平成２８年３月９日判決言渡同日原本領収裁判所書記官平成２７年（ネ）第１０１０４号特許権侵害差止等請求控訴事件原審・東京地方裁判所平成２６年（ワ）第３３４４号，同第３３４５号口頭弁論終結日平成２７年１２月３日判決 控訴人 日産化学工業株式会社 同訴訟代理人弁護士 増井和夫 橋口尚幸 齋藤誠二郎 被控訴人 日本ケミファ株式会社 被控訴人 日新製薬株式会社 上記両名訴訟代理人弁護士 大野聖二 飯塚暁夫 金本恵子 同訴訟代理人弁理士 松任谷優子 佐藤俊彦 橋本諭志 主文 １ 本件控訴を棄却する。 ２ 控訴人の当審における追加請求をいずれも棄却する。 ３ 当審における訴訟費用は全て控訴人の負担とする。 事実及び理由 第１ 控訴の趣旨 １ 原判決を取り消す。 ２ 被控訴人日本ケミファ株式会社（以下「被控訴人日本ケミファ」という。 る訴訟費用は全て控訴人の負担とする。 事実及び理由 第１ 控訴の趣旨 １ 原判決を取り消す。 ２ 被控訴人日本ケミファ株式会社（以下「被控訴人日本ケミファ」という。）は，原判決別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。 ３ 被控訴人日本ケミファは，原判決別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分を７重量％～１３重量％に維持して保存してはならない（控訴人は，当審において，第１審で求めていた差止めを求める保存行為の含有水分の範囲「４重量％より多く，１５重量％以下」からこのとおり減縮した。）。 ４ 被控訴人日本ケミファは，別紙製剤目録１記載のピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない（控訴人は，当審において，同目録１(3)記載の製剤に係る差止請求を追加した。）。 ５ 被控訴人日新製薬株式会社（以下「被控訴人日新製薬」という。）は，原判決別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。 ６ 被控訴人日新製薬は，原判決別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分を７重量％～１３重量％に維持して保存してはならない（控訴人は，当審において，第１審で求めていた差止めを求める保存行為の含有水分の範囲「４重量％より多く，１５重量％以下」からこのとおり減縮した。）。 ７ 被控訴人日新製薬は，別紙製剤目録２記載のピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない（控訴人は，当審において，同目録２(3)記載の製剤に係る差止請求を追加した。）。 ８ 仮執行宣言第２ 事案の概要 １ 本件は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする発明 ない（控訴人は，当審において，同目録２(3)記載の製剤に係る差止請求を追加した。）。 ８ 仮執行宣言第２ 事案の概要 １ 本件は，発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする発明に- 3 -係る特許権及び発明の名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする発明に係る特許権を有する控訴人が，被控訴人らが原判決別紙物件目録(1)記載のピタバスタチンカルシウム原薬（以下「被控訴人原薬」という。）を使用する行為，被控訴人原薬を保存する行為並びに被控訴人原薬を使用して製造された別紙製剤目録１及び２記載のピタバスタチンカルシウム製剤（以下「被控訴人製剤」という。）を製造販売等する行為は，上記各特許権を侵害する行為であるなどと主張して，被控訴人らに対し，特許法１００条１項に基づき，被控訴人原薬の使用，被控訴人原薬の保存及び被控訴人製剤の製造販売等の差止めを求める事案である。 ２ 原判決は，被控訴人原薬及び被控訴人製剤（以下，併せて「被控訴人製品」という。）並びに被控訴人原薬の保存方法は，上記各特許権に係る特許発明の技術的範囲に属さないとして，控訴人の請求をいずれも棄却した。 そこで，控訴人が，原判決を不服として控訴したものである。 ３ 前提事実（当事者間に争いがないか，後掲各証拠及び弁論の全趣旨により認められる事実。なお，特に断らない限り，証拠の枝番号の記載は省略する。以下同じ｡）(1) 当事者控訴人は，基礎化学品，医薬品の製造販売等を業とする株式会社である。 被控訴人らは，いずれも医薬品の製造販売等を業とする株式会社である。 (2) 本件特許権１ア控訴人は，次の特許権（以下「本件特許権１」という。）を有する。 特許番号特許第５１８６１０８号発明の名称ピタバスタチンカルシウム塩の結晶出願日 ある。 (2) 本件特許権１ア控訴人は，次の特許権（以下「本件特許権１」という。）を有する。 特許番号特許第５１８６１０８号発明の名称ピタバスタチンカルシウム塩の結晶出願日平成１６年１２月１７日（特願２００６－５２０５９４）優先日平成１５年１２月２６日（特願２００３－４３１７８８。以下「本件優先日」という。）優先権主張国日本- 4 -登録日平成２５年１月２５日イ本件特許権１に係る特許（以下「本件特許１」という。）の特許請求の範囲の請求項１（以下「本件発明１－１」という。）及び２（以下「本件発明１－２」といい，本件発明１－１と併せて「本件発明１」という。）の記載は，本件特許１に係る明細書（甲２の１。以下「本件明細書１」という。）に記載された次のとおりのものである。 (ア) 請求項１式（１）【化１】 で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０． ６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 (イ) 請求項２請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする医薬組成物。 ウ構成要件の分説本件発明１を構成要件に分説すると，以下のとおりである（構 く）。 (イ) 請求項２請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする医薬組成物。 ウ構成要件の分説本件発明１を構成要件に分説すると，以下のとおりである（構成要件Ｃ１及びＣ- 5 -２を併せて「構成要件Ｃ」ということがある。なお，式（１）の構造式【化１】は記載を省略する。以下同じ。）。 (ア) 本件発明１－１（請求項１）Ａ 式（１）で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６． ７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４． １２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 (イ) 本件発明１－２（請求項２）Ｆ 請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とするＧ 医薬組成物。 エ訂正請求控訴人は，本件特許１につき訴外沢井製薬株式会社が請求した特許無効審判の手続において，平成２６年８月２２日付けで訂正請求（甲３１。以下「本件訂正請求１」という。）をした。本件訂正請求１に係る訂正後の特許請求の範囲の請求項１に記載された発明を構成要件に分説すると，以下のとおりである（訂正箇所に下線を付した。）。 Ａ 式（１）で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射 の請求項１に記載された発明を構成要件に分説すると，以下のとおりである（訂正箇所に下線を付した。）。 Ａ 式（１）で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６． - 6 -７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４． １２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，Ｘ ７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とするＤ’ 粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 (3) 本件特許権２ア控訴人は，次の特許権（以下「本件特許権２」といい，本件特許権１と併せて「本件各特許権」という。）を有する。 特許番号特許第５２６７６４３号発明の名称ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法出願日平成２３年１１月２９日（特願２０１１－２６０９８４）分割の表示特願２００６－５２０５９４の分割原出願日平成１６年１２月１７日優先日平成１５年１２月２６日（特願２００３－４３１７８８。本件優先日）優先権主張国日本登録日平成２５年５月１７日イ本件特許権２に係る特許（以下「本件特許２」といい，本件特許１と併せて「本件各特許」という。）の特許請求の範囲の請求項１（以下「本件発明２」といい，本件発明１と併せて「本件各発明」という。）の記載は，本件特許２に 係る特許（以下「本件特許２」といい，本件特許１と併せて「本件各特許」という。）の特許請求の範囲の請求項１（以下「本件発明２」といい，本件発明１と併せて「本件各発明」という。）の記載は，本件特許２に係る明細書（甲２の２。以下「本件明細書２」といい，本件明細書１と併せて「本件各明細書」という。）に記載された次のとおりのものである。 - 7 -ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４． １２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ７重量％～１３重量％の水分を含む，式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 ウ構成要件の分説本件発明２を構成要件に分説すると，以下のとおりである（本件発明１と本件発明２において同一の符号を付された各構成要件は，厳密には記載が一致しないものも含まれるが，内容的には同一であることから，以下，各発明を区別することなく，それぞれの構成要件を「構成要件Ａ」などという。）。 Ｃ’ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつＢ ７重量％～１３重量％の水分を含む，Ａ 式（ °，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつＢ ７重量％～１３重量％の水分を含む，Ａ 式（１）で表されるＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，Ｈ その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするＩ ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 エ訂正請求- 8 -控訴人は，本件特許２につき訴外株式会社陽進堂が請求した特許無効審判の手続において，平成２７年６月１日付けで訂正請求（甲８９。以下「本件訂正請求２」という。）をした。本件訂正請求２に係る訂正後の特許請求の範囲の請求項１に記載された発明を構成要件に分説すると，以下のとおりである（訂正箇所に下線を付した。）。 Ｃ’ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつＢ ７重量％～１３重量％の水分を含み，該水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とする，Ａ 式（１）で表されるＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，Ｈ その含有水分が７重量％～１３重量％に維持することを特徴とするＩ ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 (4) 被控訴人らの行為ア被控訴人原薬はピタバスタチンカルシウム塩を含有しており，被 有水分が７重量％～１３重量％に維持することを特徴とするＩ ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 (4) 被控訴人らの行為ア被控訴人原薬はピタバスタチンカルシウム塩を含有しており，被控訴人製剤は，いずれも被控訴人原薬を使用して製造されている（弁論の全趣旨）。 イ被控訴人日本ケミファは，別紙製剤目録１記載の製剤の製造を第三者に委託し，自らその販売をしている。被控訴人日新製薬は，別紙製剤目録２記載の製剤の製造を第三者に委託し，自らその販売をしている（甲１１，１５，２５，７１，８７，９５，弁論の全趣旨）。 (5) 控訴人による回折角測定控訴人は，被控訴人製剤の結晶形態の回折角パターンを測定するため，次の測定- 9 -（控訴人測定アないしキを総称して「控訴人測定」という。）を行った。 ア控訴人測定ア控訴人は，平成２５年１２月８日，公益財団法人高輝度光科学研究センターのＳＰｒｉｎｇ－８の産業利用ビームラインＢＬ１９Ｂ２を使用して，シンクロトロン放射光（波長０．７５Å）により，別紙製剤目録１(2)記載の製剤（ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「ケミファ」。以下「ケミファ錠」という。）の結晶形態の分析を行った（甲５）。 イ控訴人測定イ控訴人は，平成２５年１２月１９日，公益財団法人科学技術交流財団のあいちシンクロトロン光センターのＡｉｃｈｉＳＲのビームラインＢＬ５Ｓ２を使用して，シンクロトロン放射光（波長０．７５Å）により，ケミファ錠の結晶形態の分析を行った（甲５）。 ウ控訴人測定ウ控訴人は，平成２６年４月１５日，粉末Ｘ線回折測定装置を使用して，ＣｕＫα放射線（波長１．５４Å）によりケミファ錠の結晶形態の分析を行った（甲２２）。 エ控訴人測定エ控訴人は，平成２６年４月１０日，前記イのＡｉ 月１５日，粉末Ｘ線回折測定装置を使用して，ＣｕＫα放射線（波長１．５４Å）によりケミファ錠の結晶形態の分析を行った（甲２２）。 エ控訴人測定エ控訴人は，平成２６年４月１０日，前記イのＡｉｃｈｉＳＲのビームラインＢＬ５Ｓ２を使用して，シンクロトロン放射光（波長０．７５Å）により，ケミファ錠の結晶形態の分析を行った（甲２２）。 オ控訴人測定オ控訴人は，平成２６年１０月１４日，前記アの産業利用ビームラインＢＬ１９Ｂ２を使用して，シンクロトロン放射光（波長０．７５Å）により，ケミファ錠からの回収残渣の結晶形態の分析を行った。