ホルマリン試験，カラゲニ ン試験及び術後疼痛試験がいずれも神経細胞の感作により生ずる痛覚過敏や接触異痛等の 慢性疼痛のための試験と知られていたとも主張するが，ホルマリン試験及びカラゲニン試 験はいずれも炎症性疼痛の動物モデルであり，術後疼痛試験は急性痛の一種である術後疼 痛の動物モデルであって，いずれも神経障害性疼痛や心因性疼痛の動物モデルではない。 25 そもそも本件化合物が「中枢性感作」に関連して鎮痛効果を有することなど，本件明細書 11 に記載されていない事項である。 【原告の主張】 被告の上記主張は，争う。本件明細書は，次のとおり，実施可能要件を満たすものであ る。 ア 本件優先日当時の技術常識 5 慢性疼痛は，組織損傷や炎症の侵害刺激による通常の痛みとは異なり，全て，末梢や中 枢の神経細胞の感作という神経の機能異常で生じる痛覚過敏や接触異痛の痛みであり，末 梢や中枢の神経細胞の感作が生じた原因にかかわらず，直接の原因である神経細胞の感作 を抑制することで痛みを治療できることが知られていた。 また，痛みを，組織損傷，炎症，神経損傷，心因性の要因といった原因によって明確に 10 区別することはできず，炎症性疼痛や術後疼痛と神経障害性疼痛や線維筋痛症 で痛みを治療できることが知られていた。 また，痛みを，組織損傷，炎症，神経損傷，心因性の要因といった原因によって明確に 10 区別することはできず，炎症性疼痛や術後疼痛と神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛 とは，相互に重複する痛みであることも理解されていた。 このような技術常識があったからこそ，当業者は，組織損傷や炎症の疼痛モデルの結果 を用いて神経障害性疼痛や線維筋痛症等の慢性疼痛について研究していた。また，ホルマ リン試験で中枢性感作を抑制することが確認されたケタミンが，広く神経障害性疼痛や線 15 維筋痛症を含む慢性疼痛に効果を奏する物質であると知られていた。 イ 本件明細書の記載 本件明細書には，本件化合物について，中枢神経系に作用するＧＡＢＡ類縁体であり， 中枢神経の過活動により生ずる疾患である「てんかん」に対して効果を有する既知の化合 物であることが述べられ，更に神経障害性疼痛や線維筋痛症を含む慢性疼痛の全体に対し， 20 抗痛覚過敏作用を有することにより効果を奏することが明示されている。 また，前記技術常識に照らすと，本件明細書に記載された各試験は，本件化合物が全て の慢性疼痛に効果を奏することを当業者が理解できるように記載したものといえる。まず， ホルマリン試験は，慢性疼痛の試験として誕生し，後期相が痛覚過敏や接触異痛の原因で ある中枢性感作を反映したものであることが知られ，神経障害性疼痛治療薬の研究に用い 25 られていた試験であるところ，本件明細書では，同試験によって，本件化合物が，ホルマ 12 リンの侵害刺激を反映した前期相には効果を奏さず，痛覚過敏や接触異痛の直接の原因で ある中枢性感作を反映した後期相に効果を奏することを確認している。次に，カラゲニン 試験は，痛覚過敏の試験として適合されており，神経細胞の感作を反映し には効果を奏さず，痛覚過敏や接触異痛の直接の原因で ある中枢性感作を反映した後期相に効果を奏することを確認している。次に，カラゲニン 試験は，痛覚過敏の試験として適合されており，神経細胞の感作を反映したものであるこ とも知られており，神経障害性疼痛治療薬の研究に用いられていた試験であるところ，本 件明細書では，同試験によって，本件化合物が神経細胞の感作で生じた痛覚過敏に対する 5 効果を奏することを確認している。さらに，術後疼痛試験は，神経細胞の感作を反映した ものであることが知られており，感作のメカニズムを研究する動物モデルであるところ， 本件明細書では，同試験により，本件化合物が切開創の治癒後も持続する痛み，つまり神 経細胞の感作で生じた痛覚過敏や接触異痛に対して効果を奏することを確認している。加 えて，本件明細書では，比較例としてモルヒネを使用して，例えば術後疼痛試験において， 10 本件化合物がモルヒネの効かない痛覚過敏や接触異痛に有効であることなどを確認してい るところ，モルヒネは，組織損傷や炎症による通常の痛みに対して効果を奏する一方，慢 性疼痛に対しては効果が不十分な麻薬性鎮痛剤であるから，モルヒネとの対比において， 本件化合物が通常の痛みではなく神経細胞の感作による痛覚過敏や接触異痛に直接効果を 奏することが明らかである。本件明細書では，比較例としてギャバペンチンも使用して， 15 本件化合物がギャバペンチンと同じ作用でより優れた効果を有することを確認していると ころ，ギャバペンチンは，慢性疼痛である神経障害性疼痛に有効な物質であるから，本件 化合物がギャバペンチンと同様に慢性疼痛に効果を奏することを示している。 以上のとおり，本件明細書は，本件化合物が慢性疼痛に有用であることを十分に理解で きるように記載したものである。 20 ウ 被告の主張に バペンチンと同様に慢性疼痛に効果を奏することを示している。 以上のとおり，本件明細書は，本件化合物が慢性疼痛に有用であることを十分に理解で きるように記載したものである。 20 ウ 被告の主張に対する反論 被告は，痛みが侵害受容性疼痛，神経障害性疼痛，心因性疼痛に分類されると主張する が，このことは，痛覚過敏や接触異痛が原因にかかわらず神経細胞の感作によって生じ， 神経細胞の感作を抑制すれば鎮痛できるものであるという前記技術常識を否定するもので はない。すなわち，神経障害性疼痛は，上腕神経叢捻除，帯状疱疹後神経痛等の細かな分 25 類にかかわらず，等しく神経細胞の感作によって痛覚過敏や接触異痛を生ずるものである 13 し，心因性疼痛も，結局のところ，心因性の要因で侵害刺激が生じ，又は器質的病変が心 理的要因で増幅され，神経細胞の感作によって痛覚過敏や接触異痛を生ずるものである。 なお，侵害受容性疼痛は，侵害受容器への刺激により生じ，侵害刺激に比例する通常の痛 みであると理解されているから，本件明細書に記載された慢性疼痛に含まれないことは当 業者にとって明らかである。 5 (2) 争点１－２（本件発明１及び２に係る特許にサポート要件違反があるか）について 【被告の主張】 本件発明１及び２についての特許は，次のとおり，サポート要件を充足しないという無 効理由を有する。 すなわち，前記(1)のとおり，本件明細書の記載からは，痛みのうち，少なくとも神経障 10 害性疼痛である上腕神経叢捻除（腕神経叢引き抜き損傷）による痛み，ヘルペス後神経痛 （帯状疱疹後神経痛），幻肢痛（幻想肢痛），視床痛，カウザルギー及び反射交感神経ジス トロフィー，三叉神経痛及び糖尿病性神経障害による痛み，並びに心因性疼痛である線維 筋痛症について，本件化合物が鎮痛剤としての効果 神経痛），幻肢痛（幻想肢痛），視床痛，カウザルギー及び反射交感神経ジス トロフィー，三叉神経痛及び糖尿病性神経障害による痛み，並びに心因性疼痛である線維 筋痛症について，本件化合物が鎮痛剤としての効果を有することは，当業者の技術常識を 参酌しても明らかでない。 15 したがって，当業者は，本件発明１及び２の課題が解決できることを認識できないから， 本件発明１及び２は本件明細書の発明の詳細な説明に記載したものではなく，本件出願時 の技術常識に照らしても，請求項に係る発明の範囲まで，発明の詳細な説明に開示された 内容を拡張ないし一般化できるとはいえない。 【原告の主張】 20 被告の上記主張は，争う。前記(1)のとおり，当業者は，本件化合物が慢性疼痛に効果を 奏することを十分に理解するから，本件発明１及び２に係る特許は，サポート要件を満た す。 (3) 争点２－１（被告医薬品は本件訂正発明１及び２の技術的範囲に属するか）につい て 25 【原告の主張】 14 本件訂正発明１の処置対象となる痛みは「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」であり，本件 訂正発明２の処置対象となる痛みは「神経障害又は線維筋痛症による，痛覚過敏又は接触 異痛の痛み」であるところ，これらは神経細胞の感作により生ずる神経の機能異常の痛み であり，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛の主症状である。そのため，被告医薬品 が神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に用いられた場合，本件訂正発明１及び２で特 5 定された前記処置対象の痛みに用いられることとなる。 したがって，被告医薬品は本件訂正発明１及び２の技術的範囲に属する。 【被告の主張】 被告医薬品が，その効果・効能である「神経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛」に対 して用いられた場合，構成要件１Ｂの処置用途である「痛覚過敏又は接触異 １及び２の技術的範囲に属する。 【被告の主張】 被告医薬品が，その効果・効能である「神経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛」に対 して用いられた場合，構成要件１Ｂの処置用途である「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」及 10 び構成要件２Ｂの処置用途である「神経障害又は線維筋痛症による，痛覚過敏又は接触異 痛の痛み」に対して用いられることとなる可能性がある，という限度で認める。痛覚過敏 及び接触異痛が神経障害性疼痛や線維筋痛症において生じ得ることは否定しないが，常に 存在する症状というわけではない。 (4) 争点２－２（訂正事項１及び２は新規事項の追加に当たるか）について 15 【原告の主張】 訂正事項１及び２は，次のとおり，本件明細書に記載した事項の範囲内で訂正されたも のであり，新規事項の追加に該当しない。 すなわち，訂正事項１に関し，本件明細書のカラゲニン試験では，機械的痛覚過敏及び 熱痛覚過敏に対する本件化合物の効果が確認されており，術後疼痛試験では，熱痛覚過敏 20 及び接触異痛に対する本件化合物の効果が確認されているから，痛覚過敏又は接触異痛の 痛みに対して本件化合物を用いることが開示されている。痛覚過敏や接触異痛は痛みの症 状を示す用語であり，痛みの原因に応じて複数の痛覚過敏や接触異痛が存在するわけでは ない。また，前記(1)のとおり，当業者は，痛みの原因にかかわらず，痛覚過敏や接触異痛 が神経細胞の感作によって生じ，本件化合物が効果を奏することを十分に理解する。 25 加えて，訂正事項２については，本件明細書に，本件化合物の処置対象となる慢性疼痛 15 に含まれる痛みとして，神経障害の痛み，線維筋痛症が記載されており，しかも，神経障 害の痛みや線維筋痛症において痛覚過敏や接触異痛を生じることは，本件優先日当時の技 術常識であった。 【 15 に含まれる痛みとして，神経障害の痛み，線維筋痛症が記載されており，しかも，神経障 害の痛みや線維筋痛症において痛覚過敏や接触異痛を生じることは，本件優先日当時の技 術常識であった。 【被告の主張】 原告の上記主張は，争う。訂正事項２は新規事項を追加するものであって許されず，こ 5 れと一群の請求項をなす訂正事項１も同様に許されない。 すなわち，まず，本件明細書には，本件化合物を神経障害又は線維筋痛症による痛覚過 敏又は接触異痛の痛みの処置における鎮痛剤として使用することについて明示の記載はな い。また，本件明細書に記載されているホルマリン試験等は，神経障害又は線維筋痛症に よる痛みの処置に本件化合物を使用したものではないから，その試験結果から直ちに，本 10 件化合物が神経障害又は線維筋痛症による痛覚過敏又は接触異痛の痛みの処置に有効であ ることが記載されているとはいえない。さらに，本件出願時の技術常識を参酌しても，痛 覚過敏には，少なくともホルマリン第２相（後期相）や関節炎によるものと，神経損傷に よるものとの複数のものがあるとの技術常識が存在しており，ホルマリン試験等において 痛覚過敏の痛みに対する効果を認められた物質が，神経障害による痛覚過敏についても効 15 果を有するとの技術常識が存在していたとは認められず，また，それらの試験が線維筋痛 症の動物モデル試験として知られていたという証拠もない。 したがって，本件出願時の技術常識を参酌しても，ホルマリン試験等についての記載を もって，本件化合物が神経障害又は線維筋痛症による痛覚過敏又は接触異痛の痛みの処置 に鎮痛剤として有効であることが記載されているに等しいと当業者が理解するということ 20 はできない。 (5) 争点２－３（本件訂正発明１及び２に係る特許に無効理由があるか）について 痛みの処置 に鎮痛剤として有効であることが記載されているに等しいと当業者が理解するということ 20 はできない。 (5) 争点２－３（本件訂正発明１及び２に係る特許に無効理由があるか）について 【原告の主張】 本件訂正発明１及び２に係る特許は，次のとおり，実施可能要件及びサポート要件を満 たす。 25 すなわち，まず，前記(1)のとおり，当業者は，痛みの原因にかかわらず，本件化合物が 16 痛覚過敏や接触異痛に効果を奏することを十分に理解する。 また，本件訂正発明１及び２では，処置対象となる痛みが，慢性疼痛のうち「痛覚過敏 又は接触異痛の痛み」に明確に限定されている。これは，ホルマリン試験の後期相に反映 された中枢性感作で生じる痛みであり，カラゲニン試験及び術後疼痛試験において本件化 合物の効果が明示的に確かめられた痛みである。 5 本件訂正発明２では，処置対象となる痛みが更に「神経障害又は線維筋痛症による」痛 覚過敏又は接触異痛に限定されている。優先日当時，神経障害性疼痛は，一次的な神経損 傷又は神経の機能異常の痛みとして定義されており，炎症や組織損傷だけでなく，神経損 傷によっても神経細胞の感作という神経の機能異常を生じて，神経障害性疼痛における痛 覚過敏や接触異痛を生ずることが知られていた。また，線維筋痛症も，痛覚過敏を伴う慢 10 性疼痛症候群として定義されており，中枢性感作により痛覚過敏や接触異痛を生ずること が知られていた。すなわち，神経障害又は線維筋痛症による痛覚過敏や接触異痛は，神経 細胞の感作で生じたものであることがますます明らかである。本件明細書では，前記(1)の ように，優先日当時に神経障害又は線維筋痛症の痛みであると理解されていた神経細胞の 感作による痛覚過敏や接触異痛に対する本件化合物の効果が確かめられている。 15 である。本件明細書では，前記(1)の ように，優先日当時に神経障害又は線維筋痛症の痛みであると理解されていた神経細胞の 感作による痛覚過敏や接触異痛に対する本件化合物の効果が確かめられている。 15 以上のとおり，当業者は，本件化合物が痛覚過敏又は接触異痛の痛み，並びに神経障害 又は線維筋痛症による痛覚過敏又は接触異痛の痛みに有用であることを十分に理解するか ら，本件訂正発明１及び２に係る特許は，実施可能要件及びサポート要件を満たすといえ る。 【被告の主張】 20 原告の上記主張は，争う。 本件訂正発明１及び２は，処置対象となる痛みの症状を「痛覚過敏又は接触異痛」に限 定しているものの，痛みの種類に関しては，本件訂正発明１では依然として特に限定がな く，また，本件訂正発明２についても，「神経障害又は線維筋痛症による」との限定を付し ているのみである。一方，前記(1)のとおり，当業者は，本件明細書の発明の詳細な説明に 25 記載の薬理試験結果の記載に接しても，本件化合物が「炎症性疼痛」及び「術後疼痛」以 17 外の本件明細書に記載されている各痛みの処置における鎮痛効果を有することを認識する ことはできないから，神経障害性疼痛及び線維筋痛症を処置対象に含む本件訂正発明１及 び２は，依然として実施可能要件及びサポート要件に違反するという無効理由を有する。 (6) 争点３－１（被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するか（文言侵 害））について 5 【原告の主張】 被告医薬品は，次のとおり，本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属する。 ア 本件訂正発明３及び４の技術的範囲の解釈 本件訂正発明３の処置対象となる痛みは，「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とす る痛み」であり，本件訂正発明４の処置対象となる痛みは，「炎症性疼痛による痛覚過 件訂正発明３及び４の技術的範囲の解釈 本件訂正発明３の処置対象となる痛みは，「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とす る痛み」であり，本件訂正発明４の処置対象となる痛みは，「炎症性疼痛による痛覚過敏の 10 痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛み」である。「炎症を原因とする 痛み」及び「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み」とは，いずれも本件明細書のカラゲニン 試験の痛みであり，「手術を原因とする痛み」及び「術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触 異痛の痛み」とは，いずれも本件明細書の術後疼痛試験の痛みである。本件明細書では， 炎症性疼痛や術後疼痛が，神経障害性疼痛や線維筋痛症と並んで，麻薬性鎮痛剤やＮＳＡ 15 ＩＤでは不十分な効果しか有しない慢性疼痛として記載されており，本件明細書に記載さ れたカラゲニン試験や術後疼痛試験がかかる慢性疼痛の試験であることは明らかである。 そして，前記(1)のとおり，慢性疼痛は，原因にかかわらず，神経細胞の感作という神経 の機能異常で生ずることが知られており，神経細胞の感作を抑制することで，原因にかか わらず痛みを治療できることも知られていた。また，本件優先日当時，炎症で神経の病変 20 や疾患を生じ，手術で末梢神経や神経終末を損傷し，神経の損傷によっても炎症が生ずる ことなどから，痛みを原因で区別できず，炎症性疼痛や術後疼痛と，神経障害性疼痛や線 維筋痛症とは，相互に重複することが知られていた。 そうすると，前記(1)のとおり，本件明細書のカラゲニン試験や術後疼痛試験は，神経細 胞の感作により生ずる，神経障害性疼痛や線維筋痛症などの慢性疼痛に共通する痛覚過敏 25 や接触異痛に対する効果を見たものであることが明らかである。 18 したがって，本件訂正発明３及び４の技術的範囲には，神経の病変，疾患，損傷が 筋痛症などの慢性疼痛に共通する痛覚過敏 25 や接触異痛に対する効果を見たものであることが明らかである。 18 したがって，本件訂正発明３及び４の技術的範囲には，神経の病変，疾患，損傷が関与 するか否かにかかわらず，また，線維筋痛症に伴って生ずるか否かにかかわらず，炎症や 手術によって生ずる痛覚過敏や接触異痛の全てが含まれる。 イ 被告医薬品の充足性 被告医薬品は，効能・効果を神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛とする鎮痛剤で 5 ある。神経障害性疼痛の疾患及び線維筋痛症に伴う疼痛においては，炎症や手術を原因と して神経細胞の感作を生じ，痛覚過敏や接触異痛を生ずる。そうすると，被告医薬品の効 能・効果である「神経障害性疼痛」及び「線維筋痛症に伴う疼痛」は，本件訂正発明３の 「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とする痛み」及び本件訂正発明４の「炎症性疼 痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛み」にそれ 10 ぞれ該当する。 なお，神経障害性疼痛と線維筋痛症に伴う疼痛は，いずれも，侵害受容性疼痛との混合 疼痛とされている。したがって，本件訂正発明３及び４の技術的範囲が侵害受容性疼痛に 限られるか否かにかかわらず，また，侵害受容性疼痛の定義とは無関係に，神経障害性疼 痛及び線維筋痛症に伴う疼痛を効能・効果とする被告医薬品の処置用途は，本件訂正発明 15 ３及び４の技術的範囲に属する。 【被告の主張】 次のとおり，構成要件３Ｂ及び４Ｂに神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛は含ま れないから，「神経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛」を効能・効果とする被告医薬品の 製造販売行為は，本件発明３及び４の実施行為に当たらない。 20 ア 請求項の文言について 本件訂正後の請求項３及び４の文言には，処置用途に神経障害性疼 に伴う疼痛」を効能・効果とする被告医薬品の 製造販売行為は，本件発明３及び４の実施行為に当たらない。 20 ア 請求項の文言について 本件訂正後の請求項３及び４の文言には，処置用途に神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴 う疼痛に分類される痛みが含まれることを示すような記載は一切存在しない。本件明細書 においても，炎症性疼痛及び術後疼痛は「神経障害の痛み」（神経障害性疼痛）や「特発性 疼痛」（線維筋痛症に伴う疼痛が含まれる。）と区別されている。 25 イ 本件訂正の経緯について 19 本件訂正発明３及び４に係る訂正は，特許庁が審決の予告において示した，本件明細書 の記載では本件化合物が「炎症性疼痛」及び「術後疼痛」以外の各痛みの処置における鎮 痛効果を有することを当業者が認識できないという判断を踏まえて，原告が，処置対象で ある痛みを，実施可能要件及びサポート要件を満たす「炎症を原因とする痛み（炎症性疼 痛）」及び「手術を原因とする痛み（術後疼痛）」に限定したものである。したがって，神 5 経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛は，本件訂正発明３及び４における痛みの処置対 象に含まれない。 (7) 争点３－２（被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するか（均等侵 害））について 【原告の主張】 10 仮に本件訂正発明３及び４の処置対象が侵害受容性疼痛であると解釈された場合であっ ても，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛のうち，炎症や手術を原因として生ずる痛 み（被告医薬品）については，本件訂正発明３及び４の均等の範囲に含まれる。 ア 非本質的部分であること（第１要件） 本件訂正発明３及び４は，本件化合物を，慢性疼痛である炎症を原因とする痛み，手術 15 を原因とする痛みの処置に用いることを本質的部分としており，処置対象となる痛みが侵 部分であること（第１要件） 本件訂正発明３及び４は，本件化合物を，慢性疼痛である炎症を原因とする痛み，手術 15 を原因とする痛みの処置に用いることを本質的部分としており，処置対象となる痛みが侵 害受容性疼痛であるか，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛であるかは，その本質的 部分ではない。 本件優先日当時，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に対しては有効な治療薬がな く，本件化合物を慢性疼痛の処置に用いることも知られていなかったから，技術常識を参 20 酌して，本件訂正発明３及び４の本質的部分を侵害受容性疼痛に限定すべき事情もない。 イ 置換可能性があること（第２要件） 本件訂正発明３及び４に係る本件化合物を神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛の処 置に用いても，同一の作用効果を奏する。 ウ 置換容易性があること（第３要件） 25 本件訂正発明３及び４に係る本件化合物を神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛の処 20 置に用いることは，被告医薬品の実施時において既に「リリカカプセル／リリカＯＤ錠」 により実施されており，当業者が容易想到である。 エ 公知技術等に該当しないこと（第４要件） 本件優先日当時，本件化合物を痛みの処置に用いることは全く知られておらず，当業者 は，被告医薬品の構成につき，優先日当時の公知技術から容易に推考できない。 5 オ 意識的除外等の事情がないこと（第５要件） 本件訂正発明３及び４に係る訂正に禁反言の法理は適用されず，本件発明３及び４の技 術的範囲から，神経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛が除外されることはない。 【被告の主張】 原告の上記主張は，争う。被告医薬品への置換については，少なくとも均等の第１要件 10 及び第５要件が充足されないから，被告医薬品は，本件訂正発明３及び４に係る特許請求 の範囲 。 【被告の主張】 原告の上記主張は，争う。被告医薬品への置換については，少なくとも均等の第１要件 10 及び第５要件が充足されないから，被告医薬品は，本件訂正発明３及び４に係る特許請求 の範囲に記載された構成と均等なものとはいえない。 