平成２９年１月２６日判決言渡同日原本交付裁判所書記官平成２７年（ワ）第２９１５９号特許権侵害差止請求事件口頭弁論終結日平成２８年１１月２４日判決 原告デビオファーム・インターナショナル・エス・アー 同訴訟代理人弁護士大野聖二 大野浩之 木村広行同訴訟復代理人弁護士多田宏文同訴訟代理人弁理士松任谷優子 被告ナガセ医藥品株式会社 同訴訟代理人弁護士重冨貴光 石津真二 長谷部陽平同補佐人弁理士岩谷龍勝又政徳 被告補助参加人日本ケミファ株式会社 同訴訟代理人弁護士牧野知彦 堀籠佳典 加治梓子 主文 １ 原告の請求をいずれも棄却する。 ２ 訴訟費用（補助参加によって生じた費用を含む。）は原告の負担とする。 ３ この判決に対する控訴のための付加期間を３０日と定める。 事実 及び理由 第１ 請求 １ 被告は，別紙被告製品目録記載１～３の製剤（以下「被告製品」と総称する。）の生産，譲渡，輸入又は譲渡の申出をしてはならない。 ２ 被告は，被告製品を廃棄せよ。 第２ 事案の概要 本件は，発明の名称を「オキサリプラチン溶液組成物ならびにその製造方法及び使用」とする特許権を有する原告が，被告に対し，被告製品の生産等が特許権侵害に当たると主張して，特許法１００条１項及び２項に基づく被告製品の生産等の差止め及び廃棄を求める事案で びにその製造方法及び使用」とする特許権を有する原告が，被告に対し，被告製品の生産等が特許権侵害に当たると主張して，特許法１００条１項及び２項に基づく被告製品の生産等の差止め及び廃棄を求める事案である。 １ 前提事実（当事者間に争いのない事実並びに後掲の証拠及び弁論の全趣旨により容易に認定できる事実）当事者原告は，医薬品等の製造，販売及び輸出等を業とし，スイス法に準拠して設立された法人である。 被告は，医薬品等の製造，販売，輸入等を業とする株式会社である。 被告補助参加人は，医薬品等の製造，販売，輸入等を業とする株式会社である。 原告の特許権- 3 -ア原告は，次の特許権（以下「本件特許権」といい，その特許を「本件特許」と，その特許出願の願書に添付された明細書を「本件明細書」という。）の特許権者である。 特許番号第４４３０２２９号出願日平成１１年２月２５日（特願２０００－５３３１５０号）優先日平成１０年２月２５日登録日平成２１年１２月２５日イ本件特許権の特許請求の範囲請求項１及び２の記載は次のとおりである（以下，請求項１の発明を「本件発明１」，請求項２の発明を「本件発明２」という。）。 本件発明１「 オキサリプラチン，有効安定化量の緩衝剤および製薬上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液組成物であって，製薬上許容可能な担体が水であり，緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり，緩衝剤の量が，以下の：（ａ）５×１０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または １０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または（ｅ）１×１０－４Ｍ～５×１０－４Ｍの範囲のモル濃度である，組成物。」 本件発明２「 緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸ナトリウムである請求項１の組成物。」ウ本件発明１及び２は，以下の構成要件に分説される（以下，それぞれの- 4 -構成要件を「構成要件Ａ」などという。）。 本件発明１Ａ オキサリプラチン，Ｂ 有効安定化量の緩衝剤およびＣ 製薬上許容可能な担体を包含するＤ 安定オキサリプラチン溶液組成物であって，Ｅ 製薬上許容可能な担体が水であり，Ｆ 緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり，Ｇ 緩衝剤の量が，以下の：（ａ）５×１０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または（ｅ）１×１０－４Ｍ～５×１０－４Ｍの範囲のモル濃度である，組成物。 本件発明２Ｊ 緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸又はシュウ酸ナトリウムであるＫ 請求項１の組成物。 エ原告は，本件特許に係る無効審判の手続において，本件特許の特許請求の範囲請求項１につき，平成２６年１２月２日付けで訂正請求をした（以下，この訂正請求に係る請求項１記載の発明を「本件訂正発明１」という。）。本件訂正発明１は，以下の構成要件に分説される（下線部は訂正 の範囲請求項１につき，平成２６年１２月２日付けで訂正請求をした（以下，この訂正請求に係る請求項１記載の発明を「本件訂正発明１」という。）。本件訂正発明１は，以下の構成要件に分説される（下線部は訂正箇所）。なお，この訂正請求については，平成２７年７月１４日付けでこれを認める審決がされたが，同審決は本件口頭弁論終結時においていまだ確定していない。（甲８）Ａ オキサリプラチン，- 5 -Ｂ 有効安定化量の緩衝剤およびＣ 製薬上許容可能な担体を包含するＤ 安定オキサリプラチン溶液組成物であって，Ｅ 製薬上許容可能な担体が水であり，Ｆ 緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり，Ｇ １）緩衝剤の量が，以下の：（ａ）５×１０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または（ｅ）１×１０－４Ｍ～５×１０－４Ｍの範囲のモル濃度である，ＨｐＨが３～４．