その方法は，ピタバスタチンカルシウム塩の飽和水溶液にケミファ錠を粉末化して溶解し，溶けずに残った残渣を回収して分析の試料とするものである。なお，被控訴人原薬を特定する原判決別紙物件目録(1)記載の回折角の数値は，この測定結果によるものである（甲３３）。 - 10 -カ控訴人測定カ控訴人は，平成２７年２月１３日，前記イのＡｉｃｈｉＳＲのビームラインＢＬ５Ｓ２を使用して，粉末Ｘ線回折測定（波長１．０Å）により，ケミファ錠からの回収残渣の結晶形態の分析を行った（甲９７）。 キ控訴人測定キ控訴人は，平成２７年３月２６日，前記イのＡｉｃｈｉＳＲのビームラインＢＬ５Ｓ２を使用して，粉末Ｘ線回折測定（波長１．０Å）により，別紙製剤目録１(1)記載の製剤（ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「ケミファ」）からの回収残渣の結晶形態の分析を行った（甲９７）。 ４ 争点(1) 充足論（本件各発明の構成要件充足性）(2) 均等侵害の成否(3) 本件特許１の無効論(4) 本件特許２の無効論第３ 争点に関する当事者の主張後記１のとおり原判決を訂正し，後記２(1)のとおり，当審における当事者の主張 (2) 均等侵害の成否(3) 本件特許１の無効論(4) 本件特許２の無効論第３ 争点に関する当事者の主張後記１のとおり原判決を訂正し，後記２(1)のとおり，当審における当事者の主張を補充し，後記２(2)ないし(4)のとおり，当審における新たな主張を追加するほかは，原判決「事実及び理由」の第２の３記載のとおりであるから，これを引用する。 １ 原判決の訂正(1) 原判決１３頁３行目の「特表２００５－５２０８１４号公報」の前に「その国内出願に係る公報である」を加える。 (2) 原判決２３頁２行目の「乙３文献」を「乙１４文献」と改める。 (3) 原判決２４頁１２行目の「前記(3)［原告の主張］ウ」を「前記(3)［原告の主張］エ」と改める。 (4) 原判決２８頁３行目冒頭から同頁４行目末尾までを次のとおり改める。 「前記(2)ウ［原告の主張］と同様に，本件発明２は，乙１４文献記載の発明と実- 11 -質的に同一であるということはできない。」 ２ 当審における当事者の主張(1) 充足論（構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性）について〔控訴人の主張〕ア原判決の判断原判決は，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’を充足するためには，１５本のピークの全ての回折角の数値が小数点第２位まで一致することを要し，被控訴人原薬に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角（２θ）は，控訴人の主張，すなわち原判決別紙物件目録(1)の記載を前提としても，いずれの回折角の数値も構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の数値とは小数点第２位まで一致してはいないとして，被控訴人製品の構成要件Ｃ・Ｃ’の充足性を否定した。 イ本件各発明の特徴本件発明１は，ピタバスタチンカルシウムの新規な結晶形態（結晶形態Ａ）について，水分量をある範囲に てはいないとして，被控訴人製品の構成要件Ｃ・Ｃ’の充足性を否定した。 イ本件各発明の特徴本件発明１は，ピタバスタチンカルシウムの新規な結晶形態（結晶形態Ａ）について，水分量をある範囲に保つことで優れた保存安定性を示すことを見いだした結晶形態Ａの物の発明であり，本件発明２は，その結晶形態Ａについて，水分量を一定の範囲に保存することでその優れた保存安定性を利用する結晶形態Ａの保存方法についての発明であって，本件各発明はいずれも結晶形態Ａという新規な結晶形態が，発明の対象たる物である。 本件各発明の構成要件のうち構成要件Ａ及びＤは，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶であることを規定するものであって，結晶形態Ａの特定とは関係のない要件である。また，構成要件Ｂは，結晶形態Ａの結晶形態が維持されるための水分量の範囲を規定するものであって，結晶形態Ａを特定する要件ではない。さらに，構成要件Ｅは，甲９に係る当初明細書（以下「チバ特許明細書」という。）に開示された結晶形態との相違を明確にするための要件であって，結晶形態Ａを特定する要件ではない。本件各発明の構成要件のうち，ピタバスタチンカルシウム塩の特定の結晶形態である結晶形態Ａは，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本の回折角のピークによって- 12 -特定される。 そして，構成要件Ｃ・Ｃ’は，「ＣｕＫα 放射線を使用して測定するＸ線粉末解析」という測定を結晶に対して行った場合，チャート（測定される回折Ｘ線の波長を横軸に，強度を縦軸にとった図）において，１５個の回折角の位置に強い回折Ｘ線（ピーク）が認められることを規定した構成要件である。チャートの形状の比較により結晶形態を特定することは粉末Ｘ線回折法における周知技術であり，チャートの比較は，その全体形状について行うが，チャート上の比較的強い幾つか れることを規定した構成要件である。チャートの形状の比較により結晶形態を特定することは粉末Ｘ線回折法における周知技術であり，チャートの比較は，その全体形状について行うが，チャート上の比較的強い幾つかのピークの存在を，チャートの形状に特徴的なものとして結晶形態を特定するために用いることが多い。 そこで，本件各発明においては，発明の対象である結晶形態Ａを特定するために，構成要件Ｃ・Ｃ’に１５本のピークの回折角を記載したものである。 ウ粉末Ｘ線回折法における結晶形態の同定(ア) 回折Ｘ線のピークの回折角，相対強度のバラツキについての技術常識回折Ｘ線のピークが測定される回折角２θと，各ピークの強度は，各結晶形態に固有の値となるが，現実の粉末Ｘ線回折においては，ピークの回折角や強度は，測定誤差や測定対象試料の状態が同一ではないことによって，同じ結晶を測定した場合でも，厳密にその数値が一致するものではない。 「第十六改正日本薬局方」（甲１７。以下「１６局」という。）には，医薬品について粉末Ｘ線回折測定法を用いる場合の標準的な測定方法が説明されており，「５． 定性分析（相の同定）」には，粉末Ｘ線回折によって結晶の同一性を判断する方法について，①ピークの２θ回折角は０．２°以内で一致するというのが，標準的な考え方であり，０．２°以内のピークであれば，測定値が異なっても同一のピークであることを否定する理由にはならないこと，②相対的強度は，選択配向効果（試料中の結晶粒が，選択的にある特定の方向にのみ多く配向されてしまう現象）のため，かなり変動することがあることが説明されている。 「ＪＰＴＩ日本薬局方技術情報２０１１」（甲１８）にも，粉末Ｘ線回折法によ- 13 -り結晶の同一性を判定する場合の基準について，①ピークの回折角２θ値は， ることがあることが説明されている。 「ＪＰＴＩ日本薬局方技術情報２０１１」（甲１８）にも，粉末Ｘ線回折法によ- 13 -り結晶の同一性を判定する場合の基準について，①ピークの回折角２θ値は，測定バラツキや試料のバラツキの影響を受けるため，±０．２°以内ならば，同一のピークであると判定してよいこと，②ピークの回折強度は，試料の配向の影響も受けるので，バラツキが大きくなることが説明されている。 平成８年に告示された「第十三改正日本薬局方」（甲９２。以下「１３局」という。）にも，ピークの回折角について±０．２°以内であれば同一の結晶形態と判断してよいことが記載されていた。 (イ) 結晶の同一性判断についての技術常識粉末Ｘ線回折法における結晶形態の特定は，回折Ｘ線のピークの回折角２θ値を，既知の結晶のデータと比較して結晶の特定を行う。 １６局には，回折パターンを比較することの重要性が強調されており，甲１８にも，ピークの回折角や回折強度は装置のバラツキや試料の配向の影響で相当程度バラツクので，個々のピークの回折角や回折強度を個別に見るよりも，むしろＸ線回折の全体的なパターンにおいて，複数のピークの回折角や強度が全体的に一致しているか否かを判断することが重要であることが説明されている。 以上のとおり，結晶の同一性の判断に際しては，特徴的な複数のピークについて，個々のピークが±０．２°の範囲にあるか否かだけでなく，全体的なパターンとして同一性が認められるか否かを判断する。 (ウ) ピークの本数についての技術常識さらに，１６局には，同一のピークと判断されるものが１０本あれば十分であり，場合によっては，より少ない本数のピークでも同一性が確認できることがあることが説明されている。 化合物の結晶多形がいくつ存在するかは，個 は，同一のピークと判断されるものが１０本あれば十分であり，場合によっては，より少ない本数のピークでも同一性が確認できることがあることが説明されている。 化合物の結晶多形がいくつ存在するかは，個々の化合物の晶析条件で決まるものであって，あらかじめ分かるものではないが，一般的に，結晶多形は存在してもたかだか数個程度である（甲４１～４４）。医薬品の原体として使用可能な安定性，溶解性を有し，安全性の高い溶媒のみを用いて製造できるなど工業的に製造可能な- 14 -結晶形態の数となると，さらに限定される。そして，それらの多形の構造は相互に「ある程度以上」に相違しており，粉末Ｘ線回折法で得られる回折チャートのピークの位置も，それぞれに相違している。以上のように，結晶多形の数が数種類以下に限られていること，各多形の回折チャートのピーク位置はそれぞれに相違していることから，チャート上の１０本の強いピークの同一性を確認すれば結晶形態の特定は可能であるという当業者の技術常識が経験的に導き出される。 また，甲４１には，数字の小さなミラー指数に対応する面間隔（低角側のピークに対応する面間隔）には，単位格子の全体形状を定める格子定数の情報をより直接的に含む傾向があり，低角側の数本のピークの同一性が確認されれば，高角側のピークも同じ位置に生じることが分かることが説明されている。さらに，Ｘ線回折チャートの一定の領域において全てのピークが一致する（ピークがない領域も一致する）ためには，一定範囲のミラー指数の全てにおいて，格子面の面間隔と格子定数との関係式の計算結果が例外なく偶然に一致しなくてはならないが，そのようなことは現実的にあり得ないから，２つの結晶形態のＸ線回折チャートにおいて，例えば７本のピークが精度よく一致している場合，その２つは同一の結晶形態と判 例外なく偶然に一致しなくてはならないが，そのようなことは現実的にあり得ないから，２つの結晶形態のＸ線回折チャートにおいて，例えば７本のピークが精度よく一致している場合，その２つは同一の結晶形態と判断される。 そうすると，粉末Ｘ線回折法のチャートの比較においては，①数本のピークが精度よく一致している場合には，偶然の一致ということはあり得ず，②特に，低角側の数本のピークの有無がより重要であり，低角側で比較的強度の強いピークが数本確認できれば，結晶形態を同定することが可能である，ということになる。 (エ) 以上によれば，本件優先日当時，粉末Ｘ線回折法においては，ピークの同一性は，±０．２°以内であれば同一と判断し得るのであり，また，同一の結晶か否かは，同一のピークと判断されるものが１０本確認されれば十分であり，場合によっては，それより少ない本数のピークであっても，同一の結晶と判断できることもあるというのが，当業者の技術常識であったといえる。 したがって，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角の２θ値の数値- 15 -は，結晶形態Ａの粉末Ｘ線回折チャートを特徴付けるピークを１５本記載したものであるが，上記技術常識に照らした場合，当業者であれば，この１５本のピークの回折角の全てが厳密に一致するのでなければ同一の結晶形態であると判断できないとは考えない。 エ構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の意義(ア) 本件各発明の対象たる物は，ピタバスタチンカルシウムに複数存在する結晶形態の中の結晶形態Ａであり，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角は，当該数値に基づくＸ線回折パターンの比較により，新規な発明である結晶形態Ａを特定するために規定された構成要件である。 構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークは，結晶形態Ａを特徴付けるＸ線回折パター は，当該数値に基づくＸ線回折パターンの比較により，新規な発明である結晶形態Ａを特定するために規定された構成要件である。 構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークは，結晶形態Ａを特徴付けるＸ線回折パターンにおいて，比較的強いピークを適宜選択したものである。すなわち，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角は，侵害の対象物が本件各発明の対象である結晶形態Ａと「同一の結晶形態か否か」を，粉末Ｘ線回折法の技術常識に基づいて判断する際に用いるピークの位置の指標であって，合金の特許における各元素の含有割合や素材の特許における物性値の範囲のような，通常の数値限定要件とは意義が異なる。結晶形態の特定は，数本ないし１０本程度の回折角の２θ値により行うのが最も普通の方法であるが，当業者は，当該数値そのものの比較ではなく，実測値の変動がピークの同一性の認定に妨げとならない範囲（±０．２°以内）において，特許明細書に開示された当該ピークと他のピークとの相対的な位置関係や強度も考慮して，ピークの同一性を認定し，それに基づいて，結晶形態の同一性を認定するのである。 (イ) どのような結晶形態についても，その粉末Ｘ線回折法のピークの回折角を小数点以下２桁まで定め，厳密にそのような回折角にピークが生じない限り，同じ結晶とは認めないとしたら，そのような結晶形態はこの世界に存在しないことになってしまう。幅を有しない２θ値により結晶形態を特定する特許発明において，出願人は，結晶形態Ａ，結晶形態Ｂなどと呼ばれる新規な結晶形態の権利を取得することを意図しているのであり，そして，第三者においても，そのような結晶形態の- 16 -権利が取得されたと理解するのが通常である。幅を有しない数値が絶対的な意味を有しているのであれば，特許権自体が無意味になることは明らかであり，そのような無意味な権利を うな結晶形態の- 16 -権利が取得されたと理解するのが通常である。幅を有しない数値が絶対的な意味を有しているのであれば，特許権自体が無意味になることは明らかであり，そのような無意味な権利を取得しようとする者はいない。