平成19(行ケ)10120 審決取消請求事件

- 1 -平成１９年(行ケ)第１０１２０号審決取消請求事件平成２０年４月２１日判決言渡，平成２０年３月１７日口頭弁論終結判決原告藤川株式会社訴訟代理人弁護士新保克芳，高崎仁，大久保暁彦，洞敬，井上彰被告ファイザー・インコーポレーテッド訴訟代理人弁護士牧野利秋，那須健人訴訟代理人弁理士小野新次郎，江尻ひろ子，寺地拓己主文原告の請求を棄却する。 訴訟費用は原告の負担とする。 事実及び理由 第１原告の求めた裁判「特許庁が無効２００６－８００５８号事件について平成１９年３月５日にした審決を取り消す」との判決。 。 第２事案の概要本件は，原告が，被告を特許権者とする後記本件特許の請求項１に係る発明の特，，許につき無効審判請求をしたが審判請求は成り立たないとの審決がなされたため同審決の取消しを求めた事案である。 特許庁における手続の経緯( )本件特許（甲第１号証） 特許権者：ファイザー・インコーポレーテッド（被告）- 2 -発明の名称：結晶性アジスロマイシン２水和物及びその製法」「特許出願日：昭和６３年７月６日（特願昭６３－１６８６３７号）優先権主張日：１９８７年（昭和６２年）７月９日設定登録日：平成７年２月８日特許番号：特許第１９０３５２７号( )本件手続 審判請求日：平成１８年４月７日（無効２００６－８００５８号）審決日：平成１９年３月５日審決の結論：本件審判の請求は，成り立たない」「。 審決謄本送達日：平成１９年３月９日（原告に対し） 本件発明の要旨本件特許の請求項１に記載された発明（以下「本件発明」という。なお，請求項の数は３個である）の要旨は，以下のとおりである。 。 「請求項１】結晶性アジスロマイシン２水和物」【。 審決の理由の要点審決は，原告が主張する理由 発明（以下「本件発明」という。なお，請求項の数は３個である）の要旨は，以下のとおりである。 。 「請求項１】結晶性アジスロマイシン２水和物」【。 審決の理由の要点審決は，原告が主張する理由及び提出した証拠方法によっては，本件発明の特許を無効とすることはできないとしたものであるが，原告主張の後記審決取消事由と関連する部分の理由は，以下のとおりである（各章の番号又は符号を変更した部分がある。なお，審決の甲第１～第１４号証に係る証拠番号（枝番を含む）は，。）。 本訴の証拠番号と同一である。 ( )請求人（原告）が主張する無効理由の摘示 「請求人は・・・下記甲第１～１４号証及び参考文献を提出し，本件特許は，理由１～３に，より特許法第１２３条第１項第４号に，理由４～５により同法同項第２号の規定に該当するので，無効とされるべきであると主張している。 - 3 -理由１本件明細書の発明の詳細な説明には，当業者が容易に実施できる程度に請求項１の発明の目的，構成，効果が記載されていないから，本件明細書は特許法第３６条第３項（昭和６２年改正特許法）に規定する要件を満たしていない。 ・・・・・・理由４請求項１の発明は，甲第２号証に記載された発明であるから，特許法第２９条第１項第３号に該当し，特許を受けることができない。 理由５，，請求項１の発明は甲第２号証又は甲第２号証及び甲第７号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。 証拠方法甲第１号証：特公平６－３１３００号公報（本件公告特許公報）甲第２号証：第１０回クロアチア化学者会議発表論文要旨集（年月日）クロア1987 16-18チア化学者・科学技術者連盟クロアチア化学協会 特公平６－３１３００号公報（本件公告特許公報）甲第２号証：第１０回クロアチア化学者会議発表論文要旨集（年月日）クロア1987 16-18チア化学者・科学技術者連盟クロアチア化学協会J.Chem.ResearchS ,1988,152-153甲第３号証：( )甲第４号証：国際公開第０３／７７８３０号パンフレット甲第５号証：株式会社三菱化学科学技術研究センター作成の実験報告書甲第５号証の１：分析結果報告書［件名］ＦＪ一００１の単結晶作製および単結晶Ｘ線構造「解析（日付：２００５年１０月７日）」甲第５号証の２：分析結果報告書［件名］ＦＪ－００１ＸＲＤ測定（日付：２００５年１「」０月７日）甲第５号証の３：分析結果報告書［件名］ＦＪ－００１水分測定（日付：２００５年８月「」９日）- 