ア 本質的部分であること（第１要件） 本件化合物は既知の薬物であるから，本件訂正発明３及び４に係る特許請求の範囲の記 載のうち，従来技術に見られない特有の技術的思想を構成する特徴的部分とは，本件化合 15 物を「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とする痛みの処置における鎮痛剤」ないし 「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛 みの処置における鎮痛剤」として用いる点にある。 一方，被告医薬品は，本件化合物を「神経障害性疼痛，線維筋痛症に伴う疼痛」に対す る疼痛治療薬として用いるものであるから，本質的部分において本件訂正発明３及び４と 20 相違している。 原告は，本件訂正発明３及び４の本質的部分は本件化合物を慢性疼痛の処置に用いる点 に存し，対象となる痛みが侵害受容性疼痛に分類されるか，それとも神経障害性疼痛や線 維筋痛症に伴う疼痛に分類されるかといった点は本質的部分でないと主張する。しかし， 慢性疼痛の基礎となる病態生理には著しい差異があって，侵害受容性疼痛，神経障害性疼 25 痛，心因性疼痛は病態生理（機序）も治療法も異なり，分けて考えることが重要であると 21 いうのが当業者の技術常識である。したがって，本件訂正発明３及び４が処置の対象とす る痛みについて，「慢性疼痛」という，侵害受容性疼痛を超えて上位概念化した範囲にまで 拡大して本質的部分を認定することはできない。 イ 意識的除外の事情があること（第５要件） 本件発明３及び４に係る本件訂正の経緯に鑑みれば，神 という，侵害受容性疼痛を超えて上位概念化した範囲にまで 拡大して本質的部分を認定することはできない。 イ 意識的除外の事情があること（第５要件） 本件発明３及び４に係る本件訂正の経緯に鑑みれば，神経障害性疼痛及び線維筋痛症に 5 伴う疼痛は，本件訂正発明３及び４の特許請求の範囲から意識的に除外したものに当たる という特段の事情がある。 (8) 争点４（本件訂正発明３及び４に係る特許に無効理由があるか） 【被告の主張】 仮に，本件訂正発明３及び４の技術的範囲に神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛 10 が含まれるとしても，本件訂正発明３及び４に係る特許には，次のとおり，実施可能要件 違反，サポート要件違反及び訂正要件違反の無効理由がある。 ア 実施可能要件違反 原告の主張によれば，本件訂正発明３及び４の処置対象となる痛みには，少なくとも帯状 疱疹後神経痛と線維筋痛症が含まれる。しかし，前記(1)のとおり，本件明細書は，帯状疱 15 疹後神経痛及び線維筋痛症に関する実施可能要件を満たしていない。したがって，本件訂 正発明３及び４は，実施可能要件を充足しないという無効理由を有する。 イ サポート要件違反 前記アと同様に，本件明細書は帯状疱疹後神経痛及び線維筋痛症に関するサポート要件も 満たしていないから，原告の主張を前提とするならば，本件訂正発明３及び４は，サポー 20 ト要件を充足しないという無効理由を有する。 ウ 訂正要件違反 本件明細書には， 「神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に分類される痛みのうち， 『炎 症を原因とする痛み（痛覚過敏の痛み）』と『手術を原因とする痛み（痛覚過敏若しくは接 触異痛の痛み）』」を処置用途とする本件化合物の使用に関する記載はない。 25 また，本件出願当時の技術常識を参酌しても，ラット足蹠ホルマリン試験等 ）』と『手術を原因とする痛み（痛覚過敏若しくは接 触異痛の痛み）』」を処置用途とする本件化合物の使用に関する記載はない。 25 また，本件出願当時の技術常識を参酌しても，ラット足蹠ホルマリン試験等は神経障害 22 性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に関する動物モデルでないから，それらの試験結果から， 「神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛に分類される痛みのうち， 『炎症を原因とする痛 み（痛覚過敏の痛み）』と『手術を原因とする痛み（痛覚過敏若しくは接触異痛の痛み）』」 について，本件化合物が有効であることが記載されていると当業者が理解することはでき ない。 5 したがって，原告の解釈を前提とすると，本件訂正のうち請求項３及び４に係る部分は， 本件明細書のすべての記載を総合しても導き出すことのできない技術的事項を含むもので あるから，新規事項の追加禁止の規定に違反しており，許されない。 【原告の主張】 本件訂正発明３及び４は，既に無効審判の有効審決が確定しており，同一の事実及び証 10 拠に基づき再び無効を争うことは許されない。 また，原告は，本件訂正発明３及び４の痛みが，カラゲニン試験や術後疼痛試験におい て本件化合物の効果が確かめられた，炎症や手術により生じた痛覚過敏や接触異痛であり， これが被告医薬品の処置用途に含まれると主張している。かかる実施例で確かめられた痛 みについて，当業者が本件化合物の有用性を理解できることは当然である。 15 さらに，前記(1)のとおり，本件訂正発明３及び４の痛みは，神経障害性疼痛や線維筋痛 症を含む慢性疼痛に共通する，神経細胞の感作により生じた痛覚過敏や接触異痛の痛みで あり，当業者は，本件明細書の記載から，本件化合物が慢性疼痛に有用であることを十分 に理解する。したがって，本件訂正発明３及び４の技術的範囲に神経障 神経細胞の感作により生じた痛覚過敏や接触異痛の痛みで あり，当業者は，本件明細書の記載から，本件化合物が慢性疼痛に有用であることを十分 に理解する。したがって，本件訂正発明３及び４の技術的範囲に神経障害性疼痛や線維筋 痛症に伴う疼痛が含まれるとしても，本件訂正発明３及び４の痛みに対する本件化合物の 20 有用性が理解できることは明らかであり，本件訂正発明３及び４は，実施可能要件，サポ ート要件及び訂正要件を満たす。 (9) 争点５（延長登録後の本件発明ないし本件訂正発明の効力が被告医薬品に及ぶか） 【原告の主張】 延長登録の効力が及ぶ範囲に係る実質同一性については，「成分，分量，用法，用量，効 25 能及び効果」に関し，特許発明の内容に基づき，その内容との関連で，技術的特徴及び作 23 用効果の同一性を比較検討して判断すべきであり，処分対象物と被告医薬品との差異が， 技術的特徴や作用効果に関わるものでなければ，実質同一性が肯定される。剤形は実質同 一性の考慮要素ではない。 また，有効成分を特徴とする特許において，添加物について政令処分申請時の周知慣用 技術に基づき成分を付加，転換等した場合は，実質同一性が推認される。なお，周知慣用 5 技術の基準時は被告医薬品の政令処分申請時であると解すべきであるし，仮に周知慣用技 術でないとしても，実質同一性は妨げられない。 本件発明ないし本件訂正発明は，有効成分である本件化合物を，痛みの処置に用いるこ とを見出したものであり，添加物は本件訂正発明の技術的特徴とは無関係であり，添加物 の違いにより痛みの処置に関する作用効果に影響はない。 10 また，被告医薬品に用いられている添加物は全て処分対象物の政令処分申請時の周知慣 用技術に基づく付加，転換等であるから，実質同一性が推認される。 さらに，処分対象物と被 用効果に影響はない。 10 また，被告医薬品に用いられている添加物は全て処分対象物の政令処分申請時の周知慣 用技術に基づく付加，転換等であるから，実質同一性が推認される。 さらに，処分対象物と被告医薬品とは，分量，用法，用量，効能及び効果が同一である。 したがって，処分対象物と被告医薬品とは実質同一というべきであり，被告医薬品は， 延長後の本件発明ないし本件訂正発明の効力範囲に含まれる。 15 【被告の主張】 原告の上記主張は，争う。 被告医薬品と，延長登録に係る処分対象物（リリカカプセル）との間には，有効成分以 外の成分について相違があるところ，原告は，被告医薬品の成分が周知慣用技術であると いうことを立証していない。 20 第３ 当裁判所の判断 １ 本件発明について (1) 本件特許請求の範囲は，前記第２の２(2)のとおりであるところ，本件明細書（甲 ２）には，次のアないしウの記載及び次のエの旨の記載がある。 ア 発明の背景 25 本発明は，痛みの治療において鎮痛／抗痛覚過敏作用を発揮する化合物としてのグルタ 24 ミン酸およびγ－アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の類縁体の使用である。これらの化合物の使用 の利点には，反復使用により耐性を生じないことまたはモルヒネとこれらの化合物の間に 交叉耐性がないことの発見が包含される。 本発明の化合物は，てんかん，ハンチントン舞踏病，大脳虚血，パーキンソン病，遅発 性ジスキネジアおよび痙性のような中枢神経系疾患に対する抗発作療法に有用な既知の薬 5 物である。また，これらの化合物は抗うつ剤，抗不安剤および抗精神病剤としても使用で きることが示唆されている。 イ 発明の概要 本発明は，以下の式Ⅰの化合物の，痛みの処置とくに慢性の疼痛性障害の処置における 使用方法である。このような障害にはそれらに よび抗精神病剤としても使用で きることが示唆されている。 イ 発明の概要 本発明は，以下の式Ⅰの化合物の，痛みの処置とくに慢性の疼痛性障害の処置における 使用方法である。このような障害にはそれらに限定されるものではないが炎症性疼痛，術 10 後疼痛，転移癌に伴う骨関節炎の痛み，三叉神経痛，急性疱疹性および治療後神経痛，糖 尿病性神経障害，カウザルギー，上腕神経叢捻除，後頭部神経痛，反射交感神経ジストロ フィー，線維筋痛症，痛風，幻想肢痛，火傷痛ならびに他の形態の神経痛，神経障害およ び特発性疼痛症候群が包含される。 化合物は式Ⅰ 15 （式中，Ｒ1は炭素原子１〜６個の直鎖状または分枝状アルキル，フェニルまたは炭素原 子３～６個のシクロアルキルであり，Ｒ2 は水素またはメチルであり，Ｒ3 は水素，メチル またはカルボキシルである） の化合物またはその医薬的に許容される塩である。 20 ウ 発明の詳述 本発明は，上記式Ⅰの化合物の上に掲げた痛みの処置における鎮痛剤としての使用方法 である。痛みにはとくに炎症性疼痛，神経障害の痛み，癌の痛み，術後疼痛，および原因 不明の痛みである特発性疼痛たとえば幻想肢痛が包含される。神経障害性の痛みは末梢知 25 覚神経の傷害または感染によって起こる。これには以下に限定されるものではないが，末 梢神経の外傷，ヘルペスウイルス感染，糖尿病，カウザルギー，神経叢捻除，神経腫，四 肢切断，および血管炎からの痛みが包含される。神経障害性の痛みはまた，慢性アルコー ル症，ヒト免疫不全ウイルス感染，甲状腺機能低下症，尿毒症またはビタミン欠乏からの 神経障害によっても起こる。神経障害性の痛みには，神経傷害によって起こる痛みに限ら 5 ず，たとえば糖尿病による痛みも包含される。 上に掲げた状態が，現在市場にある鎮痛剤たとえ はビタミン欠乏からの 神経障害によっても起こる。神経障害性の痛みには，神経傷害によって起こる痛みに限ら 5 ず，たとえば糖尿病による痛みも包含される。 上に掲げた状態が，現在市場にある鎮痛剤たとえば麻薬性鎮痛剤または非ステロイド性 抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）では，不十分な効果または副作用からの限界により不完全な処置 しか行われていないことは周知である。 エ 実施例 10 本件化合物について，ホルマリン試験，カラゲニン試験及び術後疼痛試験の３種類の薬 理試験（以下「本件各薬理試験」という。）を実施した。 (ｱ) ホルマリン試験 本件化合物に該当するＣＩ－１００８，３－アミノメチル－５－メチル－ヘキサン酸等 をラットに投与し，その１時間後にラットの足蹠にホルマリンを注射し，ラットの注射箇 15 所におけるリッキングやバイティング行動を評価するホルマリン試験を実施した。 同試験の結果，ＣＩ－１００８は，ホルマリン応答の初期相には影響しなかったが，ホ ルマリン応答の後期相におけるリッキングやバイティング行動を用量依存性にブロックし たことが確認された。また，３－アミノメチル－５－メチル－ヘキサン酸も，ホルマリン 応答の後期相で中等度のブロックを生じた。 20 (ｲ) カラゲニン試験 ラットにカラゲニンを注射し，痛覚過敏のピークの発症後に前記ＣＩ－１００８等を投 与し，機械的痛覚過敏及び熱痛覚過敏を評価するカラゲニン試験を実施した。 