幅を有しない２θ値により成立している結晶形態の特許は多数存在するが，その出願人は，特定の実測値を請求項に記載することによって表現された結晶形態の発明は，別の測定では異なる数値となり得るが，結晶形態として同一と認定される限り権利が及ぶものと理解しているのであり，それは，合理的な期待である。 小数点以下２桁まで記載されているからといって，測定対象試料から測定されたピークの回折角が全て小数点以下２桁まで一致しなければ，同一の結晶とは認めないなどという解釈は，粉末Ｘ線回折法の技術常識に反するものである。また，このような解釈は，新規に有用な結晶形態を見いだし，特許出願して公開した特許権者の利益を不当に損ねるものであり，発明を公開させる代償として独占権を付与することで発明を奨励するという特許法の制度趣旨にも反するものである。 オ原判決における解釈の誤り(ア) 原判決は，構成要件Ｃ・Ｃ’には，１５本のピークの回折角の数値が小数点第２位まで規定されている一方で，本件各発明の特許請求の範囲や本件各明細書には，上記回折角の数値に一定範囲の誤差が許容される旨の記載や１５本のうちの一部のピークのみによって特定が可能である旨の記載が一切ないことを理由に，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’を充足するためには，１５本のピークの全ての回折角の数値が小数点第２位まで一致することを要するとする。 しかし，特許請求の範囲の解釈は，明細書の記載及び図面を考慮して定めるべきものであるが，明細書の記載からは明確にならない要件について，さらに当業者の 小数点第２位まで一致することを要するとする。 しかし，特許請求の範囲の解釈は，明細書の記載及び図面を考慮して定めるべきものであるが，明細書の記載からは明確にならない要件について，さらに当業者の技術常識を参酌すべきことは当然である。本件各明細書から，本件各発明の対象が「結晶形態Ａ」という特定の結晶形態であることは容易に理解できるが，特許請求の範囲にも発明の詳細な説明にも，粉末Ｘ線回折法における結晶形態の特定方法は，具体的に説明されていないのであるから，当業者であれば，粉末Ｘ線回折法におけ- 17 -る結晶形態の同定はチャートの全体についてそのパターンを比較することで行うこと，チャート全体のパターンの比較は，チャートにおいて特徴的である幾つかのピークの存在により比較すること，±０．２°以内のピークについては同一のピークと判断してもよいこと等の前記ウの技術常識に基づいて行うことを当然に理解する。 また，Ｘ線回折法で結晶形態を特定するための結晶形態データが集められたデータベースであるＩＣＤＤ（ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｉｆｆｒａｃｔｉｏｎＤａｔａ，国際回折データセンター）においては，ピークの回折角について許容誤差の範囲は記載されていない（甲９３）。これは，ピークの回折角について，±０．２°程度の誤差が生じることは技術常識であるためである。 回折角の２θ値の性質として当然と理解される内容（測定の度に変動すること）を明細書に明記するか否かで，２θ値の性質が変わるはずはない。変動範囲を明記した請求項については，許容範囲も明記した範囲に制限されるが，このことは，変動範囲を明記していない請求項について，その権利範囲を記載された２θ値に一切幅を持たせない範囲に限定する理由とはならない。 以上のとおり，原判決にお 囲も明記した範囲に制限されるが，このことは，変動範囲を明記していない請求項について，その権利範囲を記載された２θ値に一切幅を持たせない範囲に限定する理由とはならない。 以上のとおり，原判決における上記解釈は，当業者の技術常識を参酌しない不合理なものであって，誤りである。 (イ) 原判決は，本件特許１の出願経過において，控訴人は，平成２３年１１月２９日付け手続補正書により，特許請求の範囲の請求項１に構成要件Ｃの回折角の数値を挿入する補正を行い，上記手続補正書と同時に提出した意見書において，上記補正が限定的減縮に当たる旨の意見を表明したのであるから，上記補正により，発明の技術的範囲を小数点以下２桁の回折角の数値が１５個全て一致する結晶に限定したとみるほかないとする。 しかし，上記の補正の趣旨は，１点のピークではなく，より多くのピークで発明の対象を特定して，乙３文献（乙３）及び乙１４文献（乙１４）に開示された発明に対する新規性を明確にすることにあり，本件発明１の対象を「構成要件Ｃの１５- 18 -本の全てのピークについて，小数点以下２桁まで一致する結晶」に限定する趣旨でないことは，明らかである。控訴人は，本件明細書１に結晶形態ＡのＸ線回折チャートの特徴的なピークとして１５本のピークが記載されていたところ，これらのピークのいずれが，結晶形態Ａを未知の結晶形態から識別するための特徴的な相違となるのか予想困難であり，１５本のピークの全体的なパターンで識別することが分かりやすいと考えられたため，上記補正を行ったにすぎない。 カ被控訴人製品の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性(ア) 控訴人測定ウにより，ケミファ錠について，本件各発明の構成要件Ｃ，Ｃ’に記載された回折角１５本のピークのうち，８本のピークが確認され，控訴人測定エによ の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性(ア) 控訴人測定ウにより，ケミファ錠について，本件各発明の構成要件Ｃ，Ｃ’に記載された回折角１５本のピークのうち，８本のピークが確認され，控訴人測定エにより，ケミファ錠について，１０本のピークが確認された。 また，控訴人測定オないしキにより，ケミファ錠について，１５本のピークが確認された。 上記測定結果から，ケミファ錠の原薬が結晶形態Ａであることが裏付けられる。 (イ) ケミファ錠の原薬の格子定数の算定結果（甲３４）により，この格子定数が結晶形態Ａの格子定数と同じであることが確認された。 上記算定結果からも，ケミファ錠の原薬が結晶形態Ａであることが裏付けられる。 〔被控訴人らの主張〕ア構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の意義(ア) 原判決の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角に係る解釈には合理性があり，被控訴人製品は構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足しないとした認定は正当である。 特許発明の技術的範囲は，特許請求の範囲の記載に基づいて定められるのであるから（特許法７０条１項），構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性は，特許請求の範囲に記載のない結晶形態Ａを介在させることなく，直接，構成要件Ｃの回折角の数値を全て充足するか否かにより判断すべきである。 (イ) 技術常識についてａ 控訴人の主張は，特許請求の範囲や明細書の記載に基づかず，これらの記載- 19 -から離れて，学術的な意味での結晶の同一性の問題と構成要件の充足性の問題を意図的に混同しようとするものであって，特許法７０条に規定する特許発明の技術的範囲の解釈手法として許されない。本件各発明の対象が「結晶形態Ａ」であるからといって，その技術的範囲に，様々なＸ線回折の原理により「結晶形態Ａ」と学術的に同一と推定される結晶全てが含まれると解釈 的範囲の解釈手法として許されない。本件各発明の対象が「結晶形態Ａ」であるからといって，その技術的範囲に，様々なＸ線回折の原理により「結晶形態Ａ」と学術的に同一と推定される結晶全てが含まれると解釈することはできない。 ｂ 控訴人が主張するような技術常識が存在したのであれば，控訴人は構成要件Ｃ・Ｃ’を，１０本あるいはそれ以下のピークをもって，±０．２°の許容幅を指定して記載することができたはずである。それにもかかわらず，自ら測定条件を規定し，小数点以下２桁で特定された１５本のピークで発明を特定しておきながら，特許請求の範囲の記載を無視して，技術常識に基づく独自の解釈を主張することは，クレーム制度の趣旨及び信義則の点から許されない。 ｃ 控訴人が技術常識の根拠として挙げる１６局や甲１８等は，医薬品の品質評価の面から同一の結晶形態か否かを判断するための基準であって，特許発明の技術的範囲を判断するための基準ではない。 ｄ 本件各明細書の記載によれば，結晶形態Ｂ及びＣには，１０．４０°，１３． ２０°及び３０．１６°以外の１２本のピークが存在することになり，同一の結晶形態か否かは１０本のピークが確認されれば十分であるとの控訴人の主張と矛盾する。 (ウ) 出願経過について控訴人は，本件特許１の出願経過において，平成２３年１１月２９日付け手続補正書により，特許請求の範囲の請求項１に構成要件Ｃの回折角の数値を挿入する補正を行い，上記手続補正書と同時に提出した意見書において，「補正後の本願請求項１に係る発明では，Ｘ線粉末解析において相対強度が２５％より大きい，回折角（２θ）が３０．１６°のピークに加えて，回折角（２θ）が４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２° ％より大きい，回折角（２θ）が３０．１６°のピークに加えて，回折角（２θ）が４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４． - 20 -１２°及び２７．００°のピークをもって，本願発明の結晶を特定しましたので，もはや，１点のみのピークにより特定しているとの認定には該当しないものであります。」，「この補正は，特許請求の範囲の限定的減縮に相当することから許容されるものと思量します。」などと主張した。 控訴人の主張する技術常識を前提とすれば，控訴人は，乙３文献や乙１４文献に記載されたピタバスタチンカルシウム塩が結晶形態Ａと同一のものであることを追試実験により容易に確認することができた。それにもかかわらず，控訴人は，上記のとおり，構成要件Ｃの回折角の数値を挿入する補正は限定的減縮であるとし，当該補正により，新規性欠如等の拒絶理由の回避を試みたものであるから，上記補正をもって，本件発明１の技術的範囲を小数点以下２桁の回折角の数値が１５個全て一致する結晶に限定したとみるほかない。 イ被控訴人製品の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性控訴人測定の結果は，測定方法自体が科学的妥当性を欠くものであって，適切でないことに加え，その測定結果の解析も不当であるから，控訴人測定の結果によって，被控訴人製品が構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足していることを立証することはできない。 上記の点を措いて控訴人測定によったとしても，ケミファ錠の回折角は構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角と一致しないことから，被控訴人製品は，構成要件Ｃ・Ｃ’を充足しない。 さらに，格子定数を介して，被控訴人原薬と結晶形態Ａとが同一の結晶形態であるとする控訴人の主張 角は構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角と一致しないことから，被控訴人製品は，構成要件Ｃ・Ｃ’を充足しない。 さらに，格子定数を介して，被控訴人原薬と結晶形態Ａとが同一の結晶形態であるとする控訴人の主張も，科学的妥当性を欠くものであって，失当である。 (2) 均等侵害の成否について〔控訴人の主張〕ア仮に，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足するには，規定された１５本のピークの全ての回折角の数値が小数点第２位まで一致することを要し，その全部又は一部が一致しないピタバスタチンカルシウム塩はその技術的範囲に属す- 21 -るということができないと解釈されるとしても，被控訴人製品につき均等侵害が成立し，被控訴人らの行為は本件各特許権を侵害する行為であると認められるべきである。 イ構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角との相違点控訴人測定オの測定結果と構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の数値を対比すると，１５本のピークにおける回折角の数値は一致しないが，その差異は，０．０９°以下である。したがって，控訴人測定オの測定結果（甲３３）と構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角との相違点は，「１５本のピークの全てが，０．０９°以下で異なっている」というものである。 ウ均等侵害の要件の充足(ア) 本質的部分（第１要件）について本件各発明の対象たる物は結晶形態Ａという，ピタバスタチンカルシウムの特定の結晶形態であり，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角は，粉末Ｘ線回折法を用いて結晶形態Ａを特定するための指標となる数値である。 数値そのものが一致するか否かに意味があるのではなく，測定対象試料から得られたピークの回折角を構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と比較して，粉末Ｘ線回折法による結晶形態の特定の技術常識に基づいて，当 が一致するか否かに意味があるのではなく，測定対象試料から得られたピークの回折角を構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と比較して，粉末Ｘ線回折法による結晶形態の特定の技術常識に基づいて，当該対象試料が結晶形態Ａであるか否かが判断されるのであり，回折角の数値そのものが完全に一致することが結晶形態の特定において必要なのではない。 以上のとおり，１５本のピークの回折角の数値は，対象物を直接規定する数値ではなく，本件各発明の本質的部分には該当しないから，第１要件を充足する。 (イ) 置換可能性（第２要件）及び置換の容易性（第３要件）について粉末Ｘ線回折法の測定においては，測定対象試料から測定されるピークの回折角は，±０．２°程度の誤差が生じることは通常にあり得ることである。 したがって，１５本のピークのうちの１４本に０．１４°以下程度の相違が生じ得ることは，当業者であれば容易に想到し得ることであり，置換の容易性が認めら- 22 -れる。 また，その程度の相違であれば１５本のピークが全て測定されたものとして，結晶形態Ａであると判断されることになるのだから，置換可能性（ピークの回折角がこの程度相違しても発明の対象物として何ら変わることはないこと）も認められる。 