５の範囲の組成物，あるいはＩ ２）緩衝剤の量が，５×１０－５Ｍ～１×１０－４Ｍの範囲のモル濃度である，組成物。 被告の行為等ア被告は被告製品の製造，輸入又は販売をし，被告補助参加人は被告から購入した被告製品の販売をしている。 イ被告製品はいずれもオキサリプラチン及び水を包含しているが，外部からシュウ酸又はそのアルカリ金属塩は添加されていない。また，被告製品に含有されるシュウ酸（イオン）のモル濃度は構成要件Ｇに規定する範囲内に，被告製品のｐＨの値は構成要件Ｈの範囲内にそれぞれある。（甲５～７） ２ 争 カリ金属塩は添加されていない。また，被告製品に含有されるシュウ酸（イオン）のモル濃度は構成要件Ｇに規定する範囲内に，被告製品のｐＨの値は構成要件Ｈの範囲内にそれぞれある。（甲５～７） ２ 争点 技術的範囲への属否被告及び被告補助参加人（以下「被告ら」と総称する。）は被告製品が構- 6 -成要件Ａ及びＣを充足することを積極的に争っていないから，技術的範囲への属否についての争点は後記ア～ウのとおりとなる。また，本件発明２は本件発明１の緩衝剤をシュウ酸又はシュウ酸ナトリウムと限定した発明であるから，本件発明１の構成要件充足性に関する主張は，本件発明２にも妥当する（なお，前記訂正請求の可否は構成要件充足性に関する判断に影響しない。）。 ア 「有効安定化量の緩衝剤」（構成要件Ｂ），「緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩」（同Ｆ），「緩衝剤の量が（以下略）」（同Ｇ），「２）緩衝剤の量が（以下略）」（同Ｉ）及び「緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸又はシュウ酸ナトリウムである」（同Ｊ）の充足性イ 「安定オキサリプラチン溶液組成物」（同Ｄ）の充足性ウ 「担体が水」（同Ｅ）の充足性 無効理由の有無被告らは，「緩衝剤」にはオキサリプラチン水溶液において分解して生じ提とすれば，本件特許には後記の無効理由があり，特許無効審判により無効にされるべきものであるから，原告は本件特許権を行使することができない（特許法１０４条の３第１項）と主張する。後記の各無効理由のうちア～エ，カ及びコは本件発明１及び２並びに本件訂正発明１（以下「本件発明等」という。）に，同キ～ケは本件発明１及び本件訂正発明１に，同オは本件訂正発明１に関するものである。 ア 「制癌性白金錯体の研究」と題する論文（以下「乙２文献」という。） 正発明１（以下「本件発明等」という。）に，同キ～ケは本件発明１及び本件訂正発明１に，同オは本件訂正発明１に関するものである。 ア 「制癌性白金錯体の研究」と題する論文（以下「乙２文献」という。）に記載された発明（以下「乙２発明」という。）に基づく新規性欠如イ国際公開９６／０４９０４号公報（以下「乙３公報」という。）に記載された発明（以下「乙３発明」という。）に基づく新規性欠如ウ乙２発明に基づく進歩性欠如- 7 -エ 「ＴｈｅＴｈｅｒｍａｌＲｅａｃｔｉｏｎＳｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎＫｉｎｅｔｉｃｓｏｆＯｘａｌｉｐｌａｔｉｎｉｎＷａｔｅｒｏｒＧｌｕｃｏｓｅＡｑｕｅｏｕｓＳｏｌｕｔｉｏｎ」と題する論文（以下「乙１の１文献」という。）に記載された発明（以下「乙１発明」という。）に基づく進歩性欠如オサポート要件（特許法３６条６項１号）違反カ乙３発明に基づく進歩性欠如キ 「安定」についての明確性要件（同項２号）違反ク 「緩衝剤の量」についての明確性要件違反ケシュウ酸以外の緩衝剤についての明確性要件違反，サポート要件違反及び実施可能要件（同条４項１号）違反コ 「ＣｉｒｃａｄｉａｎＲｈｙｔｈｍｉｎＴｏｘｉｃｉｔｉｅｓａｎｄＴｉｓｓｕｅＵｐｔａｋｅｏｆ １，２－Ｄｉａｍｍｉｎｏｃｙｃｌｏｈｅｘａｎｅ（ｔｒａｎｓ－１）ｏｘａｌａｔｏｐｌａｔｉｎｕｍ（Ⅱ） ｉｎＭｉｃｅ」と題する論文（以下「丙３文献」という。）に記載された発明（以下「丙３発明」という。）に基づく新規性又は進歩性欠如 訂正の再抗弁（本件発明２関係）原告は，本件発明２に係る前記の無効理由イ（乙３発明に基づく新規性欠如）及びカ（乙３発明に基づく進歩性欠如）に対して，訂正の再抗弁を主張する。 訂正の再抗弁（本件発明２関係）原告は，本件発明２に係る前記の無効理由イ（乙３発明に基づく新規性欠如）及びカ（乙３発明に基づく進歩性欠如）に対して，訂正の再抗弁を主張する。 ３ 争点に関する当事者の主張 （技術的範囲への属否）についてア 「有効安定化量の緩衝剤」（構成要件Ｂ），「緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩」（同Ｆ），「緩衝剤の量が（以下略）」（同Ｇ），「２）緩衝剤の量が（以下略）」（同Ｉ）及び「緩衝剤がシュウ酸または- 8 -シュウ酸又はシュウ酸ナトリウムである」（同Ｊ）の充足性（原告の主張）本件発明等においては「包含」される「緩衝剤の量」が規定されているのみであり，特許請求の範囲には「添加」という文言は記載されていないこと，シュウ酸はオキサリプラチン水溶液中に存在すれば足り，添加したものであっても，自然に生成したものであっても，その効果は変わらないこと（本件明細書の段落【００２２】，【００２３】，【００６４】の【表８】，【００６５】の【表９】，【００７４】の【表１４】，【００７６】の【表１５】等）などからすれば，本件発明等における緩衝剤としてのシュウ酸とはオキサリプラチン水溶液に包含される全てのシュウ酸をいい，外部から添加したシュウ酸のみならず，オキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸も含まれると解すべきである。