同試験の結果，ＣＩ－１００８は，機械的痛覚過敏及び熱痛覚過敏について用量依存性 に痛覚過敏に拮抗することが確認され，炎症性疼痛の処置に有効であることが示された。 25 (ｳ) 術後疼痛試験 26 ラットの足蹠の筋肉を切開してから縫合する手術を行い，その手術前又は手術後に，本 件化合物に該当するＳ－（＋）－３－イソブチ 有効であることが示された。 25 (ｳ) 術後疼痛試験 26 ラットの足蹠の筋肉を切開してから縫合する手術を行い，その手術前又は手術後に，本 件化合物に該当するＳ－（＋）－３－イソブチルギャバ等を投与し，熱痛覚過敏及び接触 異痛を評価する術後疼痛試験を実施した。 同試験の結果，Ｓ－（＋）－３－イソブチルギャバは，手術前に投与した場合には，用 量依存性に熱痛覚過敏及び接触異痛の発生を遮断し，手術後に投与した場合には，熱痛覚 5 過敏及び接触異痛の維持を３～４時間ブロックしたことが確認された。ラット足蹠筋肉の 切開は，少なくとも３時間続く熱痛覚過敏及び接触異痛を誘発することを示しているとこ ろ，同試験の主要な所見は，本件化合物がいずれの侵害受容反応の遮断に対しても等しく 有効なことである。 (2) 以上の特許請求の範囲及び本件明細書の記載に照らせば，本件発明は，てんかん等 10 の中枢神経系疾患に対する抗発作療法に有用な既知の薬物であった本件化合物について， 既存の鎮痛剤では不十分な効果又は副作用からの限界により不完全な処置しか行われてい なかった慢性の疼痛性障害に対して，その痛みの処置に係る鎮痛剤としての有用性を見出 した医薬の用途発明であるということができる。 以上を前提として，以下検討する。 15 ２ 争点１－１（本件発明１及び２に係る特許に実施可能要件違反があるか）について (1) 特許法３６条４項は，明細書の発明の詳細な説明の記載要件について，当該記載は， その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者（当業者）がその実施をする ことができる程度に明確かつ十分に記載したものでなければならない旨規定し，これに違 反するときは，当該特許は，特許無効審判により無効にされるべきものと認められ（特許 20 法１２３条１項４号），特許法１ とができる程度に明確かつ十分に記載したものでなければならない旨規定し，これに違 反するときは，当該特許は，特許無効審判により無効にされるべきものと認められ（特許 20 法１２３条１項４号），特許法１０４条の３第１項により，その権利を行使することができ ないこととなる（無効の抗弁）。そして，かかる「明確かつ十分」という特許法３６条４項 の要件を充足すると評価できるためには，発明の詳細な説明が，当業者において，その記 載及び出願当時の技術常識に基づいて，過度の試行錯誤を要することなく，その発明を実 施することができる程度に記載されていることを要すると解するのが相当である。 25 (2) そこで検討すると，まず，特許請求の範囲の記載文言をみるに，本件発明１は「痛 27 みの処置における」（構成要件１Ｂ’）鎮痛剤であり，本件発明２はこれを引用している（構 成要件２Ａ）。しかして，ここでは「痛み」の種類や原因について，文言上，何ら限定され ていない。 そして，対象となる痛みについて，本件明細書の記載をみると，前記説示のとおり，本 件発明が本件化合物の痛みの処置とくに慢性の疼痛性障害の処置における使用方法である 5 こと，このような障害には，炎症性疼痛，術後疼痛，転移癌に伴う骨関節炎の痛み，三叉 神経痛，急性疱疹性及び治療後神経痛，糖尿病性神経障害，カウザルギー，上腕神経叢捻 除，後頭部神経痛，反射交感神経ジストロフィー，線維筋痛症，痛風，幻想肢痛，火傷痛， その他の形態の神経痛，神経障害，特発性疼痛症候群が包含されるが，これらに限定され るものではないこと，神経障害性の痛みは末梢知覚神経の傷害又は感染によって起こり， 10 末梢神経の外傷，ヘルペスウイルス感染，糖尿病，カウザルギー，神経叢捻除，神経腫， 四肢切断，及び血管炎からの痛みがこれに包含されるが，これら の痛みは末梢知覚神経の傷害又は感染によって起こり， 10 末梢神経の外傷，ヘルペスウイルス感染，糖尿病，カウザルギー，神経叢捻除，神経腫， 四肢切断，及び血管炎からの痛みがこれに包含されるが，これらに限定されるものではな いこと，神経障害性の痛みは慢性アルコール症，ヒト免疫不全ウイルス感染，甲状腺機能 低下症，尿毒症又はビタミン欠乏からの神経障害によっても起こること，神経障害性の痛 みには神経傷害によって起こる痛みに限らず，例えば糖尿病による痛みも包含されること 15 が記載されている。 そうすると，本件発明１及び２が対象とする「痛み」とは，あらゆる全ての痛みが含ま れるものというべきである。そのため，本件発明１及び２に係る特許が実施可能要件を充 足するためには，本件明細書の発明の詳細な説明に，当業者が，同詳細な説明の記載及び 本件出願日当時の技術常識に基づいて，過度の試行錯誤を要することなく，本件発明１及 20 び２が全ての「痛み」に対して鎮痛効果を有することを理解できる程度の記載があること を要するというべきである。 (3) そこで，次に，上記のような「痛み」の具体的な機序・分類や，本件化合物に係る 本件各薬理試験がどのような「痛み」について鎮痛効果を有することを示すものといえる のかに関し，本件出願日当時の技術常識の内容について検討する。 25 ア 痛みの具体的な機序等に関する技術常識 28 (ｱ) 医学文献の記載 医学文献（乙４，２７，３７）には，次のａないしｃの旨の記載がある。 ａ 乙４文献（『病態生理よりみた内科学』内野治人 株式会社金芳堂（１９９６年版） ６５１～６５３頁） 「１ 痛みとは 5 ほとんどの痛みは，病的ではない。組織損傷またはその可能性がある場合に経験される 急性疼痛は，個体の生存，日常生活を円滑に行うために必 芳堂（１９９６年版） ６５１～６５３頁） 「１ 痛みとは 5 ほとんどの痛みは，病的ではない。組織損傷またはその可能性がある場合に経験される 急性疼痛は，個体の生存，日常生活を円滑に行うために必要な警告信号であり，生理的な 痛みともいえる。この種の痛みは，神経経路が急性侵害刺激に対して正常に機能している ことを示すものである。…しかしある患者では，痛みはそれ自体が病的経過をあらわすこ とがある。このような病的な痛みは，しばしば慢性疼痛となる。これらの慢性疼痛は極め 10 て多彩な特徴を持ち，その基礎となる病態生理に著しい差異があることを示す。これらを 大別すると，侵害受容性，神経障害性，心因性の３つの異なった疼痛機序が考えられる（図 ６－２７）。 侵害受容性疼痛は，侵害受容神経路に進行しつつある侵害刺激による痛みであり，その 程度はその神経経路における活動の程度に比例すると考えられる。これには体性と内臓性 15 の痛みがあり，これまで経験した痛みの質…によって，あるいはこれらの疼痛が生じる状 況によって識別される。一般的な例として，癌の痛みや関節炎の痛みなどがある。鎮痛薬 としてのモルヒネは有効である。 神経障害性（神経因性）疼痛は，３つの亜型に分けられる。中枢性ニューロンの活動に 一時的に関連するのも，交感神経系の遠心性機能に依存するもの（いわゆる交感神経依存 20 性疼痛），および末梢性機能に関連したものである。これらの痛みはすべて，神経損傷によ り急激に現れ，臨床的には，異常感覚，感覚異常，あるいは神経学的障害または局在性自 律神経障害のような特徴を合併する。 末梢性神経障害性疼痛は発生機序により，さらにより細分される。例えば，末梢性神経 障害性疼痛は，太い神経を支配している細い神経である侵害受容性神経幹神経の刺激に関 25 連するもの，および損傷 る。 末梢性神経障害性疼痛は発生機序により，さらにより細分される。例えば，末梢性神経 障害性疼痛は，太い神経を支配している細い神経である侵害受容性神経幹神経の刺激に関 25 連するもの，および損傷神経の異所性芽出または神経腫に関連するものに分けられている。 29 前者の機序を賦活すると考えられる圧迫性ニューロパチーの痛みは，神経鞘痛とよばれ， 皆がよく経験するチクチクと指すような痛みを生じるのに対し，神経腫のそれは異常感覚 性疼痛とよばれ，普通経験されないような焼けるような不快感を生じる。 他の神経障害性疼痛は，図６－２７に示したように分けられる。交感神経依存性疼痛と 求心路遮断性疼痛は，末梢神経系かまたは中枢神経系のいずれかの病変によって惹起され 5 る。この種の疼痛にはモルヒネは無効で，常用されるとモルヒネ中毒を生じやすい。 第３の機序による疼痛は心因性のもので，特発性疼痛ともよばれる。この痛みは，器質 性病変を伴うものと伴わないものとがある。この種の痛みを特徴付けるのは困難で，診断 には器質的要因と心理的要因とがどの程度疼痛経験に寄与しているかを識別する必要があ り，問題はしばしば複雑となる。」 10 「図６－２７ 推定される病態生理学的特徴に基づく慢性疼痛の分類案 」 ｂ 乙２７文献（「痛みのメカニズム」山村秀夫 日本医師会雑誌１０４巻１号（平成２ 年版）３３～３６頁） 「痛みのメカニズムを考えるときは，痛みをその原因によって侵害受容性のもの，神経 15 因性のものおよび心因性のものに区別すべきである。というのは，この３つのものは痛み の機序が異なるばかりでなく，その治療法も異なるからである。」 「Ⅰ 侵害受容性疼痛 急性痛といわれるものはすべてこの痛みであり，侵害刺激が侵害受容器に加えられる結 30 果，痛みを起こすも 機序が異なるばかりでなく，その治療法も異なるからである。」 「Ⅰ 侵害受容性疼痛 急性痛といわれるものはすべてこの痛みであり，侵害刺激が侵害受容器に加えられる結 30 果，痛みを起こすものである。」 「Ⅴ 神経因性疼痛 痛みが侵害受容器への刺激によるのではなく，神経線維そのものの興奮が高まって軸索 膜からインパルスが発生したり，あるいは神経損傷後，中枢神経内での神経細胞が興奮す ることなどによって起こる痛みである。痛みは治りにくく経過も長いので，これを慢性痛 5 の分類に入れる人も多い。 求心路遮断痛はその代表的なものであるが，これは求心路が遮断された後に起こる痛み であり，幻肢痛，ヘルペス後神経痛，腕神経叢引き抜き損傷による痛みなどが含まれる。」 「Ⅵ 原因不明の痛み症候群 痛みに直結するはっきりした病理学的変化のないもので，痛みの原因となる元の疾患が 10 完全に治った後も痛みを訴えるような場合がこれに当たる。これは狭義の慢性痛というべ きものである。 このような痛みのメカニズムとしては精神面が強く関与しており，治療もその線に沿っ て行われなければならない。」 ｃ 乙３７文献（『痛みを知るために：痛みの認知を探り求めて』フェルナンド・サーベ 15 ロ 真興交易(株)医書出版部（平成２７年版）１６８頁） 「つい最近まで，痛みの全ての病態は１つの機序によって生じると考えられていました。 つまり，単独の機序―１つの痛みの伝導路や，神経インパルスの１つのパターン―によっ て，単純なケガの痛みから幻肢痛までの全ての痛みが説明できると考えらえていたのです。 信じられないことですが，痛みの研究者や臨床医の間で，痛みには様々な病態があり，そ 20 れが起きる機序も大きく異なっているという見解の一致が得られたのは，ほんのここ２， ３０年のことなのです です。 信じられないことですが，痛みの研究者や臨床医の間で，痛みには様々な病態があり，そ 20 れが起きる機序も大きく異なっているという見解の一致が得られたのは，ほんのここ２， ３０年のことなのです。一部の痛み（急性の傷害や炎症に伴う痛みなど）は正常で，他の 痛み（幻肢痛や帯状疱疹後神経痛など）は異常であることが明らかになり，見解が一致し たのです。異常な痛みのグループは，神経系の異常な状態によって引き起こされるとする 『神経障害性』の用語でひとまとめにされました。それに対して『侵害受容性』という言 25 葉は侵害刺激による事象の知覚を指し，ケガの後で誰もが感じるような正常な痛みの感覚 31 について用いられています。 論理的な結論として，正常で生理的な痛み（侵害受容性）と異常な痛み（神経障害性） では発症機序が異なるであろうこと，したがって侵害受容性と神経障害性の痛みを正確に 同定するには二者を分けて考えることが重要であり，適切な治療方針を開発する上でも重 要だ，ということになります。」 5 (ｲ) 以上によれば，本件出願日当時の技術常識として，痛みはその原因によって，侵害 受容性疼痛及び神経障害性疼痛（神経因性疼痛）の２つ，又はそれらに心因性疼痛を加え た３つに大別され，それぞれ治療法が異なると理解されていたことが認められる。この点 に関して，侵害受容性疼痛，神経障害性疼痛（神経因性疼痛），又は心因性疼痛につき，そ れぞれ具体的には次のとおりである。