以上のとおり，第２，第３要件を充足する。 (ウ) 被控訴人らの主張（第５要件）について控訴人は，本件各特許の出願経過において，本件各発明の対象物を，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本の全てのピークについて，小数点以下２桁まで一致する結晶に限定する趣旨の主張や補正を行ったことはない。 したがって，被控訴人製品は，本件各発明の出願手続において特許請求の範囲から意識的に除外されたものではない。 (エ) よって，控訴人測定オの測定結果（甲３３）と構成要件Ｃ・Ｃ’の ことはない。 したがって，被控訴人製品は，本件各発明の出願手続において特許請求の範囲から意識的に除外されたものではない。 (エ) よって，控訴人測定オの測定結果（甲３３）と構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角との相違点（１５本のピークの全てが，０．０９°以下で異なっている点）は，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角と均等の範囲内である。 エ小括被控訴人製品は，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角以外の構成要件を全て充足し，かつ，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角と均等の範囲内にあるから，被控訴人製品について，均等侵害が成立する。 〔被控訴人らの主張〕控訴人測定オは科学的妥当性を欠き，そこに示されるピークは，ケミファ錠の原薬由来のピークの回折角であるということはできない。したがって，控訴人の均等侵害に係る主張は，失当である。 この点を措いても，被控訴人製品は，以下のとおり，均等侵害の要件を充足しない。 ア第１要件について本件各発明の対象は「結晶形態Ａ」ではなく，各特許請求の範囲に記載された構- 23 -成要件により特定されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態である。 構成要件Ｃ・Ｃ’に記載される１５本のピークは，上記結晶形態を特定する特徴的ピークとして控訴人が規定したものであり，それが少しでも異なれば，異なる結晶形態となり得るのであるから，構成要件Ｃ・Ｃ’の小数点第２位まで特定された１５本のピークの回折角は，本件各発明の本質的部分である。 したがって，被控訴人製品は第１要件を充足しない。 イ第２要件及び第３要件について本件各発明の対象は「結晶形態Ａ」ではなく，各特許請求の範囲に記載された構成要件により特定されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態であるから，控訴人の主張は，その前提において，誤りで について本件各発明の対象は「結晶形態Ａ」ではなく，各特許請求の範囲に記載された構成要件により特定されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態であるから，控訴人の主張は，その前提において，誤りである。 また，本件各発明の各特許請求の範囲に記載された構成要件により特定されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態とは異なるピタバスタチンカルシウム塩を含有する被控訴人製品が，第２要件及び第３要件を充足することはあり得ない。 ウ第５要件について控訴人は，本件特許１の出願経過において，構成要件Ｃの１５本のピークの回折角について小数点以下２桁の数値で特定する補正をし，この補正が限定的減縮に当たる旨の意見を表明したのであるから，控訴人が，上記補正をもって，発明の技術的範囲を小数点以下２桁の回折角の数値が１５本全て一致する結晶に限定したとみるほかなく，それ以外の結晶については技術的範囲から意識的に除外したことは明らかである。 したがって，被控訴人製品は第５要件を充足しない。 (3) 本件特許１の無効論について〔被控訴人らの主張〕本件特許１は，訴外沢井製薬株式会社が請求した特許無効審判請求事件（無効２０１３－８００２１１）において，無効にすべき旨の平成２７年３月２７日付け審決（乙３９）がされた。上記審決における判断は正当であって，本件特許１は無効- 24 -にされるべきものであるから，控訴人は，被控訴人らに対し，本件特許権１を行使することはできない。 〔控訴人の主張〕平成２７年３月２７日付けでされた審決（乙３９）における認定判断は誤りであって，被控訴人らの主張は，理由がない（甲９１）。 (4) 本件特許２の無効論について〔被控訴人らの主張〕ア本件特許２は，訴外株式会社陽進堂が請求した特許無効審判請求事件（ 判断は誤りであって，被控訴人らの主張は，理由がない（甲９１）。 (4) 本件特許２の無効論について〔被控訴人らの主張〕ア本件特許２は，訴外株式会社陽進堂が請求した特許無効審判請求事件（無効２０１４－８０００９９）において，無効にすべき旨の平成２７年３月２７日付け審決の予告（乙４０）がされた。上記審決の予告における判断は正当であって，本件特許２は無効にされるべきものであるから，控訴人は，被控訴人らに対し，本件特許権２を行使することはできない。 イ訂正の対抗主張について本件訂正請求２に係る訂正は不適法であり，仮に訂正が認められたとしても，当該訂正によっては，被控訴人らの主張する無効理由は解消しない。 〔控訴人の主張〕ア平成２７年３月２７日付けでされた審決の予告（乙４０）において予告された無効理由は成り立たないものであるから，被控訴人らの主張は，理由がない（甲９０）。 イ訂正の対抗主張本件訂正請求２は適法であり，本件訂正請求２により，審決の予告において予告された無効理由が解消することに加え，被控訴人製品の保存方法は，本件訂正請求２による訂正後の特許請求の範囲の請求項１に記載された発明の技術的範囲に属する。 第４ 当裁判所の判断当裁判所も，控訴人の本訴請求はいずれも理由がないものと判断する。その理由- 25 -は以下のとおりである。 １ 争点(1)（充足論）について事案に鑑み，まず，争点(1)（構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性）について判断する。 (1) 本件各明細書の記載ア本件発明１に係る特許請求の範囲（請求項１及び２）は，前記第２の３(2)イ記載のとおりであるところ，本件明細書１（甲２の１）の発明の詳細な説明には，おおむね，次の記載がある（下記記載中に引用する図表につ 発明１に係る特許請求の範囲（請求項１及び２）は，前記第２の３(2)イ記載のとおりであるところ，本件明細書１（甲２の１）の発明の詳細な説明には，おおむね，次の記載がある（下記記載中に引用する図表については，別紙本件明細書１図表目録を参照。）。 (ア) 技術分野【０００１】本発明は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名Ｍｏｎｏｃａｌｃｉｕｍｂｉｓ［（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）－７－（２－ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ－４－（４－ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－３－ｑｕｉｎｏｌｙｌ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ］によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びこの該化合物と医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物に関するものである。 【０００２】詳細には，５～１５％（Ｗ／Ｗ）の水分を含有することを特徴とし，安定性などの面から医薬品原薬として有用な結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関する。 (イ) 背景技術【０００３】ピタバスタチンカルシウム…は抗高脂血症治療薬として上市されており，その製造法としては，光学活性α－メチルベンルアミンを用いて光学分割する製造法…が既に報告されている。 (ウ) 発明が解決しようとする課題【０００８】医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。と- 26 -ころが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。）に，一般的に行なわれるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回折図示したもの 形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。）に，一般的に行なわれるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回折図示したものが，水分が４％以下になったところで図２に示すようにアモルファスに近い状態まで結晶性が低下することが判明した。 さらに，アモルファス化したピタバスタチンカルシウムは表１に示す如く，保存中の安定性が極めて悪くなることも明らかとなった。 【０００９】【表１】（別紙本件明細書１図表目録１記載のとおり）本発明が解決しようとする課題は，特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供することであり，さらに工業的大量製造を可能にすることである。 (エ) 課題を解決するための手段【００１０】本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，本発明を完成させた。 【００１１】即ち，本発明は，下記の要旨を有するものである。 【００１２】１．式（１）で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折 ，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするピタバスタチンカル- 27 -シウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 【００１３】２．上記１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする医薬組成物。 【００１４】結晶形態Ａ以外の２種類を結晶形態Ｂ及び結晶形態Ｃと略記するが，これらはいずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。 これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥中の結晶形転移），ＮａＣｌなどの無機物が混入する危険性を有し，更に結晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。したがって，工業的製造法の観点からは欠点が多く，医薬品の原薬としては結晶形態Ａが最も優れている。 (オ) 発明を実施するための最良の形態【００１６】結晶性形態Ａのピタバスタチンカルシウムは，その粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けることができる。 （別紙本件明細書１図表目録２記載のとおり）装置粉末Ｘ線回折測定装置：ＭＸＬａｂｏ（マックサイエンス製）線源：Ｃｕ，波長：１．５４０５６Ａ，ゴニオメータ：縦型ゴニオメータモノクロメータ：使用，補助装置：なし，管電圧：５０．０Ｋｖ，管電流：３０． ０ｍＡ測定方法：測定前に，シリコン（標準物質）を用いてＸ－線管アラインメントを検査 ニオメータ：縦型ゴニオメータモノクロメータ：使用，補助装置：なし，管電圧：５０．０Ｋｖ，管電流：３０． ０ｍＡ測定方法：測定前に，シリコン（標準物質）を用いてＸ－線管アラインメントを検査する。 試料約１００ｍｇをガラス試料板にのせ平坦にした後，以下の条件にて測定する。 データ範囲：３．０４００～４０．００００ｄｅｇ，データ点数：９２５スキャン軸：２θ／θ，θ軸角度：設定なしサンプリング間隔：０．０４００ｄｅｇ，スキャン速度：４．８００ｄｅｇ／ｍｉｎ- 28 -本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶は結晶性形態Ａに制御するため，以下の製造法で製造される。 【００１７】【化６】 【００１８】原料は式（２）に示すピタバスタチンのアルカリ金属塩であり，アルカリ金属としてはリチウム，ナトリウム，カリウム等を挙げることができ，ナトリウムが好ましい。カルシウム化合物としては塩化カルシウム，酢酸カルシウムなどが好ましく，使用量は式（２）の化合物に対して０．３倍モル～３倍モル，好ましくは０．５～２倍モルの範囲である。 【００１９】式（２）のピタバスタチンのアルカリ金属塩は必ずしも単離される必要はなく，例えば式（３）の化合物などを加水分解する反応に連続してＣａ塩を製造することもできる。 【００２０】【化７】 【００２１】使用する溶媒としては，水又は６０％以上の水を含んだＣ１－４アルコールが好ましい。Ｃ１－４アルコールとしては，メチルアルコール，エチルアルコ- 29 -ール，ｎ－プロピルアルコール，イソプロピルアルコール，ｎ－ブチルアルコール，イソブチルアルコール，ｓｅｃ－ブチルアルコール及びｔｅｒｔ－ブチルアルコール等を挙げることができる。 【 29 -ール，ｎ－プロピルアルコール，イソプロピルアルコール，ｎ－ブチルアルコール，イソブチルアルコール，ｓｅｃ－ブチルアルコール及びｔｅｒｔ－ブチルアルコール等を挙げることができる。 【００２２】溶媒の使用量は，式（２）で表される化合物の使用量に対して，５～３０質量倍の範囲である。晶析温度は特に限定されないが，－１０～７０℃の範囲であり，好ましくは－５～４０℃の範囲であり，更に好ましくは０～２０℃の範囲である。晶析時間は特に限定されないが，３０分～１５時間程度行えば十分である。結晶を析出させる際の方法としては，静置で行う方法，攪拌下で行う方法等が挙げられるが，攪拌下で行うのが好ましい。また，必要に応じて結晶形態Ａの種晶を使用してもよい。 【００２３】析出した結晶を濾過し，乾燥するが，水分の調整が本発明において極めて重要である。乾燥温度は特に限定されないが，好ましくは１５～４０℃の範囲である。水分値は，最終的に７～１３％（Ｗ／Ｗ）の範囲になるよう調整されるが，好ましくは９～１３％（Ｗ／Ｗ）の範囲である。