そして，被告製品は，いずれも構成要件Ｇ及びＩに規定されているモル濃度の範囲内にあるシュウ酸を含んでいるから，構成要件Ｂ，Ｆ，Ｇ，Ｉ及びＪを充足する。 被告らは，本件発明等における「シュウ酸」とシュウ酸イオンは別のものである旨主張するが，本件明細書においては固有形態と水性緩衝溶液を区別することなく「シュウ酸」とされていること（本件明細書の段落【０ 告らは，本件発明等における「シュウ酸」とシュウ酸イオンは別のものである旨主張するが，本件明細書においては固有形態と水性緩衝溶液を区別することなく「シュウ酸」とされていること（本件明細書の段落【００３５】），シュウ酸とシュウ酸イオンを区別することなく特許請求の範囲に記載されることは技術常識であること（甲１２の１～５）などからすれば，本件発明等の「シュウ酸」にシュウ酸イオンも含まれることは明らかである。 被告らは，「緩衝剤」にオキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸も含まれるという解釈を前提とすると，「緩衝剤」にシュウ酸以外の物質は含まれないと解すべきである旨主張するが，そのような限定解釈をする根拠はない。また，原告は出願過程において被告らが- 9 -主張するような限定をしていないから，被告製品がバッファ（リン酸及びリン酸水素ナトリウム水和物）を含むか否かにかかわらず，構成要件Ｆを充足する。 （被告らの主張）本件発明等の「緩衝剤」である「シュウ酸」は，次の理由により，外部から付加ないし添加されたものに限られると解すべきところ，被告製品は外部からシュウ酸を付加ないし添加していないから，構成要件Ｂ，Ｆ，Ｇ，Ｉ及びＪを充足しない。 オキサリプラチン溶液は経時的にその一部がジアクオＤＡＣＨプラチンとシュウ酸イオンに解離して安定化することは本件特許の優先日前に公知の知見であった（乙１の１，２，４）。本件発明等は，上記知見を前提に，従来公知のオキサリプラチン溶液を安定化させるために，「シュウ酸またはアルカリ金属塩」を緩衝剤として添加したことを本質とする発明である。また，本件明細書の記載（段落【００２２】，【００２７】，【００３９】の【表１】，【００４１】の【表２】，【００４３】の【表３】，【００４５】の【表 緩衝剤として添加したことを本質とする発明である。また，本件明細書の記載（段落【００２２】，【００２７】，【００３９】の【表１】，【００４１】の【表２】，【００４３】の【表３】，【００４５】の【表４】，【００４７】～【００４９】，【００５６】，【００５９】，【００６１】，【００７２】等）によれば，本件発明等における「シュウ酸」，「シュウ酸のアルカリ金属塩」及び「シュウ酸ナトリウム」はオキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸イオンとは別の物質を意味している。さらに，本件明細書の記載（段落【００１６】，【００１７】，【００２２】，【００２７】，【００２８】，【００３４】～【００３６】，【００４２】，【００４４】，【００４７】，【００５６】～【００５８】等）及び専門家の意見（乙８０，８３，９０，丙１の２，１１の１）によれば，「緩衝剤」はオキサリプラチン溶液とは別のものであり，外部から付加されたものをいうと解すべきであり，辞書的意義（乙７，４１～４- 10 -５，８１，９２～９５）もこれに沿うものである。 「緩衝剤」にオキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸も含まれるという原告の主張を前提とすると，本件明細書の記載（段落【００５７】の【表５】）及び本件特許の出願経過に照らせば，「緩衝剤」はシュウ酸以外の物質を含まないと解すべきである。ところが，被告製品は緩衝剤としてバッファ（リン酸及びリン酸水素ナトリウム水和物）を含んでいるから，構成要件Ｆを充足しない。 イ 「安定オキサリプラチン溶液組成物」（構成要件Ｄ）の充足性（原告の主張）被告製品は通常の市場流通下において２年間安定であることが確認されているから（甲５），構成要件Ｄを充足する。 （被告の主張）本件発明等の「安定オキサリプ 足性（原告の主張）被告製品は通常の市場流通下において２年間安定であることが確認されているから（甲５），構成要件Ｄを充足する。 （被告の主張）本件発明等の「安定オキサリプラチン溶液組成物」とは，従来公知のオキサリプラチン溶液と比較して，不純物であるジアクオＤＡＣＨプラチン及びジアクオＤＡＣＨプラチン二量体の生成を防止又は遅延させ得るものをいうところ（本件明細書の段落【００１３】～【００１６】，【００２２】，【００３１】），被告製品は従来公知のオキサリプラチン溶液と何ら異なるところはないから，構成要件Ｄを充足しない。 ウ 「担体が水」（構成要件Ｅ）の充足性（原告の主張）被告製品は，水及びバッファ（リン酸及びリン酸水素ナトリウム水和物）を含んでおり，このうち液体である水が溶媒，固体であるバッファが溶質となる。そうすると，この水が担体に当たるから（本件明細書の段落【００２４】），被告製品は構成要件Ｅを充足する。 被告補助参加人は，原告が「水」以外の担体を含む構成を意識的に除外したと主張するが，特許請求の範囲の文言上，担体として「水」が含まれ- 11 -ていることを規定するのみであって，「水」以外の担体を排除していないことは明らかであり，原告は出願過程において被告補助参加人が主張するような限定をしていない。 （被告補助参加人の主張）原告は，本件特許の出願経過において，本件発明等の「製薬上許容可能な担体」を「水」に限定し，「水」以外の担体を含む構成を意識的に除外した。他方，被告製品には，水に加えて添加物としてバッファ（リン酸及びリン酸水素ナトリウム水和物）が含まれているから，その担体は水とバッファとなるので，構成要件Ｅを充足しない。 （無効理由の有無）について 水に加えて添加物としてバッファ（リン酸及びリン酸水素ナトリウム水和物）が含まれているから，その担体は水とバッファとなるので，構成要件Ｅを充足しない。 （無効理由の有無）についてア乙２発明に基づく新規性欠如（被告の主張）本件特許の優先日前に頒布された乙２文献の記載及びその追試結果（乙１８，６３）によれば，乙２発明は「Pt(oxalato)(trans-l-dach)(l-OHP)，６．５× １０－５Ｍ相当のシュウ酸イオン及び水を包含するPt(oxalato)(trans-l-dach)(l-OHP)溶液組成物であり，同溶液組成物は安定である」と認定できるから，本件発明等（本件発明１を構成要件Ａ～Ｆ及びＩとするもの）と同一である。したがって，本件発明等は新規性を欠く。 （原告の主張）乙２文献にはオキサリプラチン水溶液が開示されているのみであり，有効安定化量の緩衝剤（構成要件Ｂ），安定オキサリプラチン溶液組成物（同Ｄ），緩衝剤としてのシュウ酸（同Ｆ）及びシュウ酸のモル濃度（同Ｇ）のいずれも開示されていない。また，被告が提出する追試結果（乙１８，６３）は乙２文献の正確な再現とはいい難い。したがって，本件発明等と乙２発明は同一でないから，新規性を有する。 - 12 -イ乙３発明に基づく新規性欠如（被告の主張）本件特許の優先日前に頒布された乙３公報（なお，特表平１０－５０８２８９号公報（以下「乙４公報」という。）は乙３公報に対応する日本の公表特許公報であるから，以下では乙４公報の請求項及び頁番号を引用する。）の記載（【特許請求の範囲】請求項１）及び乙３公報の再現結果（乙１９，６４，６５，９８）によれば，乙３発明は「オキサリプラティヌム，７．３×１０－５Ｍ～８． 乙４公報の請求項及び頁番号を引用する。）の記載（【特許請求の範囲】請求項１）及び乙３公報の再現結果（乙１９，６４，６５，９８）によれば，乙３発明は「オキサリプラティヌム，７．３×１０－５Ｍ～８．４×１０－５Ｍのシュウ酸イオン及び水を包含する，医薬的に安定なオキサリプラティヌム溶液組成物」と認定できるから，本件発明等（本件発明１を構成要件Ａ～Ｆ及びＩとするもの）と同一である。 したがって，本件発明等は新規性を欠く。 （原告の主張）乙３公報にはシュウ酸のモル濃度が開示されていない。また，被告が提出する再試結果は，乙３公報の実施例と異なる条件で行われており，乙３公報の正確な再現といい難い。さらに，乙３発明はオキサリプラチン水溶液をオキサリプラチンの濃度，ｐＨ，安定性等で規定した発明であるのに対し，本件発明等はオキサリプラチン水溶液を含有されるシュウ酸又はそのアルカリ金属塩の量，安定性等で規定した発明であり，両者は全く異なる技術思想となっている。したがって，本件発明等と乙３発明は同一でないから，新規性を有する。 ウ乙２発明に基づく進歩性欠如（被告の主張）本件発明等（本件発明１を構成要件Ａ～Ｈとするもの）と乙２発明を対比すると，本件発明等のｐＨは３～４．５であるのに対し，乙２発明のｐＨは不明な点で相違し，その余の点で一致する。 上記相違点に係る構成は特開平９－４０６８５号公報（乙１６）及び国- 13 -際公開９４／１２１９３号公報（乙１７の１）に開示されているところ，これらの公報に開示されている各発明は，乙２発明と同様に，抗がん性白金錯体であるオキサリプラチン水溶液に関するものであって溶液組成物の安定化を図ることを目的とする。そして，白金錯体を含む溶液組成物を安定化するためにｐＨを調整することが一般的 明と同様に，抗がん性白金錯体であるオキサリプラチン水溶液に関するものであって溶液組成物の安定化を図ることを目的とする。そして，白金錯体を含む溶液組成物を安定化するためにｐＨを調整することが一般的であること（乙２６の１，２７の１，２８の１，２９）に照らせば，乙２発明に上記各公報に記載された発明を適用して，上記相違点に係る構成に至ることは容易である。したがって，本件発明等は進歩性を欠く。 （原告の主張）本件発明等と乙２発明を対比すると，被告が主張するｐＨの点に加えて，乙２文献において，有効安定化量の緩衝剤（構成要件Ｂ），安定オキサリプラチン溶液組成物（同Ｄ），緩衝剤としてのシュウ酸（同Ｆ）及びシュウ酸のモル濃度（同Ｇ）が開示されていない点で相違する。 そして，被告が提出する公報は，白金錯体の合成に際してのｐＨの調整に関するもの（乙１６），オキサリプラチンの凍結乾燥物としての製剤化におけるｐＨの調整に関するもの（乙１７の１）であり，オキサリプラチン溶液組成物に関する乙２文献に上記各公報を組み合わせることはできない。また，上記各公報には，いずれも有効安定化量の緩衝剤，緩衝剤としてのシュウ酸を用いること，シュウ酸のモル濃度についての記載は全くないから，乙２文献に上記各公報を組み合わせたとしても上記各相違点に係る構成に至ることはない。 エ乙１発明に基づく進歩性欠如（被告の主張）本件特許の優先日前に頒布された乙１の１文献の記載によれば，乙１発明は「l-OHP，シュウ酸イオン及び水を包含するl-OHP 溶液組成物であり，同溶液組成物は比較的に安定である」と認定することができる。 - 14 -本件発明等（本件発明１を構成要件Ａ～Ｈとするもの）と乙１発明を対比すると，①本件発明等のｐＨは３～４．５であるのに対 ，同溶液組成物は比較的に安定である」と認定することができる。 - 14 -本件発明等（本件発明１を構成要件Ａ～Ｈとするもの）と乙１発明を対比すると，①本件発明等のｐＨは３～４．５であるのに対し，乙１発明のｐＨは不明な点，②本件発明等の緩衝剤の量は構成要件Ｇに規定するモル濃度の範囲であるのに対し，乙１発明の緩衝剤の量は不明な点で相違し，その余の点で一致する。 上記相違点①については，前記ウ（被告の主張）と同様に容易である。 上記相違点②については，白金錯体を含む水溶液の安定化は白金抗がん剤の研究開発に共通する一般的課題であり，その解決方法として白金からの脱離基を水溶液中に存在させることは周知の技術的知見である（乙２３の１，２４の１，２５の１）。そうすると，白金抗がん剤である乙１発明のオキサリプラチン水溶液について，オキサリプラチンからの脱離基であるシュウ酸のイオン濃度を構成要件Ｇの数値範囲とすることは容易である。また，乙１発明のｐＨを適切に調整すれば，シュウ酸のイオン濃度は構成要件Ｇの範囲内となるから（乙４０），この点からも上記相違点②に係る構成に至ることは容易である。これらのことからすれば，本件発明等は進歩性を欠く。 （原告の主張）本件発明等と乙１発明を対比すると，被告が主張する①及び②の点に加えて，乙１の１文献において，③有効安定化量の緩衝剤（構成要件Ｂ），④安定オキサリプラチン溶液組成物（同Ｄ）及び⑤緩衝剤としてのシュウ酸（同Ｆ）が開示されていない点で相違する。 上記相違点①については，前記ウ（原告の主張）と同様である。 上記相違点②については，乙１の１文献はオキサリプラチンの熱水和動力学に関するものであるところ，シュウ酸を添加すれば電気伝導率が変化してオキサリプラチンの安定性を電気伝導度法で解析することが る。 上記相違点②については，乙１の１文献はオキサリプラチンの熱水和動力学に関するものであるところ，シュウ酸を添加すれば電気伝導率が変化してオキサリプラチンの安定性を電気伝導度法で解析することができなくなってしまうため，乙１発明にシュウ酸を添加することはあり得ない。 - 15 -また，白金錯体溶液にその脱離基を添加すれば安定化するという単純なものでないから，一つの白金錯体に通用する安定化手法が他の白金錯体に通用するということはできない。したがって，乙１発明に接した当業者が上記相違点②に係る構成に至ることは容易でない。 また，乙１発明に接した当業者が，オキサリプラチン溶液組成物のｐＨを調整し，そのシュウ酸の濃度を測定した結果，それが特定の範囲内にあったとしても，上記相違点③～⑤に係る構成に至ることは容易でない。 オサポート要件違反（被告の主張）本件明細書において，ｐＨの値はシュウ酸の添加量に応じて自ずと定められるものであり，これを制御，調整する技術については何ら開示されていない。したがって，本件訂正発明１がシュウ酸濃度の制御，調整とは別に，ｐＨの値を制御，調整することにより構成要件Ｈの範囲とすることまで含む発明であるとすれば，サポート要件に違反する。 （原告の主張）本件明細書の記載（段落【００２５】）によれば，本件訂正発明１がサポート要件に違反しないことは明らかである。 カ乙３発明に基づく進歩性欠如（被告らの主張）乙３公報に構成要件Ｇ及びＩの規定する範囲のモル濃度のシュウ酸イオンが開示されていないとすれば，本件発明等と乙３発明はこの点で相違することになる。 乙３公報に高速液体クロマトグラフィーを用いて不純物の含量測定を行い，その主要なものはシュウ酸であると同定されたと記 が開示されていないとすれば，本件発明等と乙３発明はこの点で相違することになる。 乙３公報に高速液体クロマトグラフィーを用いて不純物の含量測定を行い，その主要なものはシュウ酸であると同定されたと記載されていること（乙４公報の７頁）からすれば，乙３公報に接した当業者が乙３公報に開示されているオキサリプラチン水溶液を作製し，その溶液中のシュウ酸イ- 16 -オン濃度を測定することは何ら困難でない。そして，乙３発明のオキサリプラチン溶液組成物を調製してそのシュウ酸イオン濃度を測定すると，シュウ酸イオン濃度は構成要件Ｇ及びＩの規定する範囲にあるから（乙１９，６４，６５，９８，１０１，１０２，丙２），上記相違点に係る構成に至ることは容易である。したがって，本件発明等は進歩性を欠く。 （原告の主張）前記イ（原告の主張）のとおり，本件発明等と乙３発明は技術思想が全く異なるから，シュウ酸を不純物として捉えた乙３発明からシュウ酸の量によってオキサリプラチン水溶液の安定性を実現できるという本件発明等に至ることは容易でない。また，乙３公報の実施例に準じて５ｍｇ／ｍｌのオキサリプラチン水溶液を作製したとしても，シュウ酸のモル濃度は構成要件Ｇ及びＩの規定する範囲を下回る（甲１８）。さらに，シュウ酸のモル濃度を測定したとしても，その測定値とオキサリプラチン溶液組成物の製薬上の安定性との関係を見いだすことはできない。これらのことからすれば，乙３発明に接した当業者がシュウ酸を緩衝剤として認識した上で，構成要件Ｇ及びＩの規定する範囲のモル濃度とすることは困難であるから，本件発明等は進歩性を有する。 キ 「安定」についての明確性要件違反（被告の主張）本件明細書の実施例１８（ｂ）を本件発明等の実施例であるとする原告の主張を前提とす であるから，本件発明等は進歩性を有する。 キ 「安定」についての明確性要件違反（被告の主張）本件明細書の実施例１８（ｂ）を本件発明等の実施例であるとする原告の主張を前提とすれば，実施例１８（ｂ）は「安定」オキサリプラチン溶液組成物となる。他方，本件特許と同じ明細書に基づく対応米国特許においては，上記実施例１８（ｂ）は比較例とされているから，実施例１８（ｂ）は「安定」オキサリプラチン溶液組成物ではないことになる。