そして，これらを覆すに足りる証拠はない。 10 ａ 侵害受容性疼痛 侵害受容性疼痛は，侵害受容器に侵害刺激が加えられることによって生じる痛みである。 炎症性疼痛（生体組織が有害な刺激を受けた場合にその局所に惹起される一連の組織反 応である炎症の徴候としての疼痛。乙２８），体性痛（乙６），癌性疼痛（ 害刺激が加えられることによって生じる痛みである。 炎症性疼痛（生体組織が有害な刺激を受けた場合にその局所に惹起される一連の組織反 応である炎症の徴候としての疼痛。乙２８），体性痛（乙６），癌性疼痛（癌に伴う激烈な 痛み。乙３，６）及び術後疼痛（切開創の痛み，内臓痛や術中体位の影響による関節・筋・ 15 腰痛など。乙３，６）は，これに分類される。 ｂ 神経障害性疼痛（神経因性疼痛） 神経障害性疼痛は，侵害受容器に侵害刺激が加えられることによるのではなく，神経そ のものが損傷したり興奮したりすることによって生じる痛みである。 三叉神経痛（顔面に激痛を起こす神経痛。乙３，６），ヘルペス後神経痛（帯状疱疹を起 20 こす水痘・帯状疱疹ウイルスが脊髄後根神経節やそれに対応する神経節を侵し，疱疹が治 癒した後も数か月から何年にもわたって起こる疼痛。乙３），糖尿病性神経障害（乙６）， カウザルギー（主として外傷性の末梢神経の損傷後にみられる，自律神経症状を伴った灼 熱性の疼痛を訴える疾患。乙３），腕神経叢引き抜き損傷による痛み，反射交感神経ジスト ロフィー（乙６）及び幻肢痛は，これに分類される。 25 ｃ 心因性疼痛（特発性疼痛） 32 心因性疼痛は，精密検査を行っても，原因となるような器質的病変ないし病態生理的機 序が見出されないにもかかわらず訴えられる疼痛，ある程度関連する器質的病変が存在す る場合でも，その身体的所見から期待されるものを上回る強さで訴えられる疼痛などで， 背景に心理的要因が関与していると考えられるものである（乙３）。 線維筋痛症はこれに分類される。また，幻肢痛はこれに分類されることもある（乙８， 5 １４）。 イ 本件各薬理試験に関する技術常識 (ｱ) ホルマリン試験 ａ ホルマリン試験に関する医学文献をみると，次の(a)ないし される。また，幻肢痛はこれに分類されることもある（乙８， 5 １４）。 イ 本件各薬理試験に関する技術常識 (ｱ) ホルマリン試験 ａ ホルマリン試験に関する医学文献をみると，次の(a)ないし(c)の記載がある。 (a) 乙２２文献（１０６，１０８頁） 10 「【実験例２：ホルマリン法】 希釈ホルマリン溶液をラットやマウスの四肢に皮下注射すると，注射肢の屈曲や注射部 位をなめるなどの行動を生じる。侵害受容反応は希釈ホルマリン注射直後より発現し（第 １相）５～１０分後にいったん収まったのち，１５分前後から再度発現し始め３０～４０ 分間持続する（第２相）。第１相の反応はホルムアルデヒドにより侵害受容線維が直接刺激 15 されて発現し，第２相は炎症性反応でプロスタグランジンの生成が関与していると考えら れている。希釈ホルマリン注射を痛み刺激とする鎮痛効力検定法を最初に報告したのは， Dubuisson とDennis である。… （特徴） １回のホルマリン注射で急性刺激と炎症性の持続的刺激を惹起できる点で，ほかの検定 20 法にない特徴を有している。」 (b) 乙１１文献（１８頁） 「末梢組織の損傷や炎症で知覚神経終末が刺激されたとき，まずこれらのニューロンに どのような時間経過でc-fos が発現するのだろうか。ホルマリンをラットの足底に注入し たときの痛みの発現は，疼痛回避行動の解析からearly phase（１０分以内）とlate phase 25 （刺激後１５～４５分）の２相性を示すことはよく知られている。前者はホルマリンその 33 ものが痛覚受容器を刺激することによる痛みで，後者は二次的に起こる炎症性の痛みであ ると考えられており，両者とともに後角でのFos 発現に関与している。」 (c) 乙１６文献（１３０，１３２～１３３頁） のが痛覚受容器を刺激することによる痛みで，後者は二次的に起こる炎症性の痛みであ ると考えられており，両者とともに後角でのFos 発現に関与している。」 (c) 乙１６文献（１３０，１３２～１３３頁） 「８．１ 急性炎症モデル ８．１．２ 局所浮腫モデル 5 ラットのカラゲニン足浮腫はインドメタシン開発の有用な手段であったことから歴史的 に有名である。Winter らはカラゲニン足浮腫を抑制する薬物が，ヒトのリウマチに奏功を 示すことを経験的に知ってこれを用いて多数の薬物のスクリーニングを行った。 海草より得られるカラゲニンは，硫酸エステルを有する多糖類で幾つかの分子種がある が，それらの中でλ－カラゲニンがこの用途に適しているといわれる。体重約１００～１ 10 ５０ｇのラットの足蹠皮下に１％カラゲニン生理食塩液０．１ｍｌを注射し，３～５時間 後にピークとなる足の体積増加を指標に前投与した薬物の効果を調べる。…カラゲニン以 外に…ホルマリン…なども行われる。それぞれの刺激薬によって時間経過が異なり，また， 薬物のスクリーニングの適性も異なる。」 ｂ これらによれば，ホルマリン試験は，生体に炎症を生じさせる刺激薬であるホルマ 15 リンを注射して，痛みの発現を示す侵害受容反応を観察し，それによって薬物の鎮痛効果 を測定する試験であること，痛みの発現は，１０分以内に生じる第１相と，１５から４５ 分の間に生じる第２相の２相性を示すこと，第１相はホルマリンそのものが痛覚受容器を 刺激することによる痛みで，第２相は二次的に起こる炎症性の痛みであることがそれぞれ 認められ，これを覆すに足りる証拠はない。 20 (ｲ) カラゲニン試験 ａ カラゲニン試験に関する医学文献をみると，上記(ｱ)ａ(c)のほか，次の(a)ないし(c) の記載がある。 (a) 甲４４文献（ これを覆すに足りる証拠はない。 20 (ｲ) カラゲニン試験 ａ カラゲニン試験に関する医学文献をみると，上記(ｱ)ａ(c)のほか，次の(a)ないし(c) の記載がある。 (a) 甲４４文献（７７頁） 「皮膚の痛覚過敏における熱侵害受容を測定するための新たな精度の高い方法 25 拘束されていない動物における熱刺激に対する皮膚痛覚過敏を測定する方法が記載され 34 ている。テストの枠組みは，行動の終点の自動検出を使用し，繰り返しテストしても，観 察される痛覚過敏の発症には寄与しない。カラゲニンに誘発された炎症は，食塩水で処置 した足と比較して有意に短い足回避潜時をもたらし，そしてこれらの潜時変化は熱侵害受 容閾値の低下に対応した。熱的方法およびRandall-Selitto の機械的方法の両方が，用量 関連痛覚過敏，および，モルヒネまたはインドメタシンのいずれかによって痛覚過敏を遮 5 断することを検出した。」 (b) 甲５６文献（１３５頁） 「カラゲニン誘導炎症は，１９６２年Winter 等によって説明された。そして，非ステロ イド抗炎症薬のスクリーニングのために広く使われるようになっている。最近，皮膚の痛 覚過敏のモデルとして適合されている。このモデルにおいて，皮膚の熱痛覚過敏は，熱刺 10 激に対する引っ込め時間の減少によって評価される。」 (c) 甲５７文献（３５１頁） 「カラゲニンは，炎症と痛覚過敏を誘発するために広く使用されている。カラゲニンで 処置された動物における多くの行動試験は，炎症状態によって引き起こされる変化および これらの変化に対する様々な薬物の効果を決定するために，侵害性の圧力（足圧力試験） 15 および侵害性の熱に対する足蹠回避を使用してきた。」 ｂ これらによれば，カラゲニン試験は，生体に炎症とそれによる痛 の変化に対する様々な薬物の効果を決定するために，侵害性の圧力（足圧力試験） 15 および侵害性の熱に対する足蹠回避を使用してきた。」 ｂ これらによれば，カラゲニン試験は，生体に炎症とそれによる痛覚過敏を生じさせ る刺激薬であるカラゲニンを注射して，皮膚痛覚過敏等に対する薬物の鎮痛効果を測定す る試験であることが認められ，これを覆すに足りる証拠はない。 (ｳ) 術後疼痛試験 20 ａ 術後疼痛に関する医学文献には，次の(a)，(b)の記載がある。 (a) 乙３文献（７６６頁） 「術後疼痛 切開創の痛み，あるいは内臓痛や術中体位の影響による関節・筋・腰痛な どが総合されてその原因となる。術後１～２日まで特に痛みが激しいが，抜糸まで続くも のである。」 25 (b) 乙５３文献（３０１頁） 35 「手術後の疼痛は麻酔覚醒後，約２～３日間のみ存在する特殊な急性疼痛である。また それは持続的な痛み（炎症性疼痛）を基盤とし，呼吸運動（咳嗽運動を含む）や体位変化 に伴う運動性疼痛が相加される。」 ｂ これらによれば，術後疼痛は，手術における切開創の痛み等が麻酔覚醒後に存在す る急性疼痛であり，持続的な炎症性疼痛を基盤としてこれに呼吸運動等に伴う運動性疼痛 5 が加担する痛みであるところ，術後疼痛試験は，このような術後疼痛に対する薬物の鎮痛 効果を測定する試験であることが認められ，これを覆すに足りる証拠はない。 (4) 検討 そこで，以上を前提として，本件発明１及び２に係る特許が実施可能要件を充足するか について検討するに，前記(2)のとおり，実施可能要件を充足するためには，本件明細書の 10 発明の詳細な説明に，当業者が，明細書の発明の詳細な説明の記載及び本件出願日当時の 技術常識に基づいて，過度の試行錯誤を要することなく，本件発明１及び２が全て 件を充足するためには，本件明細書の 10 発明の詳細な説明に，当業者が，明細書の発明の詳細な説明の記載及び本件出願日当時の 技術常識に基づいて，過度の試行錯誤を要することなく，本件発明１及び２が全ての「痛 み」に対して鎮痛効果を有することを理解できる程度の記載があることを要するものと解 される。 そして，前記説示のとおり，本件明細書には，本件発明が対象とする痛みの名称を列挙 15 した箇所があり（前記１(1)イ，ウ），この箇所からは，本件発明１及び２が対象とする「痛 み」とは，あらゆる全ての痛みが含まれるものであることがうかがわれる。しかし，当該 箇所には，各痛みの名称や，神経障害性の痛みの原因等についての簡単な説明の記載があ るにすぎず，それらの痛みに対して，本件化合物がどのように作用して鎮痛効果をもたら すのかについての記載はなく，本件化合物がそれらの各痛みに対して鎮痛効果を有するこ 20 との裏付けになるような記載もない。そうすると，当業者においては，これらの記載を見 ても，本件発明に係る本件化合物がこれらの各痛みに対する鎮痛効果を有することは理解 できないというほかない。 そこで，さらに，本件明細書中，本件各薬理試験について記載した箇所（前記１(1)エ） をみると，当該箇所には，本件化合物の鎮痛効果を実際に確認した本件各薬理試験の詳細 25 が記載されており，これらの記載は，本件化合物が鎮痛効果を有することの裏付けになる 36 ものであるといえる。もっとも，本件各薬理試験は，前記認定のとおり，いずれもホルマ リン，カラゲニン，手術という外部からの侵襲を端緒とする痛みに関して実施されたもの である。そうすると，本件各薬理試験は，前記認定の本件出願日当時の技術常識に照らせ ば，いずれも侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛に対する薬物の鎮痛効果を測定 襲を端緒とする痛みに関して実施されたもの である。そうすると，本件各薬理試験は，前記認定の本件出願日当時の技術常識に照らせ ば，いずれも侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛に対する薬物の鎮痛効果を測定する 試験であるというべきであるから，当業者が，このような本件各薬理試験についての記載 5 から理解できる本件化合物の鎮痛効果は，侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛に対す るものに限られるというほかない。しかして，前記説示のとおり，本件出願日当時の技術 常識として，侵害受容性疼痛，神経障害性疼痛及び心因性疼痛は，原因も治療法も異なる と理解されていたと認められるものである。 そうすると，当業者は，上記の本件明細書の記載から，本件化合物が神経障害性疼痛又 10 は心因性疼痛に分類される痛みに対する鎮痛効果を有することは理解できないというべき である。そして，その他，本件明細書において，当業者が，本件化合物が神経障害性疼痛 又は心因性疼痛に分類される痛みに対する鎮痛効果を有することを理解できる根拠となる に足りる記載があるとは認められない。 