得られたピタバスタチンカルシウムは粉砕された後，医薬品用の原薬として使用される。 (カ) 実施例【００２９】次に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが，本発明の範囲はこれらに限定されるものではない。…【００３１】【化８】 【００３２】２．７１ｋｇ（６．０３ｍｏｌ）の化合物（５）を，５０ｋｇのエ- 30 -タノールに攪拌しながら溶解し，均一溶液であることを確認した上で，５８．５ｋｇの水を加えた。－３～３℃に冷却した後，２ｍｏｌ／リットル（Ｌ）水酸化ナトリウム水溶液の３．３７Ｌを滴下した後，続けて同温度で３時間攪拌し，加水分解反応を完結させた。全量の水酸化ナトリウム水溶液を反応系に送り た。－３～３℃に冷却した後，２ｍｏｌ／リットル（Ｌ）水酸化ナトリウム水溶液の３．３７Ｌを滴下した後，続けて同温度で３時間攪拌し，加水分解反応を完結させた。全量の水酸化ナトリウム水溶液を反応系に送り込むため，４． ７０ｋｇの水を使用した。 【００３３】反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，５２.２ｋｇのエタノール／水を除去後，内温を１０～２０℃に調整した。得られた濃縮液中に，別途調製しておいた塩化カルシウム水溶液（９５％ＣａＣｌ２ ７７５ｇ／水３９．３ｋｇ，６．６３ｍｏｌ）を２時間かけて滴下した。全量の塩化カルシウム水溶液を反応系に送り込むため，４．７０ｋｇの水を使用した。滴下終了後，同温度で１２時間攪拌を継続し，析出した結晶を濾取した。結晶を７２．３ｋｇの水で洗浄後，乾燥器内で減圧下４０℃にて，品温に注意しながら，水分値が１０％になるまで乾燥することにより，２．８０ｋｇ（収率９５％）のピタバスタチンカルシウムを白色の結晶として得た。粉末Ｘ線回折を測定して，この結晶が結晶形態Ａであることを確認した。 (キ) 産業上の利用可能性【００３４】本発明により，安定性に優れたピタバスタチンカルシウム結晶性原薬の工業的な製造法が確立された。 (ク) 図面の簡単な説明【００３５】【図１】水分値が８．７８％である結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折図である。【図２】図１で使用した結晶を乾燥し，水分値を３．７６％とした際の粉末Ｘ線回折図である。 イ本件発明２に係る特許請求の範囲（請求項１）は，前記第２の３(3)イ記載のとおりである。本件明細書２（甲２の２）の発明の詳細な説明には，おおむね，次の記載がある（ただし，その記載の多くは，その原出願に係る本件明細書１の記載と共通するため，上記アで摘記した記載と重複しない範囲で摘記する。）。 ２（甲２の２）の発明の詳細な説明には，おおむね，次の記載がある（ただし，その記載の多くは，その原出願に係る本件明細書１の記載と共通するため，上記アで摘記した記載と重複しない範囲で摘記する。）。 - 31 -【０００１】本発明は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名Ｍｏｎｏｃａｌｃｉｕｍｂｉｓ［（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）－７－（２－ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ－４－（４－ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－３－ｑｕｉｎｏｌｙｌ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ］によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩を特別な貯蔵条件でなくとも長期間にわたって安定して保存する方法に関するものである。 【０００８】医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明が解決しようとする課題は，特別な貯蔵条件でなくとも，ピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を安定的に保存する方法を提供することにある。 【０００９】本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，この結晶性原薬を安定的に保存する方法として，本発明を完成させた。 【００１０】即ち，本発明は，下記の要旨を有するものである る結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，この結晶性原薬を安定的に保存する方法として，本発明を完成させた。 【００１０】即ち，本発明は，下記の要旨を有するものである。 【００１１】ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３． ６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ７重量％～１３重量％の水分を含む，式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）- 32 -を，その含有水分が４重量％より多く，…１５重量％以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 【００２５】析出した結晶を濾過し，乾燥するが，水分の調整が本発明において極めて重要である。乾燥温度は特に限定されないが，好ましくは１５～４０℃の範囲である。水分値は，最終的に５～１５％（Ｗ／Ｗ）の範囲になるよう調整されるが，好ましくは７～１５％（Ｗ／Ｗ），より好ましくは７～１３％（Ｗ／Ｗ），最も好ましくは９～１３％（Ｗ／Ｗ）の範囲である。得られたピタバスタチンカルシウムは粉砕された後，医薬品用の原薬として使用される。 【００３７】本発明により，ピタバスタチンカルシウム塩を特別な貯蔵条件でなくとも長期間にわたって安定して保存する方法が提供される。 (2) ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態アピタバスタチンは，式（１）の構造式を有する化合物であり，医薬品としては，カルシウム塩として用いられる。 ピタバスタチンカルシウム塩は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤 カルシウム塩の結晶形態アピタバスタチンは，式（１）の構造式を有する化合物であり，医薬品としては，カルシウム塩として用いられる。 ピタバスタチンカルシウム塩は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用である（甲２，弁論の全趣旨）。 イ結晶多形とは，化合物は同じで，構造が異なる複数の結晶構造として結晶化する現象又はその結晶群をいう。多形により異なる最も典型的な物性は，密度，融点，溶解度，結晶形態などである。結晶の中で分子が取り得る分子の配列（空間群）は，規則的に配列するという制約から２３０種であることが証明されている。光学活性体であると，その数は６５種と少なくなり，実際に頻繁に経験するという観点からは１０種程度である（甲４２）。 ウピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態（本件において「結晶形」，「結晶多形」ともいう。なお，本件各明細書中では，「結晶性形態」と記載されることもある。）にも様々なものがあり，本件明細書１に記載された結晶形態ＡないしＣ，チバ特許明細書に記載された結晶形態ＡないしＦ以外にも存在し得る（甲２，９，弁論の全趣旨）。 - 33 -本件明細書１に記載された結晶形態Ｂ及びＣは，結晶形態Ａとは水分が同等で結晶形態が異なる形態であり，いずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しない。 チバ特許明細書に記載された結晶形態Ａは，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と「±０．２°以内」で全て一致する。 エなお，控訴人が後記(3)のとおり，本件特許１の出願経過で提出した意見書（乙３３）においては，拒絶理由通知で指摘された引用文献１，３に記載されたピタバスタチンカルシウム塩に対する新規性等を主張するについて，原料化合物のナト のとおり，本件特許１の出願経過で提出した意見書（乙３３）においては，拒絶理由通知で指摘された引用文献１，３に記載されたピタバスタチンカルシウム塩に対する新規性等を主張するについて，原料化合物のナトリウム塩の溶液にカルシウム化合物溶液を添加して，カルシウム塩を生成させると同時に難溶性のカルシウム塩の結晶を析出させるという原理的，基本的な製造方法が同じであっても，「製造されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態や結晶状態は，上記の原理的な製造方法における具体的な条件によって大きく左右されます。 すなわち，製造されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態は原理的な製造方法は同じであっても，反応・結晶析出させる溶媒の種類，原料（カルシウム化合物）の添加方法（手段，温度，時間），熟成条件（手段，温度，時間），生成結晶の乾燥条件（温度，圧力，時間）などによって大きく影響されます。」と説明している。 (3) 本件各特許の出願経過ア証拠（甲９，乙２４，３３，３４）及び弁論の全趣旨によれば，本件特許１の出願経過は次のとおりであると認められる。 (ア) 本件特許１の出願当初の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「式（１）で表される化合物であり，５～１５％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，３０．１６°の回折角（２θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶性形態Ａ）。」であった。 (イ) 本件特許１に係る出願（特願２００６－５２０５９４号）に対し，平成２３年８月２４日付けで，出願に係る発明は，①引用文献１（特開平５－１４８２３７号。乙１４文献），②引用出願２（特願２００６－５０１９９７号（特表２００- 34 -６－５１８３５４号）。チバ特許明細書），③引用文献３（国際公開０３／６４ ①引用文献１（特開平５－１４８２３７号。乙１４文献），②引用出願２（特願２００６－５０１９９７号（特表２００- 34 -６－５１８３５４号）。チバ特許明細書），③引用文献３（国際公開０３／６４３９２号。乙３文献）により，特許法２９条１項，２項（引用文献１，３），同法２９条の２（引用出願２）に違反する旨の拒絶理由通知がされた。なお，上記拒絶理由通知において，「１点のみのピーク強度（２θが３０．１６°）でしか特定されず，他のピークの特定がないので，引用文献１，３と本願発明の結晶が区別されているとは認められない」などと指摘された。 (ウ) 控訴人は，上記拒絶理由通知を受けて，平成２３年１１月２９日付けの手続補正書で，特許請求の範囲の請求項１に「４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８． ３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，」を挿入する補正（構成要件Ｃの回折角の数値を挿入する補正）を行った。控訴人は，上記手続補正書と同時に提出した意見書（乙３３）において，「補正後の本願請求項１に係る発明では，Ｘ線粉末解析において相対強度が２５％より大きい，回折角（２θ）が３０．１６°のピークに加えて，回折角（２θ）が４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０． ６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°のピークをもって，本願発明の結晶を特定しましたので，もはや，１点のみのピークにより特定しているとの認定には該当しないものであります。」，「この補正は，特許請求の範囲の限定的減縮に相当することから許容されるものと思量 本願発明の結晶を特定しましたので，もはや，１点のみのピークにより特定しているとの認定には該当しないものであります。」，「この補正は，特許請求の範囲の限定的減縮に相当することから許容されるものと思量します。」などと主張した。 他方で，上記意見書中には，本願に係る回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１５本中の一部のピークのみの対比によって発明が特定されることをうかがわせる記載は存しない。 イ証拠（乙２５，２６）及び弁論の全趣旨によれば，本件特許２の出願経過は次のとおりであると認められる。 - 35 -(ア) 控訴人は，本件特許１の特許請求の範囲の請求項１に構成要件Ｃの回折角の数値を挿入する前記ア(ウ)の補正を行ったのと同日である平成２３年１１月２９日，本件特許１に係る出願を原出願とする分割出願（請求項数４）を行った。 本件特許２の出願当初の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり，７～１５％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３． ９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。」であり，請求項２ないし４は，いずれも請求項１を引用する請求項であった。 (イ) 控訴人は，平成２４年９月２７日付け手続補正書により，特許請求の範囲の全文について補正を行った（請求項数１３）。 上記補正後の特許請求 ４は，いずれも請求項１を引用する請求項であった。 (イ) 控訴人は，平成２４年９月２７日付け手続補正書により，特許請求の範囲の全文について補正を行った（請求項数１３）。 上記補正後の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有する式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩を，その含有水分が４重量％より多い量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。」