4 -甲第５号証の４：分析結果報告書［件名］ＦＪ－００１ＩＲ測定（日付：２００５年８月「」１０日）甲第５号証の５：分析結果報告書［件名］ＦＪ－００１ＴＧ－ＤＴＡ測定（日付：２００「」５年８月１７日）甲第５号証の６：分析結果報告書ＦＪ－００１ＣＨＮ測定（日付：２００５年１０月１１「」日甲第６号証：東京工業大学大学院理工学研究科植草秀裕助教授作成の意見書（日付：平成１８年３月３０日）甲第７号証：米国特許第４４７４７６８号明細書甲第８号証：第十一改正日本薬局方解説書（）頁～頁1986C-246C-252J.Chem.ResearchM ,1988,1239-1261甲第９号証：()甲第１０号証：化学大辞典３縮刷版（共立出版（株，昭和年，～頁）） 甲第１１号証：化学大辞典６縮刷版（共立出版（株，昭和年，頁）） 甲第１２号証：第十五改正日本薬 化学大辞典３縮刷版（共立出版（株，昭和年，～頁）） 甲第１１号証：化学大辞典６縮刷版（共立出版（株，昭和年，頁）） 甲第１２号証：第十五改正日本薬局方解説書（）頁～頁2006B-305B-306甲第１３号証：神戸博太郎編「新版熱分析（株）講談社発行，年，頁～頁」，）1992 OfficialMonographs/AzithromycinUSP甲第１４号証：参考文献：欧州特許第９８４０２０号明細書」( )理由１についての判断 ア本件明細書の発明の詳細な説明の記載事項の認定「本件明細書の発明の詳細な説明（以下，その記載事項については甲第１号証の本件特許公報。），（）。 の対応箇所を示すこととするには請求項１の発明本件発明に関し以下の記載がある（課題を解決するための手段（甲第１号証４欄３行～５欄３行））『本発明は，少なくとも２モル当量の水の存在化でテトラヒドロフラン及び脂肪族（Ｃ５－Ｃ７）炭化水素から結晶化することによって製造されるアジスロマイシンの有用な新しい形，すなわち結晶性で非吸湿性の２水和物に関する・・・・。 本発明は実施が容易である・・・アモルファス形であるいは１水和物（これは吸湿性である。 - 5 -ため１モル当量を越す水を含んでいるかもしれない）として製造したアジスロマイシンをテトラヒドロフラン中に溶解する・・・・入ってくる水の容積が１モル当量をはるかに越える，。 たとえば２モル当量に近づくならば，混合物を短時間の間ＭｇＳＯのような乾燥剤上で乾燥 するのが好ましい・・・。 結晶性２水和物を得るには，全体の水含有量が少なくとも２モル当量に相当するレベルとなる，。 かつ一般に約３～４モル当量のレベルを越えな ＭｇＳＯのような乾燥剤上で乾燥 するのが好ましい・・・。 結晶性２水和物を得るには，全体の水含有量が少なくとも２モル当量に相当するレベルとなる，。 かつ一般に約３～４モル当量のレベルを越えない十分な量の水を生じる透明な溶液へ加える系の中に存在する水のレベルは，標準のカール・フィッシャー滴定によって容易にモニターさ。 。 ，れる・・・生成物は通常真空乾燥して有機溶剤を除く・・・水和水の減少を避けるために揮発分及び水含有量を一般に乾燥させている間調節し，テトラヒドロフラン及び炭化水素のレベルが通常０２５％未満に下がり，水含有率が理論値（４６％）の０３％以内となるように...する』。 （作用（５欄４行～１１行））『本発明の２水和物を含めたアジスロマイシンは人を含む哺乳動物における感染しやすい細菌性伝染病の治療に有用な広い範囲の抗細菌活性を有する。アジスロマイシン２水和物は，前記ブライトの米国特許第４４７４７６８号で詳述されている方法及び量に従って，人間の感染しやすい細菌性感染病の治療の際に処方および投与される』。 （実施例（５欄１２行～６欄２１行））『本発明を以下の実施例によって説明する・・・。 