したがって，本件明細書は，当業者が，明細書の発明の詳細な説明の記載及び本件出願 15 日当時の技術常識に基づいて，過度の試行錯誤を要することなく，本件発明が全ての「痛 み」に対して鎮痛効果を有することを理解できる程度の記載があるものとはいえないとい うべきであるから，本件発明１及び２に係る特許は，特許法３６条４項（実施可能要件） に違反し，特許無効審判により無効にされるべきものと認められ，特許法１０４条の３第 １項により，原告は，被告に対し，その権利を行使することができないことに帰する。 20 (5) 原告の主張について ア 原告は，本件優先日当時の技術常識として，慢性疼痛は，組織損傷や炎症の侵害刺 激による通常の痛みとは異な 対し，その権利を行使することができないことに帰する。 20 (5) 原告の主張について ア 原告は，本件優先日当時の技術常識として，慢性疼痛は，組織損傷や炎症の侵害刺 激による通常の痛みとは異なり，全て，末梢や中枢の神経細胞の感作という神経の機能異 常で生じる痛覚過敏や接触異痛の痛みであり，末梢や中枢の神経細胞の感作が生じた原因 にかかわらず，直接の原因である神経細胞の感作を抑制することで痛みを治療できること 25 が知られていたものであるとし，本件各薬理試験も，いずれも神経細胞の感作を反映した 37 ものであることが知られていたから，本件明細書は，本件化合物が全ての慢性疼痛に効果 を奏することを当業者が理解できるように記載したものといえるなどと主張し，甲７７， 甲３９ないし４１，４６等の各証拠は，これに沿うものであるとする。 イ しかし，原告の上記主張は，本件出願日より前の本件優先日当時から，原告が主張 するような上記技術常識が存したことを前提とするものであるところ，そのような上記技 5 術常識の存在は，次の(ｱ)ないし(ｶ)で説示するとおり，結局，原告の提出する上記各証拠 を含めた本件各証拠によっても，十分裏付けられているとはいい難いものであるから，原 告の上記主張は，採用の限りでないものである（なお，原告の本件優先日当時の技術常識 に関する主張を，本件出願日当時の技術常識に関する主張と善解しても，以下の説示は左 右されない。）。 10 (ｱ) 甲７７文献（『慢性痛の分類』IASP Press（平成６年版）） 原告は，甲７７文献には，次のような記載がある旨指摘する（日本語訳は乙３８に基づ く。）。 「痛覚過敏は痛み閾値を超えた刺激に対して痛みが亢進している状態をいう。ふつう痛 みを生じないような刺激によって惹起される痛みに対しては，アロディ 載がある旨指摘する（日本語訳は乙３８に基づ く。）。 「痛覚過敏は痛み閾値を超えた刺激に対して痛みが亢進している状態をいう。ふつう痛 みを生じないような刺激によって惹起される痛みに対しては，アロディニアという用語を 15 用い，痛覚過敏は，例えば神経障害痛にみられるような，正常な痛み閾値やその上昇を伴 うようなケースでみられる反応亢進に用いるのがより適切である。…最近明らかになった 事実から，痛覚過敏は中枢または末梢，あるいはそれら双方の感作による侵害受容系の混 乱によって生じることが示唆されているが，しかし重要なことは臨床的現象を区別するこ とであり，この点をこの定義は強調している。この現象の解釈自体は知識の進歩によって 20 変化する可能性があるからである。」 しかし，上記記載は，痛覚過敏の原因について「中枢または末梢，あるいはそれら双方 の感作による侵害受容系の混乱によって生じる」という見解が「示唆されている」と紹介 するものにすぎず，また，「中枢または末梢，あるいはそれら双方の感作による侵害受容系 の混乱」の原因については記載がない。そうすると，甲７７文献から，痛覚過敏や接触異 25 痛が原因にかかわらず抹消や中枢の神経細胞の感作によって生じるという，原告が主張す 38 るような技術常識が認定できるとはいえない。 (ｲ) 甲３９文献（「中枢性感作の誘導及び維持はN-Methyl-D-aspartic acid 受容体の活 性に依存する；傷害後疼痛過敏状態の治療への示唆」Clifford J.Woolf 外（平成３年版）） 原告は，甲３９文献には，次のような記載がある旨指摘する。 「末梢組織の損傷に続いて生じる痛覚過敏は，損傷付近の一次求心性侵害受容器の感受 5 性の増大（末梢性感作），及び，脊髄におけるニューロンの興奮性の増大（中枢性感作 次のような記載がある旨指摘する。 「末梢組織の損傷に続いて生じる痛覚過敏は，損傷付近の一次求心性侵害受容器の感受 5 性の増大（末梢性感作），及び，脊髄におけるニューロンの興奮性の増大（中枢性感作）の 結果生じる。中枢性感作は侵害受容の求心性入力によって引き起こされ，閾値の長期的減 少，範囲の拡大，後角ニューロンの皮膚受容野の応答性の増大となって現れる。」 しかし，上記記載は，「末梢組織の損傷に続いて生じる痛覚過敏」とあるように，侵害受 容性疼痛に分類される末梢組織の損傷による痛みについて説明したものであることが明ら 10 かであり，それ以外の原因による痛覚過敏について説明したものではない。また，甲３９ 文献の冒頭の要約部分には， 「中枢感作はヒトにおける損傷後疼痛過敏状態の原因となる可 能性があるので，これらのデータは，予防的な鎮痛のため，そして，確立した疼痛状態を 治療するため，の双方におけるNMDA アンタゴニストの潜在的な役割に関して意義がある。」 とあり，同文献は，中枢感作が損傷後疼痛過敏状態の原因となる「可能性」を示すものと 15 するにすぎないといえる。そうすると，甲３９文献から，痛覚過敏や接触異痛が原因にか かわらず抹消や中枢の神経細胞の感作によって生じるという，原告が主張するような技術 常識が認定できるとはいえない。 (ｳ) 甲４０文献（「GABAA 及びグリシンレセプターの中枢性感作への寄与：脊髄における 脱抑制と接触誘起異痛」１６９頁） 20 原告は，甲４０文献には，次のような記載がある旨指摘する。 「痛みの過敏性は，侵害刺激への応答の増大（痛覚過敏），および，非侵害刺激が痛みを 引き起こし始めるような閾値の低下（接触異痛）によって特徴付けられる。これらの感受 性の変化は，後角ニューロンの興奮性の増大，すなわち，中枢性感作の現象によっ 大（痛覚過敏），および，非侵害刺激が痛みを 引き起こし始めるような閾値の低下（接触異痛）によって特徴付けられる。これらの感受 性の変化は，後角ニューロンの興奮性の増大，すなわち，中枢性感作の現象によってもた らされる。」 25 しかし，上記記載は，「中枢性感作の現象」によって痛覚過敏及び接触異痛が生じること 39 を示すものにすぎず，全ての痛覚過敏及び接触異痛が「中枢性感作の現象」によって生じ ることを示すものではない。また，甲４０文献には，「脊髄での抑制回路の有効性低下が， Ａβ入力が痛みを生み始める疼痛過敏状態で生じる触誘発性アロディニアに寄与するかも しれないことを示す。」ともあり，中枢性感作の現象以外にも接触異痛の原因となり得るも のがあることが示されている。そうすると，甲４０文献から，痛覚過敏や接触異痛が原因 5 にかかわらず抹消や中枢の神経細胞の感作によって生じるという，原告が主張するような 技術常識が認定できるとはいえない。 (ｴ) 甲４１文献（５７９～５８０頁） 原告は，甲４１文献には，次のような記載がある旨指摘する。 「ブラシ誘発性の痛み（機械的接触異痛，動的機械的痛覚過敏）は，神経障害性および 10 炎症性の疼痛状態の顕著な特徴である。ここで，我々は，機械的痛覚過敏のこの構成要素 を誘導し維持する神経機構を調べた。」，「これらの実験の本質的な結果は，ブラシ誘発性の 痛みの重症度は，慢性の苦痛な神経障害を患う患者および急性の実験的な化学物質誘発性 の痛みを伴う正常な個体における，背景となる痛みの強度と相関関係をもつということで ある。」，「ブラシ誘発性の痛みは，中枢性感作の結果として最もうまく説明される一方，一 15 次求心性神経の異常な興奮性が神経障害性疼痛の状態に関与していることも明らかであ る。」 しかし，上記記載は，神経 ，「ブラシ誘発性の痛みは，中枢性感作の結果として最もうまく説明される一方，一 15 次求心性神経の異常な興奮性が神経障害性疼痛の状態に関与していることも明らかであ る。」 しかし，上記記載は，神経障害性及び炎症性の疼痛状態の顕著な特徴であるブラシ誘発 性の痛みについて，「中枢性感作の結果として最もうまく説明される一方，一次求心性神経 の異常な興奮性が神経障害性疼痛の状態に関与していることも明らかである」と説明して 20 いるにすぎず，あらゆる痛覚過敏や接触異痛が中枢の神経細胞の感作によって生じること を示すものではない。また，甲４１文献には，「ほとんどの神経障害性疼痛の患者は動的刺 激より静的圧力を好むが，一部の患者は，圧刺激，あるいは硬いナイロンフィラメントに よる刺激に対する痛覚過敏を訴える。ブラシ誘発性の痛みとは対照的に，このタイプの痛 覚過敏はおそらく侵害受容求心系によってのみ伝達され，これは直接微小神経電図の記録 25 により確認されている。我々の患者のうち２名で観察された鈍い圧刺激に対する異常な感 40 受性は，健康な被験者において局所カプサイシン処置後に観察される静的な機械的痛覚過 敏を思い起こさせるが，この強化された機械的感受性を媒介する細胞メカニズムも依然と して不明である。」「以前から指摘され，また本研究で確認されたのは，神経障害性疼痛の 患者は不均一であるということである。調査によって，個々の患者において異なるタイプ の痛覚過敏が共存し得ることや，ある感覚異常が他の感覚機能障害と必ずしも関連してい 5 ないことが明確となった。また，機械的疼痛閾値の低下といった１つの症状が，たとえ同 じ患者においてであっても，異なる神経メカニズムによって媒介され得ることも分かった。」 （５８８頁）ともあり，一部の患者が訴える圧刺激等に対する痛覚過敏の 的疼痛閾値の低下といった１つの症状が，たとえ同 じ患者においてであっても，異なる神経メカニズムによって媒介され得ることも分かった。」 （５８８頁）ともあり，一部の患者が訴える圧刺激等に対する痛覚過敏の機序がブラシ誘 発性の痛みの機序とは異なることや，神経障害性疼痛としての痛覚過敏や感覚異常の機序 が一様ではないことも示されているところである。そうすると，甲４１文献から，痛覚過 10 敏や接触異痛が原因にかかわらず抹消や中枢の神経細胞の感作によって生じるという，原 告が主張するような技術常識が認定できるとはいえない。 (ｵ) 甲４６文献（２１８頁） 原告は，ケタミンという物質は，中枢性感作を阻害する物質であることが知られており， 少なくとも「虚血性疼痛」「術後疼痛」「癌性疼痛」「末梢性及び中枢性神経障害性疼痛」「帯 15 状疱疹後神経痛」及び「線維筋痛症」に対して効果を有することが確かめられていたと主 張し，甲４６文献に，次のような記載がある旨指摘する。 「非競合的なNMDA 受容体チャネル阻害剤であるケタミンとMK801 は発火の第二相中に 静脈内投与された。ケタミン…は，ホルマリンへのニューロン反応に短期間ではあるが顕 著で投与量依存的な阻害を生み出した…。」，「それゆえ，ホルマリンによって生成される求 20 心性集中砲火…比較的に短いタイムスパンでNMDA 介在性の中枢性活性を誘発し，この誘発 された活性が長期間の痛みの状態における侵害受容とその調節の変化の一つの基礎となっ ている可能性があると思われる。」 しかし，上記記載は，中枢性感作がホルマリン試験の第２相の痛みの原因となっている 「可能性」を示すものにすぎず，何らかの確立された技術常識を示すものではない。また， 25 原告が提出するその他の文献には，「ケタミン鎮痛の薬理学的機序は不明である。」（甲 相の痛みの原因となっている 「可能性」を示すものにすぎず，何らかの確立された技術常識を示すものではない。また， 25 原告が提出するその他の文献には，「ケタミン鎮痛の薬理学的機序は不明である。」（甲５ 41 ２），「この薬物が鎮痛を引き起こす機序は証明されていない。」（甲５４）などの記載も存 在する。したがって，原告が提出する各種文献から，ケタミンが神経細胞の感作を阻害す ることで全ての痛覚過敏や接触異痛に対して鎮痛効果を及ぼすという技術常識が存在して いたとは認められない。 (ｶ) 小括 5 原告は，その他にも，末梢性感作や中枢性感作と各種痛みとの関連性を示す証拠として 各種文献を提出して詳細に主張するが，それらを全て慎重に検討しても，原告が主張する ような，本件優先日当時の技術常識（慢性疼痛が，組織損傷や炎症の侵害刺激による通常 の痛みとは異なり，全て，末梢や中枢の神経細胞の感作という神経の機能異常で生じる痛 覚過敏や接触異痛の痛みであり，末梢や中枢の神経細胞の感作が生じた原因にかかわらず， 10 直接の原因である神経細胞の感作を抑制することで痛みを治療できること）が存していた とは認められない。 ３ 争点２－２（訂正事項１及び２は新規事項の追加に当たるか）について (1) 特許法１２６条５項（１３４条の２第９項が準用）は，「第１項の明細書，特許請 求の範囲又は図面の訂正は，願書に添付した明細書，特許請求の範囲又は図面…に記載し 15 た事項の範囲内においてしなければならない。」と規定するところ，これに違反するときは， 当該訂正は，訂正の適法要件を欠き，原告の訂正の再抗弁が認められないこととなる。し かして，特許法１２６条５項の明細書，特許請求の範囲又は図面に記載した事項とは，当 業者によって，明細書，特許請求の範囲又は図面の全ての記載を総合す 欠き，原告の訂正の再抗弁が認められないこととなる。し かして，特許法１２６条５項の明細書，特許請求の範囲又は図面に記載した事項とは，当 業者によって，明細書，特許請求の範囲又は図面の全ての記載を総合することにより導か れる技術的事項であり，訂正がこのようにして導かれる技術的事項との関係において新た 20 な技術的事項を導入しないものであるときは，当該訂正は，明細書，特許請求の範囲又は 図面に記載した事項の範囲内においてするものということができると解される（知財高裁 平成２０年５月３０日特別部判決・判例時報２００９号４７頁参照）。 (2) まず，本件訂正（訂正事項１及び２）に係る技術的事項について検討する。 ア 訂正事項１は，訂正前の請求項において「痛みの処置における鎮痛剤」としていた 25 部分に，「痛覚過敏又は接触異痛の」という文言を付け加えることで，本件発明１及び２の 42 処置の対象となる痛みを「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」に特定するものである。 イ 訂正事項２は，訂正事項１に更に「神経障害又は線維筋痛症による，」という文言を 付け加えることで，本件発明２の処置の対象となる「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」の原 因を，「神経障害又は線維筋痛症」に特定するものであり，神経障害性疼痛又は心因性疼痛 である線維筋痛症による痛覚過敏又は接触異痛の痛みを処置の対象とするものである。 5 (3) そこで，これらの技術的事項と，本件明細書の記載との関係が問題となるところ， 前記説示のように，本件明細書において，当業者が，本件化合物が神経障害性疼痛又は心 因性疼痛に分類される痛みに対する鎮痛効果を有することを理解できる根拠となるに足り る記載があるとは認められない。そして，本件明細書の全ての記載を精査しても，本件発 明１及び２が，神経障害性疼痛や心因性疼痛に分類さ 類される痛みに対する鎮痛効果を有することを理解できる根拠となるに足り る記載があるとは認められない。そして，本件明細書の全ての記載を精査しても，本件発 明１及び２が，神経障害性疼痛や心因性疼痛に分類される「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」 10 （訂正事項１）に対して鎮痛効果を有するという技術的事項や，神経障害性疼痛又は心因 性疼痛に分類される「神経障害又は線維筋痛症による，痛覚過敏又は接触異痛の痛み」（訂 正事項２）に対して鎮痛効果を有するという技術的事項については，記載されていない。 また，前記説示のとおり，本件優先日当時の技術常識に関する原告の主張は採用できず， 訂正事項１及び２の技術的事項が，本件明細書の記載から自明なものであるということも 15 できない。 以上によれば，訂正事項１及び２の技術的事項は，本件明細書の全ての記載を総合する ことにより導かれる技術的事項との関係において，新たな技術的事項を導入するものとい うほかなく，訂正事項１及び２に係る訂正は，「願書に添付した明細書，特許請求の範囲又 は図面…に記載した事項の範囲内」（特許法１３４条の２第９項，１２６条５項）での訂正 20 とはいえない。 したがって，本件発明１及び２にかかる特許について，原告の主張する訂正の再抗弁は 理由がないこととなるから，同特許に係る特許権に基づく原告の請求は，理由がないこと に帰する。 (4) 原告の主張について 25 原告は，①訂正事項１について，本件明細書に，カラゲニン試験が記載され，機械的痛 43 覚過敏及び熱痛覚過敏に対する本件化合物の効果が確認されており，また術後疼痛試験が 記載され，熱痛覚過敏及び接触異痛に対する本件化合物の効果が確認されているから，「痛 覚過敏又は接触異痛の痛み」に対して本件化合物を用いることが開示されている，②訂正 事項２に おり，また術後疼痛試験が 記載され，熱痛覚過敏及び接触異痛に対する本件化合物の効果が確認されているから，「痛 覚過敏又は接触異痛の痛み」に対して本件化合物を用いることが開示されている，②訂正 事項２について，本件明細書に，本件化合物の処置対象となる慢性疼痛に含まれる痛みと して，「神経障害」の痛み，「線維筋痛症」が記載されており，しかも，神経障害の痛みや 5 線維筋痛症において痛覚過敏や接触異痛を生じることは，本件優先日当時の技術常識であ ったなどと主張する。 しかし，上記主張①については，前記説示のとおり，本件優先日当時の技術常識に係る 原告の上記主張（慢性疼痛は，組織損傷や炎症の侵害刺激による通常の痛みとは異なり， 全て，末梢や中枢の神経細胞の感作という神経の機能異常で生じる痛覚過敏や接触異痛の 10 痛みであり，末梢や中枢の神経細胞の感作が生じた原因にかかわらず，直接の原因である 神経細胞の感作を抑制することで痛みを治療できることが知られていたものであること） は認められず，そうである以上，本件各薬理試験（カラゲニン試験，術後疼痛試験）が， 上記のような神経細胞の感作を反映したものであることが知られていたとも認められない。 すなわち，前記説示のとおり，カラゲニン試験及び術後疼痛試験は，いずれも侵害受容性 15 疼痛に分類される炎症性疼痛等に対する薬物の鎮痛効果を測定する試験であり（前記２ (4)），原告の主張するように，直接の原因である神経細胞の感作を抑制することで痛みを 治療できることが知られていたことなどを理由として，これらの試験について，神経障害 性疼痛や心因性疼痛に分類される痛み（「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」が含まれ得る。） に対する鎮痛効果を測定する試験であるものと評価することはできないというべきであっ 20 て，そうした試験に関する記載をもって 因性疼痛に分類される痛み（「痛覚過敏又は接触異痛の痛み」が含まれ得る。） に対する鎮痛効果を測定する試験であるものと評価することはできないというべきであっ 20 て，そうした試験に関する記載をもって，本件明細書に，本件化合物が，神経障害性疼痛 や心因性疼痛に分類される痛みに対する鎮痛効果を有するという技術的事項が記載されて いるとみることはできない。 また，上記主張②については， 確かに，本件明細書には，本件化合物の処置対象となる 慢性疼痛に含まれる痛みの名称を列挙した箇所があり（前記２(2)），「神経障害」の痛みと 25 「線維筋痛症」も当該箇所に記載されている。しかし，前記説示のとおり，当業者におい 44 ては，当該箇所に，各痛みの名称等が記載されていることのみをもって，本件発明１及び ２に係る本件化合物の，当該痛み（「神経障害」の痛みと「線維筋痛症」）に対する鎮痛効 果を理解することはできない。そうすると，当該箇所をもって，本件発明１及び２に係る 本件化合物が，神経障害の痛みや線維筋痛症による痛みに対する鎮痛効果を有するという 技術的事項が記載されていると評価することはできず，こうした事項が，本件明細書，特 5 許請求の範囲の記載の全てを総合することにより導かれるということもできない。 以上によれば，原告の上記主張はいずれも採用することができない。 ４ 争点３－１（被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するか（文言侵 害））について (1) 本件訂正発明３に係る構成要件３Ｂの文言は，「炎症を原因とする痛み，又は手術 10 を原因とする痛みの処置における，」というものであり，本件訂正発明４に係る構成要件４ Ｂの文言は，「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接 触異痛の痛みの処置における，」という文言である みの処置における，」というものであり，本件訂正発明４に係る構成要件４ Ｂの文言は，「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接 触異痛の痛みの処置における，」という文言である。 そこで検討するに，前記説示のとおり，本件出願日当時の技術常識として，痛みはその 原因によって，侵害受容性疼痛及び神経障害性疼痛の２つ，又はそれらに心因性疼痛（線 15 維筋痛症はこれに分類される。）を加えた３つに大別され，それぞれ治療法が異なるもので あり，炎症性疼痛及び術後疼痛は侵害受容性疼痛に分類される痛みと理解されていたもの であることが認められ（前記２(3)ア(ｲ)），また，本件明細書に記載された本件各薬理試験 は，いずれも侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛に対する薬物の鎮痛効果を測定する 試験であるため，当業者が本件明細書の記載から理解できる本件化合物の鎮痛効果は，侵 20 害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛に対するものに限られるものと認められる（前記２ (4)）。 これらに照らせば，「炎症を原因とする痛み」（構成要件３Ｂ）及び「炎症性疼痛による 痛覚過敏の痛み」（構成要件４Ｂ）は，いずれも侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛を 意味するものであり，「手術を原因とする痛み」（構成要件３Ｂ）及び「術後疼痛による痛 25 覚過敏若しくは接触異痛の痛み」（構成要件４Ｂ）は，いずれも侵害受容性疼痛に分類され 45 る術後疼痛を意味するものであると解される。 しかして，これらに対応する被告医薬品の構成ｂは，「効能・効果を神経障害性疼痛及び 線維筋痛症に伴う疼痛とする，」というものであるところ，上記説示に照らせば，被告医薬 品が効能・効果を有する「神経障害性疼痛」は神経障害性疼痛を意味するものであり，「線 維筋痛症」は心因性疼痛に分類される痛みであると う疼痛とする，」というものであるところ，上記説示に照らせば，被告医薬 品が効能・効果を有する「神経障害性疼痛」は神経障害性疼痛を意味するものであり，「線 維筋痛症」は心因性疼痛に分類される痛みであると認められる。 5 このように，本件訂正発明３及び４の構成要件３Ｂ及び４Ｂの上記各文言は，いずれも 侵害受容性疼痛に分類される痛みを意味するものであるのに対し，被告医薬品の構成ｂは， 神経障害性疼痛及び心因性疼痛に分類される痛みを意味するものであって，前者と後者は それぞれ治療法も異なる別個の痛みというべきであるから，被告医薬品の構成ｂは，構成 要件３Ｂ及び４Ｂの上記各文言を充足するものとはいえない。 10 以上によれば，被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するものではない。 (2) 原告の主張について ア 原告は，本件明細書においては，炎症性疼痛や術後疼痛が，神経障害性疼痛や線維 筋痛症と並んで，麻薬性鎮痛剤やＮＳＡＩＤでは不十分な効果しか有しない慢性疼痛とし て記載されており，本件明細書に記載されたカラゲニン試験や術後疼痛試験がかかる慢性 15 疼痛の試験であることは明らかである旨主張する。 しかし，前記説示のとおり，本件優先日当時の技術常識に係る原告の上記主張（慢性疼 痛は，組織損傷や炎症の侵害刺激による通常の痛みとは異なり，全て，末梢や中枢の神経 細胞の感作という神経の機能異常で生じる痛覚過敏や接触異痛の痛みであり，末梢や中枢 の神経細胞の感作が生じた原因にかかわらず，直接の原因である神経細胞の感作を抑制す 20 ることで痛みを治療できることが知られていたものであること）は認められず，本件各薬 理試験（カラゲニン試験，術後疼痛試験）が，上記のような神経細胞の感作を反映したも のであることが知られていたとも認められないものである。カラゲニン試験 られていたものであること）は認められず，本件各薬 理試験（カラゲニン試験，術後疼痛試験）が，上記のような神経細胞の感作を反映したも のであることが知られていたとも認められないものである。カラゲニン試験及び術後疼痛 試験は，前記説示のとおり，いずれも侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛等に対する 薬物の鎮痛効果を測定する試験であるというべきであって，これらをもって，慢性疼痛の 25 試験であることが明らかであるということはできない。 