というものであり（なお，請求項２ないし１１は，いずれも請求項１を引用するものであるか，請求項１を引用する請求項を引用するものである。），請求項１２の記載は，「ピタバスタチンカルシウム塩が，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９． ０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７． ００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有することを特徴とする，請求項１～１１の何れか１項に記載の保存方法。」というものであった。 - 36 -(ウ) 本件特許２に係る出願（特願２０１１－２６０９８４号）に対し，平成２４年１０月２４日付けで，出願に係る発明は，平成２４年９月２７日付け手続補正は，願書に最初に添付した明細書，特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてしたものではないから，特許法１７条の２第３項に違反する旨の拒絶理由通知がされた。 (エ) その後，控訴人は，平成２４年１１月２８日付け手続補正書による補正を行ったが，本件特許２に係る出願に対し，平成２５年１月２５日付けで，出願に係る発明は，①引 旨の拒絶理由通知がされた。 (エ) その後，控訴人は，平成２４年１１月２８日付け手続補正書による補正を行ったが，本件特許２に係る出願に対し，平成２５年１月２５日付けで，出願に係る発明は，①引用文献１（国際公開０３／６４３９２号。乙３文献），②引用文献２（特開平５－１４８２３７号。乙１４文献），③引用文献３（特願２００６－５０１９９７号（特表２００６－５１８３５４号）。チバ特許明細書）により，特許法２９条１項，２項（引用文献１，２），同法２９条の２（引用文献３）に違反する旨等の理由により拒絶理由通知がされた。 (オ) 控訴人は，上記拒絶理由通知を受けて，平成２５年３月８日付けの手続補正書により，特許請求の範囲の請求項１の「１０．４０°，１３．２０°及び３０． １６°の回折角（２θ）にピークを有する」を「４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７． ００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し」に補正するとともに，補正前の請求項５ないし１０，１２及び１３を削除する等の補正を行った。控訴人は，上記手続補正書と同時に提出した意見書（乙２５）において，上記請求項１の補正について「この補正は，補正前の請求項１２に記載されていた要件であるＸ線粉末解析における１５本のピーク位置を挿入するものであり，特許請求の範囲の限定的減縮に相当することから許容されるものと思量します。」などと主張した。 他方で，上記意見書中には，本願に係る回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１５本中の一部のピークのみの対比によって発明が特定されることをうかがわせる記載は存しない。 - 37 -(4) 構成要件Ｃ・ には，本願に係る回折角の数値について一定の誤差が許容されることや１５本中の一部のピークのみの対比によって発明が特定されることをうかがわせる記載は存しない。 - 37 -(4) 構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の意義ア特許請求の範囲の記載本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’においては，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８． ３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有することをもって規定されており，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶が１５本のピークの小数点以下２桁の回折角（２θ）を有することにより特定されている。 他方，本件発明１－１に係る特許請求の範囲（請求項１）及び本件発明２に係る特許請求の範囲（請求項１）には，上記回折角の数値に一定の誤差が許容される旨の記載や，上記１５本のピークのうちの一部のみの対比によって特定される旨の記載はない。 イ本件各明細書の発明の詳細な説明の記載本件各明細書の発明の詳細な説明の記載によれば，本件各発明は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，結晶形態のピタバスタチンカルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関し， 特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供すること，同原薬を安定的に保存する方法を提供することを課題とし，ピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることでその安定性が格段に向上すること及び結晶形態ＡないしＣの中で結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだしたというものである（本件明細書１【０００８】～【００１０】，本件明細書２【０００８】，【０００９】 向上すること及び結晶形態ＡないしＣの中で結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだしたというものである（本件明細書１【０００８】～【００１０】，本件明細書２【０００８】，【０００９】）。 そして，結晶形態ＡないしＣの３種類の結晶形態は，水分が同等で結晶形態が異なる形態であり，このうち結晶形態Ａは，「ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）」であること（本件明細書１【００１０】，本件明細書２【０００９】），結晶形態Ｂ及びＣは，「いず- 38 -れも結晶形態Ａに特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。」（本件明細書１【００１４】，本件明細書２【００１５】）と記載されているように，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図において，結晶形態Ａに存在する３本のピークの回折角が存在しないことによって，結晶形態Ａと区別されるものであることが記載されている。 他方で，本件各明細書中には，結晶形態Ａが「ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）」であること，この粉末Ｘ線回折パターンとして，別紙本件明細書１図表目録２記載のとおりの数値の記載（本件明細書１【００１６】，本件明細書２【００１７】），同目録３記載の【図１】（水分値が８．７８％である結晶形態Ａの粉末Ｘ線回折図）の記載があるのみで，結晶形態Ａについてそれ以上の特定はされておらず，小数点以下２桁の数値で表される１５本のピーク中３本が相違することで結晶形態Ａと区別される，結晶形態Ｂ及びＣに関しては，回折角（２θ）の数値，相対強度や粉末Ｘ線回折図を含めその粉末Ｘ線回折パターンについての開示は一切ない。 される１５本のピーク中３本が相違することで結晶形態Ａと区別される，結晶形態Ｂ及びＣに関しては，回折角（２θ）の数値，相対強度や粉末Ｘ線回折図を含めその粉末Ｘ線回折パターンについての開示は一切ない。また，本件各明細書中には，結晶形態Ａに係る回折角について，その数値に一定範囲の誤差が許容されることや１５本のピークのうちの一部のみによって結晶形態Ａを特定することができることをうかがわせる記載は存しない。 ウ以上によれば，特許請求の範囲の記載に加え，本件各明細書の記載を参酌したとしても，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’を充足するためには，１５本のピーク全ての回折角の数値がその数値どおり一致することを要し，その全部又は一部が一致しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶又はその保存方法は，本件各発明の技術的範囲に属するということができないものと解するのが相当である。 エ控訴人の主張について(ア) 控訴人は，本件各発明の対象たる物は，ピタバスタチンカルシウムに複数存在する結晶形態の中の結晶形態Ａであり，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折- 39 -角は，当該数値に基づくＸ線回折パターンの比較により，新規な発明である結晶形態Ａを特定するために規定された構成要件であるところ，当業者は，技術常識に基づき，本件各発明の対象である結晶形態Ａと同一の結晶形態か否かを，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角の数値そのものの比較ではなく，実測値の変動がピークの同一性の認定に妨げとならない範囲，すなわち「±０．２°以内」において，明細書に開示された当該ピークと他のピークの相対的な位置関係や強度も考慮して，同一性を認定し，それに基づいて，結晶形態の同一性を認定するものであるから，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足するには，測定対象試料から測定されたピークの回折角 ークの相対的な位置関係や強度も考慮して，同一性を認定し，それに基づいて，結晶形態の同一性を認定するものであるから，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足するには，測定対象試料から測定されたピークの回折角が，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角の全てのピークの数値と小数点以下２桁まで一致することを要するものではない旨主張する。 しかし，本件各発明の特許請求の範囲は，前記第２の３(2)イ及び(3)イ記載のとおりであって，「結晶形態Ａ」という記載は一切ない。特許発明の技術的範囲は，明細書の記載及び図面を考慮して，特許請求の範囲の記載に基づいて定めなければならないのであり（特許法７０条），特許請求の範囲に何ら記載のない「結晶形態Ａ」という概念をもって本件各発明の技術的範囲の属否を判断すべきであるとする控訴人の主張は，失当である。 (イ) 控訴人は，「第十六改正日本薬局方」（１６局），「第十三改正日本薬局方」（１３局）及び「ＪＰＴＩ日本薬局方技術情報２０１１」（甲１８）の記載から，本件優先日当時，粉末Ｘ線回折法においては，ピークの同一性は，±０．２°以内であれば同一と判断し得るというのが，当業者の技術常識であったから，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角の２θ値の数値も，当業者の上記技術常識を踏まえて解釈されるべきである旨主張する。 ａ しかし，１６局は，厚生労働大臣が医薬品の性状及び品質の適正を図るため，医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律４１条（平成２５年法律第８４号による改正前の薬事法４１条も同趣旨）に基づき定める医薬品の規格基準書であり，その前書きには「…わが国の医薬品の品質を確保するために- 40 -必要な公的基準を示すものであり，医薬品全般の品質を総合的に保証するための規格及び試験法の標準を示 る医薬品の規格基準書であり，その前書きには「…わが国の医薬品の品質を確保するために- 40 -必要な公的基準を示すものであり，医薬品全般の品質を総合的に保証するための規格及び試験法の標準を示すとともに医療上重要とされた医薬品の品質等に係る判断基準を明確にする役割を有する」と記載されているように，医薬品の「品質」に関する規格，判断基準及びその試験法を定めたものである。したがって，控訴人が指摘する１６局の「２．５８ 粉末Ｘ線回折測定法」は，医薬品の品質に関する試験法を示したものであり，そこに示された「同一結晶形の試料と基準となる物質との間の２θ回折角は，０．２°以内で一致する」との判断基準も，医薬品の品質に関する判断基準を示したものというべきである。 また，１３局に示された判断基準も，１６局と同様に，医薬品の品質に関する判断基準を示したものというべきである。 そして，「ＪＰＴＩ日本薬局方技術情報２０１１」（甲１８）は，１６局について説明した文献であるから，甲１８における判断基準も，医薬品の品質に関するものであるといえる。 そうすると，１６局や１３局，甲１８に記載された許容誤差が「±０．２°以内」との判断基準は，医薬品の品質に関する判断基準であって，粉末Ｘ線回折測定による回折角の数値一般について妥当するものと解することはできないし，特許発明の技術的範囲を確定する場面において妥当するものということもできない。 ｂ さらに，１６局には「粉末Ｘ線回折による未知試料中の各相の同定は，通例，基準となる物質について実験的に又は計算により求められる回折パターンと，試料による回折パターンとの視覚的あるいはコンピューターによる比較に基づいて行われる。標準パターンは，理想的には特性が明確な単一相であることが確認された試料について測定されたもの る回折パターンと，試料による回折パターンとの視覚的あるいはコンピューターによる比較に基づいて行われる。標準パターンは，理想的には特性が明確な単一相であることが確認された試料について測定されたものでなければならない。…コンピューターを用いた未知試料回折パターンと標準データとを比較する場合，…データベースに収載されている単一相試料の（ｄ，Ｉｎｏｒｍ）と比較対照することができる。ＣｕＫα線を用いた多くの有機結晶の測定では，できるだけ０°付近から少なくとも４０°までの２θの範囲で回折パターンを記録するのが，通例，適切である。同一結晶形の試料と基準- 41 -となる物質との間の２θ回折角は，０．２°以内で一致する。…」（甲１７）と記載されている。また，「ＪＰＴＩ日本薬局方技術情報２０１１」には，「１）同定及び判定標準品（例えば，日本薬局方標準品）が入手可能であれば，同一の装置を用いて同一条件下で測定，比較することが望ましい。…理論上，同一化合物の同一結晶形は，同一回折角度に同様の相対強度のピークを示す。ただし，回折角度は，装置の測定バラツキ，試料の充てんのバラツキ（試料面高さのバラツキ）の影響を受けることから，結晶形同定の規定として，回折角２θ値は±０．２°以内で一致と定められている。一方，回折強度に関しては，装置のバラツキに加え，試料の配向の影響を受ける。先に述べたが，配向した試料の相対強度は大きくバラツキ，バラツキの程度も試料及び配向の程度により異なる。試料の無配向化が不可能な試料もあり，ピーク強度を規定化することは不適切な場合もある。