実施例１非吸湿性アジスロマイシン２水和物方法Ａ製造１の吸湿性１水和物・・・テトラヒドロフラン・・および珪藻土・・を・・一緒にし，，３０分間攪拌し，濾過し・・・テトラヒドロフランで洗浄した・・・この溶液を激しく撹拌，。 し，ＨＯ・・・を加えた。５分後に・・・ヘキサン・・・を５分間にわたって加えた。１８ 時間の粒状化期間の後，濾過し・・・生成物を回収し，真空乾燥したところ，カール・フィ，ッシャーによるとＨＯが４６±０２％の表題の生成物８９５ｇが得られた。 ...- 6 -方法Ｂ製造１の吸湿性１水和物・・・お 過し・・・生成物を回収し，真空乾燥したところ，カール・フィ，ッシャーによるとＨＯが４６±０２％の表題の生成物８９５ｇが得られた。 ...- 6 -方法Ｂ製造１の吸湿性１水和物・・・およびテトラヒドロフラン・・・を反応器に入れ，この混合，物を攪拌して乳白色の溶液を得た。これに活性炭・・・および珪藻土・・・を加え・・・攪，拌し，次いで・・・ヘキサンで希釈し・・・吸引濾過した・・・攪拌しながら・・・ＨＯ，。 を加えた。この混合物を室温に冷却し，５時間粒状化し，方法Ａと同様に生成物を回収および乾燥したところ，１７７８ｇの表題の生成物が得られた。 .２水和物は１２６℃・・・で急に溶融する。差動走査熱量計・・・から，１２７℃で吸熱性であることが分かる。熱重量分析（加熱速度，３０℃／分）からは，１００℃で１８％の，１５.０℃で４３％の重量減少であることが分かる。ＩＲ（ＫＢｒ）３９５３，３５５３・・・・.，３２１および２０７；cm－１▲〔α〕Ｄ▼±４１．４°（ｃ＝１，ＣＨＣｌ。 ３）ＣＨＮＯ・２ＨＯとして計算値： Ｃ５８１４；Ｈ９７７；Ｎ３５７；ＯＣＨ３９５；ＨＯ４５９..... 実測値：Ｃ５８６２；Ｈ９６６；Ｎ３５６；ＯＣＨ４１１；ＨＯ４４９..... 中和当量(１：１ＣＨＣＮ：ＨＯ中０５ＮＨＣｌ： .）計算値：３７４５実測値３９３４..水含有量４１％(論理値より下)よりさらに少し乾燥した２水和物の試料は相対湿度３３％，７.５％または１００％で水をすみやかに捕えて２水和物に対する論理的水含有量(４６)となっ.%た。相対湿度３３％および７５％では，水含有量は少なくとも４日間，本質的に一定のままであった。相対湿度１００％ たは１００％で水をすみやかに捕えて２水和物に対する論理的水含有量(４６)となっ.%た。相対湿度３３％および７５％では，水含有量は少なくとも４日間，本質的に一定のままであった。相対湿度１００％では，水含有量はさらに約５２％まで上昇し，次の３日間は本質的.に一定のままであった。 .１８％の相対湿度に保った同じ２水和物の試料は徐々に水を失っていた。水含有量は４日で２ ，１２日で１１となった」%.%。』イ審決の判断「請求人が，本件明細書の不備として指摘する点は，- 7 -・・・・・・・(ｴ)結晶の水分含量が湿度条件や乾燥条件で変動するにも拘わらず実験によらずとも単に計算で算出できる理論的水含有量を唯一の拠として結晶物質が２水和物としている。 というものである。 そこで検討するに，・・・・・・・(ｴ)については，本件明細書の（課題を解決するための手段）の記載によれば，本件発明の物質の製造方法が，原料としてアジスロマイシン１水和物が使用され，これに２モル当量に相当するレベルでかつ約３～４モル当量のレベルを越えない十分な量の水を加えて結晶化させ，水和水の減少を避けるために，揮発分及び水分含有量を一般に乾燥させている間調節し，テトラヒドロフラン及び炭化水素のレベルが通常０．２５％未満に下がり，水含有率が理論値４．６％の０．３％以内とする乾燥条件が採用されるというアジスロマイシンの２水和物の生成を明確に意図した方法となっていること（実施例）の記載によれば，生成物の真空乾燥後の水分，が４．６±０．２％（方法Ａ，４．４９％（方法Ｂ）と明記されていること，Ｃ，Ｈ，Ｎ，）ＯＣＨ，ＨＯについての２水和物の論理計算値と生成物の実測値が近似していること，差動 走査熱量計による分析で１２７℃で吸熱的であり，熱重量分析により１５０ と明記されていること，Ｃ，Ｈ，Ｎ，）ＯＣＨ，ＨＯについての２水和物の論理計算値と生成物の実測値が近似していること，差動 走査熱量計による分析で１２７℃で吸熱的であり，熱重量分析により１５０℃では４．