46 以上によれば，原告の上記主張は，採用することができない。 イ 原告は，本件優先日当時，炎症で神経の病変や疾患を生じ，手術で末梢神経や神経 終末を損傷し，神経の損傷によっても炎症が生ずることなどから，痛みを原因で区別でき ず，炎症性疼痛や術後疼痛と，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛とは，相互に重複 することが知られていたから，本件訂正発明３及び４の技術的範囲が侵害受容性疼痛に限 5 られるか否かにかかわらず，被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するな どと主張し，甲９３のほか，甲９２，９４，９５，９６等は，これに沿うものであるとす る。 そこで検討するに，甲９３文献（神経障害性疼痛薬物療法ガイドライン改訂第２版）に は，「神経障害性疼痛と侵害受容性疼痛の分類とその臨床的意義は？」という問いに対する 10 回答ないし解説として，次のような記載がある。 「器質的な原因による痛みは，侵害受容性疼痛と神経障害性疼痛に分類される。ただし， これらの痛みの病態は臨床的にオーバーラップすることも少なくなく，混合性疼痛と称さ れており，それぞれの病態に応じた薬物療法が求められる。」，「侵害受容性疼痛と神経障害 性疼痛を分類して評価する意義は，その原因に対する根治的治療法の可能性を検討するの 15 に役立つことを期待し さ れており，それぞれの病態に応じた薬物療法が求められる。」，「侵害受容性疼痛と神経障害 性疼痛を分類して評価する意義は，その原因に対する根治的治療法の可能性を検討するの 15 に役立つことを期待していることにある。痛みを伴う疾患は，このように侵害受容性疼痛 と神経障害性疼痛の２つに大別されるが，痛みの重症度や遷延化によって神経系の過敏性 が発現したり，神経組織内の炎症が侵害受容器を興奮させ痛みを引き起こしたりするため， 両病態は混在し得る概念であることが理解されなければならない。」 しかし，まず，甲９３文献の第１版が発行されたのは平成２３年であるため，本件優先 20 日である平成８年当時の技術常識を示すものとはいえない。また，「臨床的にオーバーラッ プすることも少なくなく，混合性疼痛と称されており，それぞれの病態に応じた薬物療法 が求められる。」という記載は，侵害受容性疼痛と神経障害性疼痛が必ず混在することを示 すものではなく，混在する場合にそれらの痛みが区別できなくなることを示すものでもな い。加えて，同記載は，侵害受容性疼痛と神経障害性疼痛を分類して評価する意義につい 25 て， 「その原因に対する根治的治療法の可能性を検討するのに役立つことを期待しているこ 47 とにある。」と説明しており，飽くまで，そのような分類に治療上の意義があることを前提 とするものにすぎないといえる。そうすると，同文献から，原告が主張する本件優先日当 時の技術常識，すなわち，痛みを，組織損傷，炎症，神経損傷，心因性の要因といった原 因によって明確に区別することはできず，炎症性疼痛や術後疼痛と神経障害性疼痛や線維 筋痛症に伴う疼痛とは，相互に重複する痛みであるという技術常識を認定することはでき 5 ないというほかない。原告が提出するその他の文献（甲９２，９４，９５，９６等） 痛や術後疼痛と神経障害性疼痛や線維 筋痛症に伴う疼痛とは，相互に重複する痛みであるという技術常識を認定することはでき 5 ないというほかない。原告が提出するその他の文献（甲９２，９４，９５，９６等）も， いずれも本件優先日後に出版ないし作成されたものであり，その内容をみても，本件優先 日である平成８年当時の技術常識を示すに足りるものとはいえない。その他の証拠を精査 しても，原告が主張する前記技術常識を認定することはできない。 以上によれば，原告の上記主張は，採用することができない。 10 ５ 争点３－２（被告医薬品は本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属するか（均等侵 害））について (1) 前記説示のとおり，本件訂正発明３の「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因と する痛み」（構成要件３Ｂ）及び本件訂正発明４の「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又 は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛み」（構成要件４Ｂ）は，いずれも侵害受 15 容性疼痛に分類される痛みを意味するものであり，これに対して，被告医薬品の効能・効 果とされている「神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛」（構成ｂ）は，いずれも神経 障害性疼痛又は心因性疼痛に分類される痛みを意味するものであるため，被告医薬品は， 構成要件３Ｂ及び４Ｂの各文言を充足せず，本件訂正発明３及び４と被告医薬品は，この 点において相違するものであるといえる（以下，この相違部分を「本件相違部分」という。）。 20 しかるに，特許請求の範囲に記載された構成中に，相手方が製造等をする製品又は用い る方法（以下「対象製品等」という。）と異なる部分が存する場合であっても，①同部分が 特許発明の本質的部分ではなく（以下「第１要件」という。），②同部分を対象製品等にお けるものと置き換えても，特許発明の目的を達することができ，同一の 。）と異なる部分が存する場合であっても，①同部分が 特許発明の本質的部分ではなく（以下「第１要件」という。），②同部分を対象製品等にお けるものと置き換えても，特許発明の目的を達することができ，同一の作用効果を奏する ものであって，③そのように置き換えることに，当業者が対象製品等の製造等の時点にお 25 いて容易に想到することができたものであり，④対象製品等が，特許発明の特許出願時に 48 おける公知技術と同一又は当業者がこれから同出願時に容易に推考できたものではなく， かつ，⑤対象製品等が特許発明の特許出願手続において特許請求の範囲から意識的に除外 されたものに当たるなどの特段の事情もないときは，同対象製品等は，特許請求の範囲に 記載された構成と均等なものとして，特許発明の技術的範囲に属するものと解される（最 高裁平成１０年２月２４日第三小法廷判決・民集５２巻１号１１３頁参照）。 5 そこで，本件相違部分につき，均等の第１要件を充足するかについて検討する。 (2) 均等の第１要件にいう「本質的部分」とは，当該特許発明の特許請求の範囲の記載 のうち，従来技術に見られない特有の技術的思想を構成する特徴的部分であると解すべき ところ（知財高裁平成２８年３月２５日特別部判決・判例時報２３０６号８７頁参照），前 記説示に照らし，特許請求の範囲の記載，明細書の記載を踏まえると，本件訂正発明３及 10 び４も，本件発明と同様に，てんかん等の中枢神経系疾患に対する抗発作療法に有用な既 知の薬物であった本件化合物について，既存の鎮痛剤では不十分な効果又は副作用からの 限界により不完全な処置しか行われていなかった慢性の疼痛性障害に対して，その痛みの 処置に係る鎮痛剤としての有用性を見出した医薬の用途発明であるということができるも のである。そして，前記説示の本件出願日当時 より不完全な処置しか行われていなかった慢性の疼痛性障害に対して，その痛みの 処置に係る鎮痛剤としての有用性を見出した医薬の用途発明であるということができるも のである。そして，前記説示の本件出願日当時の技術常識を踏まえれば，本件訂正発明３ 15 及び４においては，慢性の疼痛性障害の中でも，本件化合物を「炎症を原因とする痛み， 又は手術を原因とする痛みの処置における鎮痛剤」（構成要件３Ｂ）ないし「炎症性疼痛に よる痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による痛覚過敏若しくは接触異痛の痛みの処置におけ る鎮痛剤」（構成要件４Ｂ）という，侵害受容性疼痛に分類される炎症性疼痛，術後疼痛と いう用途に用いる点が，その課題解決原理の中核的部分を構成するものというべきである。 20 しかして，前記説示のとおり，被告医薬品の効能・効果とされている「神経障害性疼痛 及び線維筋痛症に伴う疼痛」（構成ｂ）は，いずれも神経障害性疼痛又は心因性疼痛に分類 される痛みを意味するものであって，被告医薬品は，上記のような，侵害受容性疼痛に分 類される痛みに係る鎮痛剤の用途に用いるものではない。そうすると，本件相違部分は， 医薬品の用途を，侵害受容性疼痛に分類される痛みに係る用途から，神経障害性疼痛又は 25 心因性疼痛に分類される痛みに係る用途へと置換するものであり，その両者は，それぞれ 49 治療法も異なる別個の痛みに係る用途というべきものである。 そうすると，本件相違部分は，本件訂正発明３及び４における，従来技術に見られない 特有の技術的思想を有する特徴的部分に当たる点を置換するものというほかなく，これは， まさに本件訂正発明３及び４の本質的部分を置換したものというべきであるから，本件相 違部分に係る置換は，均等の第１要件を充足しないというべきである。 5 したがって，被告医薬品は，他の く，これは， まさに本件訂正発明３及び４の本質的部分を置換したものというべきであるから，本件相 違部分に係る置換は，均等の第１要件を充足しないというべきである。 5 したがって，被告医薬品は，他の要件を検討するまでもなく，本件訂正発明３及び４の 特許請求の範囲に記載された構成と均等なものとはいえず，本件訂正発明３及び４の特許 発明の技術的範囲に属するとは認められない。 (3) 原告の主張について 原告は，本件訂正発明３及び４は，本件化合物を慢性疼痛である炎症を原因とする痛み， 10 手術を原因とする痛みの処置に用いることを本質的部分としており，処置対象となる痛み が侵害受容性疼痛であるか，神経障害性疼痛や線維筋痛症に伴う疼痛であるかは，本質的 部分ではないなどと主張する。 しかし，前記説示のとおり，本件訂正発明３及び４においては，慢性の疼痛性障害の中 でも，本件化合物を「炎症を原因とする痛み，又は手術を原因とする痛みの処置における 15 鎮痛剤」（構成要件３Ｂ）ないし「炎症性疼痛による痛覚過敏の痛み，又は術後疼痛による 痛覚過敏若しくは接触異痛の痛みの処置における鎮痛剤」（構成要件４Ｂ）という，侵害受 容性疼痛に分類される痛みに係る用途に用いる点が，その課題解決原理の中核的部分を構 成するものというべきである。原告の上記主張は，本件優先日当時の技術常識に関して， 侵害受容性疼痛であるか神経障害性疼痛又は線維筋痛症に伴う疼痛であるかは区別されて 20 いなかったとの旨の主張であるが，前記説示のとおり，そのような技術常識の存在を認定 することはできない。 以上によれば，原告の上記主張は，採用することはできない。 ６ 結論 以上のとおり，本件発明１及び２に係る特許はいずれも特許無効審判により無効にされ 25 るべきものと認められ，訂正事項１及び２は新規事項 れば，原告の上記主張は，採用することはできない。 ６ 結論 以上のとおり，本件発明１及び２に係る特許はいずれも特許無効審判により無効にされ 25 るべきものと認められ，訂正事項１及び２は新規事項の追加に当たるから訂正の再抗弁は 50 理由がなく，また，被告医薬品は，本件訂正発明３及び４の技術的範囲に属しない（文言 侵害も均等侵害も成立しない）ものというべきである。 よって，その余の争点について判断するまでもなく，原告の請求はいずれも理由がない からこれらを棄却することとして，主文のとおり判決する。 5 東京地方裁判所民事第４７部 裁判長裁判官 10 田 中 孝 一 裁判官 15 鈴 木 美 智 子 裁判官 20 稲 垣 雄 大 51 （別紙） 物件目録 （Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチルヘキサン酸（一般名：プレガバリン）を有効成 分とし，「効能又は効果」として「神経障害性疼痛」又は「線維筋痛症に伴う疼痛」を含む 医薬品（商品名が以下のものを含む） ・プレガバリンカプセル２５ｍｇ「サワイ」 ・プレガバリンカプセル７５ｍｇ「サワイ」 ・プレガバリンカプセル１５０ｍｇ「サワイ」 ・プレガバリンＯＤ錠２５ｍｇ「サワイ」 ・プレガバリンＯＤ錠７５ｍｇ「サワイ」 ・プレガバリンＯＤ錠１５０ｍｇ「サワイ」 以上
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