そうすると，「安定」（構成要件Ｂ及びＤ）の意義が不明確となるから，本件発明１及び本件訂正発明１は明確性要件に違反する。 - 17 -（原告の主張）本件明細書の記載（段落【０００１】，【００１０】，【００１７】）によれば，本件発明１及び本件訂正発明１の「安定」とは製薬上安定であることが明らかであるから，明確性要件に反していない。 ク 「緩衝剤の量」についての明確性要件違反（被告の主張）「緩衝剤」にオキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸も含まれるという原告の主張を前提とすれば，「緩衝剤の量」（構成要件Ｇ及びＩ）はオキサリプラチン溶液組成物中のシュウ酸イオンの測定値により規定されたものとなる。しかし，本件明細書にはシュウ酸イオンの測定方法が全く記載されておらず，どのような測定方法及び測定条件において「緩衝剤の量」を規定したものであるかが明確でないから，本件発明１及び本件訂正発明１は明確性要件に違反する。 （原告の主張）本件発明１及び本件訂正発明１において「緩衝剤の量」はその範囲が明確に規定されているから（構成要件Ｇ及びＩ），明確性要件に反しないことは明らかである。 ケシュウ酸以外の緩衝剤についての明確性要件違反等（被告の主張） 緩衝剤の量」はその範囲が明確に規定されているから（構成要件Ｇ及びＩ），明確性要件に反しないことは明らかである。 ケシュウ酸以外の緩衝剤についての明確性要件違反等（被告の主張）本件明細書にはオキサリプラチン水溶液がシュウ酸以外の他の緩衝剤を含む場合にオキサリプラチンが安定しないと記載されており（段落【００５６】～【００５８】，【表５】），オキサリプラチン水溶液がシュウ酸以外の他の緩衝剤を含んでいる場合に，どのようにして本件発明等の課題及び作用効果である安定化を実現できるのか不明である。したがって，シュウ酸以外の他の緩衝剤が添加されたオキサリプラチン水溶液であっても本件発明等の技術的範囲に含まれるという原告の主張を前提とすると，- 18 -本件発明１及び本件訂正発明１の「安定オキサリプラチン溶液組成物であって，・・・緩衝剤がシュウ酸またはそのアルカリ金属塩であり」（構成要件Ｄ及びＦ）は明確性要件，サポート要件及び実施可能要件に違反する。 （原告の主張）本件明細書に記載されているのは高濃度のグリシンやクエン酸を緩衝剤として添加した場合（段落【００５６】～【００５８】，【表５】）であって，このことから直ちにシュウ酸以外の他の緩衝剤を含むことが安定化の効果を奏しないことにはならないから，被告の主張は失当である。 コ丙３発明に基づく新規性又は進歩性欠如（被告補助参加人の主張）本件特許の優先日前に頒布された丙３文献の記載及びその追試結果（丙２）によれば，本件発明等と丙３発明は実質的に同一であるから，本件発明等は新規性を欠く。 仮に上記追試が丙３文献の正確な再現ということができず，丙３発明がその含有するシュウ酸のモル濃度が明らかでないとして，この点が相違点となるとしても，当業者が普通 から，本件発明等は新規性を欠く。 仮に上記追試が丙３文献の正確な再現ということができず，丙３発明がその含有するシュウ酸のモル濃度が明らかでないとして，この点が相違点となるとしても，当業者が普通に採用する条件でオキサリプラチン水溶液を調製すれば，構成要件Ｇ及びＩの規定する範囲のモル濃度のシュウ酸を含有するオキサリプラチン水溶液を得ることができるから，本件発明等は進歩性を欠く。 （原告の主張）丙３文献にはオキサリプラチンの濃度以外については何ら記載されていない。被告補助参加人が提出する追試結果は乙３論文の正確な再現となっていない。したがって，本件発明等が新規性を有することは明らかである。 また，前記ウ，エ及びカ（原告の主張）と同様に，本件発明等は進歩性を有する。 争点 （訂正の再抗弁）について- 19 -（原告の主張）ア原告は，本件特許の特許請求の範囲請求項２につき，以下のとおり訂正することを予定している（以下，この訂正に係る請求項２記載の発明を「本件訂正発明２」という。）。なお，原告は，上記の訂正につき訂正請求及び訂正審判請求を行っていないが，これは本件特許の無効審判請求の不成立審決に対する取消訴訟が係属中のためであって，原告の責めに帰すべき事情によるものではない。 「 オキサリプラチン，有効安定化量の緩衝剤および製薬上許容可能な担体を包含する安定オキサリプラチン溶液組成物であって，製薬上許容可能な担体が水であり，緩衝剤がシュウ酸またはシュウ酸ナトリウムであり，緩衝剤の量が，以下の：（ａ）５×１０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または（ｅ）１ ａ）５×１０－５Ｍ～１×１０－２Ｍ（ｂ）５×１０－５Ｍ～５×１０－３Ｍ（ｃ）５×１０－５Ｍ～２×１０－３Ｍ（ｄ）１×１０－４Ｍ～２×１０－３Ｍ，または（ｅ）１×１０－４Ｍ～５×１０－４Ｍの範囲のモル濃度である，ｐＨが３～４．５（４．５を除く）の範囲の組成物。」イ上記アの訂正は，従属形式であった請求項２を独立形式に書き換えた上で，本件訂正発明１の構成要件Ｉを削除し，同ＨのｐＨの範囲から４．５を除いたものであって，特許請求の範囲の減縮を目的とするものであるから，訂正要件（特許法１２６条５項及び６項）を満たす。 また，被告製品は本件訂正発明２の技術的範囲に属するところ，本件訂正発明２は乙３発明に基づく新規性欠如又は進歩性欠如の無効理由を解消している。すなわち，乙３発明のｐＨの値は４．５～６であるのに対し，本件訂正発明２のｐＨの値は３～４．５（４．５を除く）であって相違す- 20 -るから，新規性を有する。