３％の重量減少がみられ，これは２水和物の論理的水含有量と近似すること，更に生成物の水含有量（４．６％）が相対湿度３３％，７５％で少なくとも４日間一定に維持され，この水含有量の状態が安定であること等を総合すると，本件明細書は，本件発明の物質が「アジスロマイシン２水和物」であると当業者が十分理解できる程度に記載されているものと認められ，単に理論的に算出できる水含有量の値に依拠して２水和物とされているのではないことは明らかである。 ところで，本件明細書では，水含有量４．１％よりさらに少し乾燥した２水和物の試料について，相対湿度３３％，７５％，１００％，１８％での水含有量の変化を測定し，相対湿度３３％及び７７％では，水含有量は少なくとも４日間，本質的に一定のままであるが，１８％の相対湿度では徐々に水を失い，１２日で％となったとされ，相対湿度１００％では，水含1.1- 8 -有量は更に約５．２％まで上昇するとされているので，確かに環境湿度により２水和物の水含有量は変動すると考えられる。 しかし，このような各種の相対湿度における２水和物の水含有量の変動についての分析結果は，原料である１水和物が相対湿度１８％では論理的水分含有量を維持し安定であるが，相対湿度３３％，７５％で水含有量が急上昇し吸湿性であるのとは対照的に，２水和物は相対湿度３３％，７５％の状態で論理的水含有量（４．６％）を維持し，本質的に非吸湿性であり安定であること，すなわちアジスロマイシン製剤の製造時の環境湿度において非吸湿性という有利な性質を持つことを示すものである。 ２水和物 状態で論理的水含有量（４．６％）を維持し，本質的に非吸湿性であり安定であること，すなわちアジスロマイシン製剤の製造時の環境湿度において非吸湿性という有利な性質を持つことを示すものである。 ２水和物は，乾燥や加熱により結晶水を失い水和物でなくなったり，環境湿度１００％の条件では，水含有量が理論値を超えるが，これは２水和物が示す性質であって，このような現象，「」。」が見られることが本件発明の物質を２水和物として同定することを妨げるものではない( )理由４についての判断 ア甲第２号証の記載事項の認定「請求人が提出した甲第２号証はクロアチア語で記載された文書であるため，特許法施行規則第６１条にしたがい，その文書の翻訳文が添付されている。当該翻訳文の記載内容は以下のとおりである。 『１１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（ＤＣＨ）の構 造研究・・・エリスロマイシンＡの誘導体についての我々の構造研究の続きにおいて，新たな１５員環エ（“”），リスロマイシンＡシリーズのサンプルＤＣＨ開発研究所プリバＰＬＩＶＡで調製を 室内の条件下でエーテルから再結晶した。得られた結晶は，透明で無色，プリズム状で高硬度であった。フィルム法によって単位セル（格子）のパラメータを，また浮揚法によって化合物の密度を測定した。 ，，，，結晶学的データ：ＣＨ ＮＭｒ＝７４８ｇｍｏｌ斜方晶系空間群Ｐ２２２ －１ａ＝１７，８６０（４）Å，ｂ＝１６，８８９（３）Å，ｃ＝１４，７５２Å，Ｄ＝１，１Ｏ７４ｇｃｍ，Ｄｘ＝１，１７７ｇｃｍ，Ｚ＝４。単位セルの強度測定および精度向上は，－３－３- 9 -ＣｕＫα線を用いたコンピュータ制御の回析計Ｐｈｉｌｉｐｓ社製ＰＷ１１ ２Å，Ｄ＝１，１Ｏ７４ｇｃｍ，Ｄｘ＝１，１７７ｇｃｍ，Ｚ＝４。単位セルの強度測定および精度向上は，－３－３- 9 -ＣｕＫα線を用いたコンピュータ制御の回析計Ｐｈｉｌｉｐｓ社製ＰＷ１１００で行われた。 直接法（Ｍｕｌｔａｎプログラム）により構造決定した。先に得られたデータとの結果の比-較は進行中である』。 ・・・・・・，，（，，甲第２号証の記載は上記のとおり化合物名や化学処理操作結晶の物性値組成式分子量Ｘ線回析結果，密度）等の化学分野特有の技術用語によるものが殆どであって，原文との対照が可能であり，翻訳文は原文をほぼ正確に表したものと認めることができる。 