また，標準データとして，ＴｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｉｆｆｒａｃｔｉｏｎＤａｔａ（ＩＣＤＤ）に登録されている回折データを用いることができる。ＩＣＤＤには６万種以上の化 標準データとして，ＴｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｉｆｆｒａｃｔｉｏｎＤａｔａ（ＩＣＤＤ）に登録されている回折データを用いることができる。ＩＣＤＤには６万種以上の化合物のデータが審査の上，登録されている。 ただし，本データ中には，配向の影響を受けているものもあるので同定の際には注意が必要である。…通例，結晶形の同定及び判定では，結晶形に特徴的な複数のピークを選択し上記規定により行うが，本質的にはＸ線回折の全体的なパターンの一致が重要である。異なる結晶多形又は溶媒和結晶間のＸ線回折パターンの差は非常に小さいことがあるので，その判定は注意深く行わなければならない。特に結晶多形又は溶媒和結晶の少量の混入の確認及び気相の水分と平衡関係にある結晶水を持つ水和結晶の取扱いは注意が必要であり，その可能性が考えられた場合，単結晶Ｘ線解析，熱分析，微小熱量計，固体ＮＭＲなどを併用して詳細に検討することが望ましい。」（甲１８）と記載されている。 これらの記載に照らせば，１６局にいう「基準となる物質」は，甲１８にいう，例えば日本薬局方標準品のようなものを意味するものと解されるところ，１６局には「標準品は，日本薬局方に規定された試験に用いるために一定の品質に調製され- 42 -たものである。」ことが記載され，それに続いて種々の標準品が列挙されている。 しかし，上記のとおり１６局に列挙された標準品のうちには，ピタバスタチンカルシウム塩は含まれていないところ，本件各明細書の記載から，結晶形態Ａがこれら標準品と同等の品質に調製されたものであるということはできない。 そうすると，上記観点からも，１６局や甲１８に記載された許容誤差が「±０． ２°以内」との判断基準が，粉末Ｘ線回折測定による回折角の数値一般について妥当するものと ものであるということはできない。 そうすると，上記観点からも，１６局や甲１８に記載された許容誤差が「±０． ２°以内」との判断基準が，粉末Ｘ線回折測定による回折角の数値一般について妥当するものと解することはできない。 ｃ なお，控訴人は，ＩＣＤＤでは，ピークの回折角について許容誤差の範囲は記載されていないことを挙げる。 しかし，ＩＣＤＤ（国際回折データセンター）に登録されている回折データは，甲１８に「標準データとして，ＴｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｉｆｆｒａｃｔｉｏｎＤａｔａ（ＩＣＤＤ）に登録されている回折データを用いることができる。ＩＣＤＤには６万種以上の化合物のデータが審査の上，登録されている。」と説明されているように，審査を経て登録されているデータであり，当業者が，その精度と品質に信頼を置く「標準データ」とみなしているものであるといえる。 これに対し，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角が，ＩＣＤＤに登録されているデータと同様の「標準データ」として取り扱われるべきものであると認めるに足りる証拠はないから，ＩＣＤＤでは，ピークの回折角について許容誤差の範囲が記載されていないことをもって，構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の数値についても，許容誤差の範囲の記載がなくても当然に一定の許容誤差が認められるべきものということはできない。 ｄ さらに，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態には，前記(2)のとおり，本件明細書１の結晶形態ＡないしＣ及びチバ特許明細書の結晶形態ＡないしＦ以外にも未知の結晶形態が存在し得るところ，粉末Ｘ線回折測定の回折角の数値により結晶形態を特定した結晶多形に係る特許出願には，その特許請求の範囲に，特定の数- 43 -値のみを記載してその許容誤差の範囲を記載していないものも，許容誤差の範 末Ｘ線回折測定の回折角の数値により結晶形態を特定した結晶多形に係る特許出願には，その特許請求の範囲に，特定の数- 43 -値のみを記載してその許容誤差の範囲を記載していないものも，許容誤差の範囲を記載しているものも存在し，後者において記載された許容誤差の範囲も±０．２°に限られず，様々である（弁論の全趣旨）。 上記事実に照らせば，本件優先日当時，粉末Ｘ線回折測定による回折角の数値であれば，特段の言及なくして「±０．２°以内」という許容誤差が当然に認められるというのが当業者の技術常識であったと認めることはできない。 粉末Ｘ線回折測定では，測定に用いる機器の測定誤差や測定試料の状態により，同じ結晶を測定した場合であっても，常に厳密にピークの回折角の数値が一致するものではないとしても，上記のとおり，特許出願の際，特許請求の範囲に記載された回折角の数値に幅を設ける範囲も一様でないことに照らせば，特許請求の範囲や明細書中に，回折角の数値に一定範囲の誤差が許容されることや許容誤差の範囲について何ら記載がない本件各発明について，測定誤差による数値バラツキを考慮することは，技術的範囲の属否が一義的に定まらないこととなり，相当でない。本件各発明の特許請求の範囲にも，本件各明細書にも，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定する回折角の数値の許容誤差の範囲に関する記載がない以上，特許請求の範囲に記載された回折角の数値の許容誤差の範囲を一義的に定めることはできないといわざるを得ない。 ｅ 以上によれば，控訴人の主張する技術常識は認めるに足りず，回折角の数値について±０．２°以内の誤差を認めるべきであるとする上記主張は，理由がない。 (ウ) 控訴人は，「第十六改正日本薬局方」（１６局）の記載等から，本件優先日当時，粉末Ｘ線回折法においては，同一の結晶か否かは， ．２°以内の誤差を認めるべきであるとする上記主張は，理由がない。 (ウ) 控訴人は，「第十六改正日本薬局方」（１６局）の記載等から，本件優先日当時，粉末Ｘ線回折法においては，同一の結晶か否かは，１０本以上のピークが確認されれば十分であり，場合によっては，それより少ないピークであっても，同一の結晶と判断できることもあるというのが，当業者の技術常識であったから，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角も，当業者の上記技術常識を踏まえて解釈されるべきである旨主張する。 ａ しかし，そもそも，Ｘ線回折測定の回折角により結晶形態を特定した発明に- 44 -係る特許出願において，何本のピークを特許請求の範囲に記載するかは，出願人の判断に委ねられているのであるから，１５本より少ないピークが一致すれば本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’を充足する旨の控訴人の主張は，失当である。 ｂ また，１６局に記載された判断基準は，医薬品の品質に関する判断基準であって，粉末Ｘ線回折測定による回折角の数値一般について妥当するものであると解することはできないし，特許発明の技術的範囲を確定する場面において妥当するものということもできないことは，前記(イ)のとおりである。したがって，１６局において，複数のピークの回折角や強度が全体的に一致しているか否かを判断することが重要であることや同一のピークと判断されるものが１０本あれば十分であり，より少ないピークでも同一性が確認できることがあることが説明されているとしても，１６局の上記説明を根拠に，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークのうちの一部のピークについて同一性が認定できれば充足性を肯定し得るとはいえない。 ｃ しかも，本件各明細書には，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態として，結晶形態ＡないしＣが記載されているが， うちの一部のピークについて同一性が認定できれば充足性を肯定し得るとはいえない。 ｃ しかも，本件各明細書には，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態として，結晶形態ＡないしＣが記載されているが，本件各発明の技術的範囲に属しない結晶形態Ｂ及びＣが，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図において，結晶形態Ａに存する３本のピークの回折角が存在しないことによって，結晶形態Ａと区別されるものであることが記載されているのみで，結晶形態Ｂ及びＣに関しては，回折角（２θ）の数値，相対強度や粉末Ｘ線回折図を含めその粉末Ｘ線回折パターンについての開示は一切ない。 本件各明細書の上記記載に照らすと，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークのうち１０本あるいはそれより少ない本数のピークの同一性が確認されただけでは，本件各発明の対象として特許請求の範囲に記載されたピタバスタチンカルシウム塩を上記結晶形態Ｂ及びＣから画することができない。 ｄ さらに，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態には様々なものがあり，チバ特許明細書に記載された結晶形態ＡないしＦが存在し，それ以外にも存在し得ることに照らすと，本件各発明の対象として特許請求の範囲に記載されたピタバスタ- 45 -チンカルシウム塩は，構成要件Ｃ・Ｃ’の小数点以下２桁の回折角の数値をもって特定されたピーク１５本全てを有するものであると解さなければ，他の結晶形態から，本件各発明の技術的範囲に属する結晶形態を画することができない。 すなわち，例えば，チバ特許明細書に記載された結晶形態Ｅは，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と「±０．２°以内」で１４本が一致するのに加え，同明細書の【図５】から，構成要件Ｃの相対強度を充足する（２５％より大きい）ことが見て取れる（甲９，乙３３）。さ Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と「±０．２°以内」で１４本が一致するのに加え，同明細書の【図５】から，構成要件Ｃの相対強度を充足する（２５％より大きい）ことが見て取れる（甲９，乙３３）。さらに，同明細書には，上記結晶形態Ｅが，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものであるか否かについては開示されていない。そうすると，上記結晶形態Ｅを本件各発明の対象として特許請求の範囲に記載されたピタバスタチンカルシウム塩から画するには，これが構成要件Ｃ・Ｃ’に規定されたピーク１５本全てを有するものであると解するほかない。 なお，仮に，上記結晶形態Ｅが，構成要件Ｃの相対強度を充足しないとしても，控訴人が結晶形態Ａについて行った相対強度の比較（甲４８）において，機械粉砕を施していない「未粉砕品」では相対強度２５％を大きく下回る結果（１３％）が出ており，また，「第十四改正日本薬局方解説書」（乙１１）にも，「有機化合物に関して回折角の走査範囲を０°付近から４０°とし，また，同一結晶形の相対強度の差は２０％以内で同一であるとしている。一方，測定試料によっては配向，粉砕による結晶性の低下，ロット間による晶癖の違い，…などが原因となって，同一結晶間でも相対強度の差が２０％より大きくなる場合がまれに生じる。」と注記（注１２）されていること，１６局では，相対的強度は，選択配向効果（試料中の結晶粒が，選択的にある特定の方向にのみ多く配向されてしまう現象）のため，かなり変動することがあることが説明されていること（甲１７，１８）からすれば，相対強度は結晶粒子の大きさや形状，測定試料の配向，粉砕による結晶性の低下などの影響を受けやすいものであると考えられる（なお，相対強度が結晶粒子の大きさや形状の影響を受けやすいものであることは，控訴人自身が主張するところであ や形状，測定試料の配向，粉砕による結晶性の低下などの影響を受けやすいものであると考えられる（なお，相対強度が結晶粒子の大きさや形状の影響を受けやすいものであることは，控訴人自身が主張するところである。）。 - 46 -そうすると，本件発明１－１は，粉砕・未粉砕を限定していないピタバスタチンカルシウム塩の発明であることに照らし，構成要件Ｃの相対強度を充足するか否かの点をもって，チバ特許明細書に記載された結晶形態Ｅを本件発明１の技術的範囲から画することができるのか，疑問があるといわざるを得ない。 ｅ 加えて，前記(3)のとおり，本件特許１の出願当初の特許請求の範囲の請求項１の記載は，「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，３０． １６°の回折角（２θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶性形態Ａ）。」とされていたが，平成２３年８月２４日付けの拒絶理由通知を受け，控訴人は，構成要件Ｃの１５本のピークの回折角の数値を挿入する補正を行い，この際，上記補正が特許請求の範囲の限定的減縮に相当するものであることを表明した。また，控訴人は，本件特許２の出願経過においても，平成２５年１月２５日付けの拒絶理由通知を受け，特許請求の範囲の請求項１の「１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有する」について，構成要件Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値を挿入する補正を行い，この際，上記補正が特許請求の範囲の限定的減縮に相当するものであることを表明した。 仮に，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の解釈において，１５本のピークの回折角の数値のうち任意の一部が一致すれば足りるとすれば，上記補正前の１本あるいは３本のピークの回折角を除く一部の回折角のみによる特定をも許容することになるから，上 の解釈において，１５本のピークの回折角の数値のうち任意の一部が一致すれば足りるとすれば，上記補正前の１本あるいは３本のピークの回折角を除く一部の回折角のみによる特定をも許容することになるから，上記各補正が，１本あるいは３本のピークの回折角をもって特定されていた特許請求の範囲を限定的に減縮するものに該当するとは，直ちにいえないことになる。 