また，乙３発明に接した当業者が上記相違点に至ることは容易でないから，進歩性を有する。 （被告の主張）ア原告は，本件特許の特許請求の範囲請求項２につき訂正請求又は訂正審判請求を行っていないから，訂正の再抗弁の主張は失当である。 イ本件訂正発明２のｐＨの範囲を「３～４．５（４．５を除く）」とすることに何らの技術的意義はなく，前記ウ（被告の主張）のとおり，白金錯体を含む溶液組成物を安定化させるためにｐＨを調整することは一般的であるから，進歩性を有しないことは明らかである。したがって，少なくとも乙３発明に基づく進歩性欠如の無効理由は解消されていない。 仮に本件訂正発明２のｐＨの上限値に何らかの技術的意義があるとすれば，ｐＨの上限を定めることは本件明細書に記載のな 。したがって，少なくとも乙３発明に基づく進歩性欠如の無効理由は解消されていない。 仮に本件訂正発明２のｐＨの上限値に何らかの技術的意義があるとすれば，ｐＨの上限を定めることは本件明細書に記載のない新たな技術的事項を導入するものである。また，本件訂正発明２はシュウ酸の濃度とｐＨの値を一定の範囲とすることによりオキサリプラチン溶液組成物の安定化を図るものであるが，このような技術思想は本件明細書に一切開示されていない。したがって，原告が主張する本件発明２に係る訂正は訂正要件（１２６条５項）を満たさない。 第３ 当裁判所の判断原告は，本件発明等における「緩衝剤」の意義につき，外部から添加したシュウ酸のみならず，オキサリプラチン水溶液において分解して生じるシュウ酸も含まれると主張する。この主張を採用することができなければ，その余の構成要件充足性を検討するまでもなく，被告製品は本件発明等の技術的範囲に属しないことになる。他方，原告の上記主張を前提とした場合に本件特許に無効理由があり，かつ，訂正によって無効理由が解消されないとすれば，原告の請求は棄却されるべきものとなる。そこで，まず，無効理由の有無（後記１）及び訂正の再抗弁（後記２）について検討する。 - 21 - （乙３発明に基づく新規性欠如）及びカ（乙３発明に基づく進歩性欠如）について 乙３発明に基づく新規性欠如についてア本件特許の優先日前に頒布された乙３公報の記載（乙４公報の【特許請求の範囲】請求項１，６頁～８頁）によれば，乙３発明は，濃度が１～５ｍｇ／ｍｌのオキサリプラチン，水及びシュウ酸を包含するｐＨが４．５～６の安定オキサリプラチン溶液組成物であることが認められる。 本件発明等と上記の乙３発明を対比すると，シュウ酸の量につき，本件発明等が構成要件Ｇ及びＩ ラチン，水及びシュウ酸を包含するｐＨが４．５～６の安定オキサリプラチン溶液組成物であることが認められる。 本件発明等と上記の乙３発明を対比すると，シュウ酸の量につき，本件発明等が構成要件Ｇ及びＩに規定するモル濃度の範囲としているのに対し，乙３発明がこれを特定していない点で相違するから，本件発明等は乙３発明との関係で新規性を有するものと認められる。 イこれに対し，被告らは，乙３公報の追試結果によれば，乙３発明におけるシュウ酸のモル濃度は構成要件Ｇ及びＩに規定するモル濃度の範囲内にある旨主張する。 そこで判断するに，乙３公報の実施例は水溶液の調製条件としてオキサリプラチンの濃度を２ｍｇ／ｍｌとしているところ（乙４公報６頁４行目），オキサリプラチンの濃度はオキサリプラチン水溶液から自然に生成するシュウ酸のモル濃度に影響するものと解されるから，被告が提出するオキサリプラチンの濃度を５ｍｇ／ｍｌとする追試結果（乙６５）は正確な再現結果とはいい難い。 次に，オキサリプラチンの濃度を２ｍｇ／ｍｌとしている追試結果（乙１９，６４，９８）については，乙３公報の実施例の調製条件と比較すると，オートクレーブ処理を行っている点，出発原料のオキサリプラチンの製造会社が異なる点（乙１９，６４），水溶液をガラスバイアル中に無菌的に充填しているとは認められない点，ゴム栓の製造会社が異なる点（乙９８）でそれぞれ相違しており，これら調製条件の相違が不純物（シュウ- 22 -酸もこれに含まれる。）の発生量等に全く影響しないとは考え難い。これらのことからすれば，オキサリプラチンの濃度を２ｍｇ／ｍｌとする追試結果についても正確な再現結果ということはできない。 したがって，被告が提出する追試結果に基づいて乙３公報に本件発明等のオキサリプラチン溶液組成 ，オキサリプラチンの濃度を２ｍｇ／ｍｌとする追試結果についても正確な再現結果ということはできない。 したがって，被告が提出する追試結果に基づいて乙３公報に本件発明等のオキサリプラチン溶液組成物の記載があると認めることはできない。 乙３発明に基づく進歩性欠如についてア発明は，オキサリプラチン水溶液に包含されるシュウ酸の量につき，本件発明等が構成要件Ｇ及びＩに規定するモル濃度の範囲としているのに対し，乙３発明がこれを特定していない点で相違するので，以下，乙３発明に接した当業者において上記相違点に係る構成に至ることが容易か否かについて検討する。 イ後掲の証拠及び弁論の全趣旨によれば，次の事実が認められる。 オキサリプラチンの濃度を５ｍｇ／ｍｌとするオキサリプラチン水溶液を，シュウ酸を添加することなく，乙３公報に記載された容器，容量，撹拌速度，温度等の条件に準じて調製し（ただし，栓のコーティングの有無，オキサリプラチン溶液の充填方法等の調整条件の一部が異なる。），これに含まれるシュウ酸のモル濃度を測定した結果，構成要件Ｇ及びＩに規定する範囲内にあるモル濃度（５～８．５×１０－５Ｍ）のシュウ酸が検出された。（甲１８，乙６５，１０１，１０２） と同様に，オキサリプラチンの濃度を２ｍｇ／ｍｌとするオキサリオプラチン水溶液を調製してシュウ酸のモル濃度を測定した結果，構成要件Ｇ及びＩに規定する範囲内にあるモル濃度（５～８．４×１０－５Ｍ）のシュウ酸が検出された。（乙１９，６４，９８，丙２） 乙３公報には，「クロマトグラムのピーク分析は，不純物の含量と百分率の測定を可能にし，そのうち主要なものは蓚酸であると同定した」として，乙３発明のオキサリプラチン水溶液中のシュウ酸の濃度を測定- 23 - は，「クロマトグラムのピーク分析は，不純物の含量と百分率の測定を可能にし，そのうち主要なものは蓚酸であると同定した」として，乙３発明のオキサリプラチン水溶液中のシュウ酸の濃度を測定- 23 -した旨記載されている（乙４公報７頁１６～１７行）。（乙３，４）ウ上記イラチンの濃度を５ｍｇ／ｍｌとしたオキサリプラチン水溶液を乙３公報に記載された条件に準じて調製すれば，調製条件に多少の差異があったとしても，構成要件Ｇ及びＩに規定するモル濃度の範囲内のシュウ酸を含有するオキサリプラチン溶液組成物が生成されると認められる。そして，乙３発明におけるオキサリプラチンの濃度が１～５ｍｇ／ｍｌの範囲に設定されていること発明のオキサリプラチン水溶液についてシュウ酸の濃度が測定されていたこと（前記イからすれば，オキサリプラチンの濃度を５ｍｇ／ｍｌとするオキサリプラチン水溶液を調製してこのシュウ酸の濃度を測定することは当業者にとって容易であるということができる。また，のモル濃度を構成要件Ｇ及びＩに規定されている範囲内とすることが格別困難であるとはうかがわれない。さらに，本件明細書の記載上，緩衝剤の濃度を上記範囲とすることに何らかの臨界的意義があるとは認められない。 そうすると，乙３発明に接した当業者がオキサリプラチンの濃度を５ｍｇ／ｍｌとしたオキサリプラチン水溶液を調製し，そのシュウ酸のモル濃度を構成要件Ｇ及びＩに規定する範囲内のものとすること，すなわち本件発明等と乙３発明の相違点に係る構成に至ることは容易であったというべきである。したがって，本件発明等は進歩性を欠くものと認められる。 エこれに対し，原告は，乙３発明はシュウ酸を不要な不純物としている発明であるのに対し，本件発明等はシュウ酸を緩衝剤として，シュウ酸とオキサリプラチン 件発明等は進歩性を欠くものと認められる。 エこれに対し，原告は，乙３発明はシュウ酸を不要な不純物としている発明であるのに対し，本件発明等はシュウ酸を緩衝剤として，シュウ酸とオキサリプラチン溶液組成物の製薬上の安定性を見いだした発明であり，技術思想が異なるから進歩性は否定されない旨主張する。 発明はシュウ酸等を包含したオキサリプラチン水溶液と認定することができるのであり，本- 24 -件発明等のシュウ酸は水溶液中で分解したもので足りるという原告の主張を前提とする限り，本件発明等と乙３発明はシュウ酸を包含するという構成を備えた組成物（オキサリプラチン水溶液）であるという点で一致しているから，乙３発明の発明者がシュウ酸を不純物と認識していたことは本件発明等の進歩性の判断に影響しないというべきである。また，乙３公報においてシュウ酸が不純物とされている点は，シュウ酸を添加することを要する発明に至る上では阻害要因となるとしても，シュウ酸の添加を不要とみる以上は本件において阻害要因となるものでない。したがって，原告の上記主張を採用することはできない。 ２ 争点（訂正の再抗弁）について前記１で説示したとおり，本件発明等には乙３発明に基づく進歩性欠如の無効理由があるところ，原告は，本件発明２につき，これを本件訂正発明２に訂正することによって上記無効理由は解消する旨の訂正の再抗弁を主張するので，以下検討する。 につき，本件訂正発明２が構成要件Ｇに規定するモル濃度の範囲としているのに対し，乙３発明がこれを特定していない点，②ｐＨの値につき，本件訂正発明２が３～４．５（４．５を除く）としているのに対し，乙３発明が４． ５～６としている点で相違し，その余の点で一致する。 上記相違点当業者にとって容易想到である。 上記相 の値につき，本件訂正発明２が３～４．５（４．５を除く）としているのに対し，乙３発明が４． ５～６としている点で相違し，その余の点で一致する。 上記相違点当業者にとって容易想到である。 上記相違点②については，証拠（乙２６の１，２７の１，２８の１，２９）及び弁論の全趣旨によれば，オキサリプラチンは白金錯体の一つであるところ，本件特許の優先日前から，白金錯体を含む溶液組成物を安定化するためにｐＨを調整することが試みられていたことが認められ，これによれば，オキサリプラチン溶液組成物の安定性を高めるためにｐＨの調整を行うこと- 25 -は容易であるということができる。また，本件明細書の記載上，ｐＨの値の範囲を３～４．５（４．５を除く）とすることに臨界的意義があるとは認められず，上記範囲とすることが格別困難であることはうかがわれない。そうすると，乙３発明に接した当業者が上記相違点②に係る構成に至ることは容易であったというべきである。 したがって，本件訂正発明２は乙３発明に基づく進歩性欠如の無効理由を解消するものでないから，その余の点を検討するまでもなく，原告の上記訂正の再抗弁は採用することができない。 ３ 結論よって，主文のとおり判決する。 東京地方裁判所民事第４６部 裁判長裁判官長谷川浩二 裁判官萩原孝基 裁判官中嶋邦人- 26 -別紙被告製品目録 １ オキサリプラチン点滴静注液５０ｍｇ／１０ｍＬ「ケミファ」 ２ オキサリプラチン点滴静注液１００ｍｇ／２０ｍＬ「ケミファ」 ３ オキサリプラチン点滴静注液２００ｍｇ／４０ｍＬ「ケミファ」 オキサリプラチン点滴静注液１００ｍｇ／２０ｍＬ「ケミファ」 ３ オキサリプラチン点滴静注液２００ｍｇ／４０ｍＬ「ケミファ」
▼ クリックして全文を表示