そして，控訴人は，本件特許１の出願経過における拒絶理由通知において，１本のみのピーク強度でしか特定されず，他のピークの特定がないので，公知文献に記載された結晶と出願に係る結晶が区別されているとは認められないなどと指摘されたのに対して，上記補正を行ったのであるから，１５本のピークの回折角の数値を- 47 -もって本件発明１の結晶を特定したというほかない。 以上のとおり，本件各特許の出願経過においてされた上記各補正は，本件各発明の技術的範囲を，回折角の数値をもって特定された１５本のピーク全てを有する結晶に限定するものであると解される。これに反する控訴人の主張は，禁反言の原則に反する。 ｆ 以上によれば，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された１５本のピークのうちの一部をもって充足性を判断すれば足りる旨の控訴人の主張は，失当である。 オ小括以上のとおり，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’を充足するためには，１５本のピーク全ての回折角の数値がその数値どおり一致することを要し，その全部又は一部が一致しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶又はその保存方法は，本件各発明の技術的範囲に属するということができないものと解するのが相当である。 (5) 被控訴人製品及びその保存方法の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性測定方法の適否はひとまず措き，控訴人が本件訴訟において提出する測定結果（甲５，２２， ないものと解するのが相当である。 (5) 被控訴人製品及びその保存方法の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の充足性測定方法の適否はひとまず措き，控訴人が本件訴訟において提出する測定結果（甲５，２２，３３，９７）によったとしても，１５本全てのピークについて回折角の数値が，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された回折角の数値とその数値どおり一致するような測定結果は得られていない。そして，控訴人が被控訴人製品に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角であるとする数値は，原判決別紙物件目録(1)記載のとおりであり，控訴人の特定する数値によったとしても，１５本の全てが構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の数値と相違している。 そうすると，被控訴人製品及びその保存方法が，構成要件Ｃ・Ｃ’を充足するものとはいえない。 (6) 以上のとおり，被控訴人製品及びその保存方法は，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足しないから，その余の構成要件の充足性について検討するまでもなく，被控訴人製品及びその保存方法は，本件各発明の技術的範囲に属するとはいえない。 - 48 - ２ 争点(2)（均等侵害の成否）について(1) 控訴人は，本件各発明の構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角を充足するには，規定された１５本のピークの全ての回折角の数値がその数値どおり一致することを要し，その全部又は一部が一致しないピタバスタチンカルシウム塩はその技術的範囲に属するということができないと解釈されるとしても，被控訴人製品につき均等侵害が成立する旨主張する。 (2) 均等侵害の第１要件についてア均等侵害の第１要件は，特許請求の範囲に記載された構成と相手方が製造等をする製品又は用いる方法との異なる部分が特許発明の本質的部分でないことである。 そして，特許発明におけ 要件についてア均等侵害の第１要件は，特許請求の範囲に記載された構成と相手方が製造等をする製品又は用いる方法との異なる部分が特許発明の本質的部分でないことである。 そして，特許発明における本質的部分とは，特許請求の範囲に記載された構成のうち，当該特許発明特有の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分であると解すべきである。 イ本件各発明は，前記１(4)イのとおり，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，結晶形態のピタバスタチンカルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関し， 特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供すること，同原薬を安定的に保存する方法を提供することを課題とし，ピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることでその安定性が格段に向上すること及び結晶形態ＡないしＣの中で結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだしたというものである。 そうすると，特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供すること，同原薬を安定的に保存する方法を提供することを課題とする本件各発明において，特定の結晶形態をとることが，上記課題の特徴的な解決手段であるといえる。 そして，本件各明細書には，結晶形態ＡないしＣの３種類の結晶形態は，水分が- 49 -同等で結晶形態が異なる形態であり，結晶形態Ｂ及びＣは，「いずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。」（本件明細書１【００１４】，本件明細書２【００１５】）とあるように，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図において，結晶形態Ａに存在する ないことから，結晶多形であることが明らかにされる。」（本件明細書１【００１４】，本件明細書２【００１５】）とあるように，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図において，結晶形態Ａに存在する３本のピークの回折角が存在しないことによって，結晶形態Ａと区別されるものであることが記載されているのみで，結晶形態Ｂ及びＣに係る回折角（２θ）の数値，相対強度や粉末Ｘ線回折図を含めその粉末Ｘ線回折パターンについての開示は一切なく，他方で，結晶形態Ａについては，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折パターンとして，別紙本件明細書１図表目録２記載のとおりの数値が記載され，同目録３記載の【図１】の記載があるのみで，それ以上の特定はされておらず，結晶形態Ａに係る回折角について，その数値に一定範囲の誤差が許容されることや１５本のピークのうちの一部のみによって結晶形態Ａを特定することができることをうかがわせる記載も一切存しない。 以上によれば，本件各発明において，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された１５本のピークの回折角の数値は，本件各明細書において，本件各発明の課題の特徴的な解決手段である特定の結晶形態を，他の結晶形態，すなわち本件各発明の課題の解決手段とはなり得ない結晶形態と画する唯一の構成として開示されたものであるということができる。 したがって，本件各発明において，構成要件Ｃ・Ｃ’に規定された１５本のピークの回折角の数値は，本件各発明の課題の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分であるというべきである。 ウそうすると，控訴人が被控訴人製品に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角であるとする数値は，前記１(5)のとおり，原判決別紙物件目録(1)記載のとおりであり，控訴人の特定する数値によったとしても 訴人製品に含まれるピタバスタチンカルシウム塩における１５本のピークの回折角であるとする数値は，前記１(5)のとおり，原判決別紙物件目録(1)記載のとおりであり，控訴人の特定する数値によったとしても，１５本の全てが構成要件Ｃ・Ｃ’の回折角の数値と相違するのであるから，被控訴人- 50 -製品は，本件各発明と課題の解決手段を基礎付ける技術的思想の中核をなす特徴的部分において相違していることになる。 以上によれば，被控訴人製品は，均等侵害の第１要件を充足しない。 (3) 均等侵害の第５要件についてア均等侵害の第５要件は，相手方が製造等をする製品又は用いる方法が特許発明の特許出願手続において特許請求の範囲から意識的に除外されたものに当たるなどの特段の事情がないことである。 イ前記１(3)のとおり，控訴人は，本件特許１の出願経過において，拒絶理由通知を受け，構成要件Ｃの１５本のピークの回折角の数値を挿入する平成２３年１１月２９日付けの補正を行い，この際，上記補正が特許請求の範囲の限定的減縮に相当するものであることを表明した。また，控訴人は，本件特許２の出願経過においても，拒絶理由通知を受け，構成要件Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値を挿入する平成２５年３月８日付けの補正を行い，この際，上記補正が特許請求の範囲の限定的減縮に相当するものであることを表明した。 控訴人は，本件特許１の出願経過における拒絶理由通知において，１本のみのピーク強度でしか特定されず，他のピークの特定がないので，公知文献に記載された結晶と出願に係る結晶が区別されているとは認められないなどと指摘されたのに対して，上記補正を行ったのであるから，１５本のピークの回折角の数値をもって本件発明１の結晶を特定したというほかない。 そして，本件特許２は，結晶形態 れているとは認められないなどと指摘されたのに対して，上記補正を行ったのであるから，１５本のピークの回折角の数値をもって本件発明１の結晶を特定したというほかない。 そして，本件特許２は，結晶形態のピタバスタチンカルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関し， 特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供することを課題とし，ピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることでその安定性が格段に向上すること及び結晶形態ＡないしＣの中で結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も好ましいことを見いだした本件特許１を原出願とする分割出願であって，本件特許１に係る原薬を安定的に保存する方法を提供することを課題とする発明であり，その出願- 51 -当初の特許請求の範囲の請求項１には，上記補正後の本件発明１の結晶と同じ１５本のピークの回折角の数値をもって結晶が特定されていたものである。 以上によれば，本件各特許の出願経過においてされた上記各補正は，本件各発明の技術的範囲を，回折角の数値が１５本全て一致する結晶に限定するものであると解されるから，構成要件Ｃ・Ｃ’の１５本のピークの回折角の数値と，全部又は一部がその数値どおり一致しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，本件各発明の特許請求の範囲から意識的に除外されたものであるといわざるを得ない。 したがって，被控訴人製品は，均等侵害の第５要件を充足しない。 (4) 以上のとおり，被控訴人製品は，本件発明１と均等なものということはできず，同様に，被控訴人製品の保存方法が，本件発明２と均等なものということもできない。 ３ 結論以上によれば，その余の点について判断するまでもなく，控訴人の本訴請求（控訴人が当審において追加した別紙製剤目録 訴人製品の保存方法が，本件発明２と均等なものということもできない。 ３ 結論以上によれば，その余の点について判断するまでもなく，控訴人の本訴請求（控訴人が当審において追加した別紙製剤目録１(3)及び同２(3)記載の製剤に係る差止請求を除く。）をいずれも棄却した原判決は正当であり，本件控訴は理由がないからこれを棄却することとし，また，控訴人が当審において追加した別紙製剤目録１(3)及び同２(3)記載の製剤に係る差止請求も，理由がないから，これをいずれも棄却することとして，主文のとおり判決する。 知的財産高等裁判所第４部 裁判長裁判官髙部眞規子 裁判官柵木澄子 - 52 -裁判官鈴木わかな - 53 -（別紙）製剤目録 １ 次の商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1) ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「ケミファ」(2) ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「ケミファ」(3) ピタバスタチンＣａ錠４ｍｇ「ケミファ」 ２ 次の商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1) ピタバスタチンＣａ錠１ｍｇ「日新」(2) ピタバスタチンＣａ錠２ｍｇ「日新」(3) ピタバスタチンＣａ錠４ｍｇ「日新」 - 54 -（別紙）本件明細書１図表目録 - 54 -（別紙）本件明細書１図表目録 ────────────────────────────────回折角（2θ） d-面間隔相対強度（°） （＞25％）────────────────────────────────4.96 17.7999 35.96.72 13.1423 55.19.08 9.7314 33.310.40 8.4991 34.810.88 8.1248 27.313.20 6.7020 27.813.60 6.5053 48.813.96 6.3387 60.018.32 4.8386 56.720.68 60.018.32 4.8386 56.720.68 4.2915 100.021.52 4.1259 57.423.64 3.7604 41.324.12 3.6866 45.027.00 3.2996 28.530.16 2.9607 30.6────────────────────────────────- 55 - ３ 【図１】 ４ 【図２】
▼ クリックして全文を表示