したがって，以下，上記翻訳文を原文の記載内容として検討する」。 イ審決の判断「(ｱ)本件発明が甲第２号証に記載された発明であるか一般に，ある発明を特許法第２９条第１項第３号に掲げる刊行物に記載された発明というためには，その発明が記載された刊行物において，当業者が，当該刊行物の記載及び本件優先日当時の技術常識に基づいて，その発明に係る物を製造することができる程度の記載がされていることが必要であり，特に新規な化学物質の発明の場合には，刊行物中で化学物質が十分特定され，刊行物の記載からその化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である。 そこで甲第２号証についてみるに，開示されている１１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの結晶以下結晶Ａというは透明無色プ（，『』。），『』，『』，『リズム状『高硬度』を呈し，組成式，分子量，結晶学的データによって化学物質としての特』，定がされているが，かかる結晶が，２水和物であるとの明記はなく，当業者といえども上記物性データから直ち ，『リズム状『高硬度』を呈し，組成式，分子量，結晶学的データによって化学物質としての特』，定がされているが，かかる結晶が，２水和物であるとの明記はなく，当業者といえども上記物性データから直ちに２水和物であると理解することはできない。 しかしながら，格子定数は結晶性物質の固有の値であるところ，結晶Ａの格子定数が，本件優先日後の文献である甲第３号証，甲第４号証，甲第９号証に記載のアジスロマイシン２水和，，，物の結晶の格子定数と一致することからすると組成式分子量は無水物に相当するとはいえ甲第２号証において結晶Ａとして得られた物質は実質的には本件発明のアジスロマイシン２水和物であったと推定できる。 - 10 -したがって，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であると認識されていなくとも，結晶Ａが製造できることが明らかであるように甲第２号証に記載されているならば，甲第２号証には実質的に本件発明が記載されていることとなる。 そこで検討するに，甲第２号証には，結晶Ａの製造方法として『サンプルＤＣＨ（開発研， 究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』を室内の条件下でエーテルで再結晶すること』が記載されてい）るにすぎず，原料である『サンプルＤＣＨ』の製造方法や入手方法については何等記載がな い。 また『サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』が『１１－メチルアザ－１，） ０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ』の結晶であってそれをエーテルで再結晶させて結晶Ａを製造することが甲第２号証の記載から理解できるとしても，本件優先日当時，『サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』と同等なアジスロマイシンの結晶の ）製造方法や入手方法を技術常識として当業者が知悉していたとするに足る証拠はない。 ，，『』，，そうすると甲第２号 Ｈ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』と同等なアジスロマイシンの結晶の ）製造方法や入手方法を技術常識として当業者が知悉していたとするに足る証拠はない。 ，，『』，，そうすると甲第２号証には結晶Ａの発明が記載されているとはいえずしたがって結晶Ａと実質的に同一である『結晶性アジスロマイシン２水和物』の発明が甲第２号証に記載されていたとすることはできない。 (ｲ)甲第５号証について，，『』請求人は甲第５号証を提出しアジスロマイシンの結晶であるとされるＦＪ００１粉末から，甲第２号証に記載される製法に準じる方法によって，結晶Ａと同じ格子定数を有する結晶が得られたとするが，以下の( ) ( )の理由から甲第５号証は，甲第２号証に記載された製ab法を正確に追試したものということはできない。 ( )a原料として使用された『ＦＪ００１粉末』について，これが甲第２号証の『サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』と同一のものであると推認するに足る証拠は無 ）く，請求人自身『サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』の化学構造を不知，） としている（平成１８年１２月２８日付け回答書の４頁１４行。 ）よって，原料の化学構造が何であるかが不明であれば，甲第２号証の追試は不可能である。 - 11 -また，請求人は『ＦＪ００１粉末』は『エルクロス社製１水和物』であると主張するが，，甲第２号証の結晶Ａが２水和物であることを知る手がかりは皆無であり，組成式，分子量によればむしろ『無水物』に相当する物性が開示されているのであるから，追試の原料として１水和物を選択する特段の理由はない。 特に，甲第２号証で行われている『再結晶』操作は『結晶性物質を適当な溶媒を使って精，製する一方法（化学大辞典３縮刷版（共立出版 るのであるから，追試の原料として１水和物を選択する特段の理由はない。 特に，甲第２号証で行われている『再結晶』操作は『結晶性物質を適当な溶媒を使って精，製する一方法（化学大辞典３縮刷版（共立出版（株，昭和３８年『再結晶』の項を参照の』）），こと）であって，その性質上，原料結晶と再結晶後の結晶で異なる物が得られることは通常。 予定されないものである。 このことは，たとえば甲第９号証において，ジエチルエーテルからの再結晶操作で，アジスロマイシン無水物からは純粋な無水物の白色結晶が（１２５２頁１８行～２５行，また，）粗２水和物からは純粋な２水和物がそれぞれ得られていること（１２５２頁末１０行～１２５３頁１行）とも符合する。 また，請求人も『再結晶操作は精製し純度などを向上させるために行う操作であることは当業者間で周知乃至慣用の事項である（審判請求書の１６頁１０行～１２行『一般に，再結。』），晶法により結晶を得る場合，原料を再結晶溶媒に一旦完全に溶解させるため，原料が結晶に影響しないこと（同じ原料であれば同じ結晶が生成すること）は，当業者には周知の事実であると思います（平成１８年１２月２８日付け回答書の７頁１３行～１５行）と述べているとお。』りである。 したがって，以上の諸点を合わせ考えると『ＦＪ００１粉末』は甲第２号証の追試におけ，る適切な原料とはいえない。 ( )bさらに，再結晶条件についてみるに，上記のとおり甲第２号証には，結晶Ａについて無水物に相当する組成式，分子量が示されているのであるから，エーテルからの再結晶を行うにあたり，当業者ならば再結晶で得られる結晶Ａには極力水分が混入しないような条件を設定するはずである。 甲第５号証においても水の添加は行われていないが，それにもかかわらず１水和物から２水- 12 にあたり，当業者ならば再結晶で得られる結晶Ａには極力水分が混入しないような条件を設定するはずである。 甲第５号証においても水の添加は行われていないが，それにもかかわらず１水和物から２水- 12 -和物が得られたという結果が示されている。これは，水含有量の多い原料の使用，水含有量の多いエーテルの使用，或いは高湿度環境下での再結晶操作など，甲第２号証には記載されていない特殊な条件下で再結晶が行われた結果として偶発的に２水和物が生じたと解さざるを得ず，そのような操作はもはや甲第２号証にいう再結晶操作とはいえない。 したがって，甲第５号証は，甲第２号証の『エーテルからの再結晶』という操作を適切に行った追試実験ということもできない」。 ( )理由５についての判断 「当業者が甲第２号証に記載された技術情報や本件優先日当時の技術常識をもとに，思考を働かせることによって，結晶Ａを容易に製造できるのであれば，結晶Ａと実質的に同じ物質である本件発明は甲第２号証の記載から当業者が容易に発明をすることができたものということができる。 しかしながら，甲第２号証の記載から『サンプルＤＣＨ』が少なくとも『１１－メチルア ，ザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ』であり再結晶を行う原料であることから結晶構造を伴うものであることが理解可能であっても，本件優先日当時，アジスロマイシンの製造法としては，わずかに米国特許明細書である甲第７号証（乙第２号証（判決注：特開昭５９－３１７９４号公報。本訴乙第２号証）はこの対応日本公報である）及び乙第１０号証（判決注：米国特許第４，５１７，３５９号公報（乙第１号証（判決注：特開昭５７－１）５８７９８号公報。本訴乙第１号証）はこれの対応日本公報である）に記載の方法が知られていたにすぎず，アジスロマイシンの結晶の 米国特許第４，５１７，３５９号公報（乙第１号証（判決注：特開昭５７－１）５８７９８号公報。本訴乙第１号証）はこれの対応日本公報である）に記載の方法が知られていたにすぎず，アジスロマイシンの結晶の製造法が，当業者に周知であったと認めることはできない。 そうすると，本件発明は，甲第２号証の記載自体から当業者が容易に発明することができたものということはできない。 ところで，甲第７号証（乙第２号証）の例３には，『Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ実施例２の粗生成物を［Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡデソサミニルＮ－オキシド及びＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－- 13 -ジヒドロエリスロマイシンＡビスＮ－オキシドから成る（４．３６ｇ］１５０ｍｌの無水エ）タノールに溶解し・・・１．２５時間水素添加する・・・３つの有機抽出液を合わせ，無水，。 硫酸ナトリウムで乾燥し，蒸発乾固して無色あわ状物を得る（３．０ｇ。すべての試料を１），。 ． １ｍｌの暖かいエタノールに溶解し溶液がわずかに濁るまで水を加える一夜放置すると１６ｇの表題生成物が溶液から結晶化する；１３６℃（分解。同じ方法で再結晶すると融m.p.）（）。 ，，．』。 点が１４２℃分解に上がる・・・ＭＳ： との記載があるm/e甲第２号証には，Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの結晶をエーテルで再結晶することが示されているから，上記甲第７号証に記載のＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの製造法によって得られる結晶の精製手段として，これを利用してみること自体は当業者が想起可能な範囲と考 上記甲第７号証に記載のＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの製造法によって得られる結晶の精製手段として，これを利用してみること自体は当業者が想起可能な範囲と考えられる。 しかしながら，以下の理由により，甲第７号証の製造方法によって得られる結晶から結晶Ａを得ることは不可能と言わざるをえない。 すなわち，参考文献である欧州特許第９８４０２０号明細書（第２頁）に甲第７号証に対応するカナダ特許１２０２６２０号，１２０２６１９号が，アジスロマイシンの１水和物の製造方法を教示するものと記載され，本件明細書においても製造例１に記載されているアジスロマイシン１水和物の製法は米国特許４４７４７６８号（甲第７号証に対応）の結晶化方法に従ったものとされ，当該化合物は甲第７号証の実施例３の化合物の融点と一致する。 そうすると，甲第７号証に記載される製造方法によって得られる結晶は，１水和物であると推定できる。 しかし，上記のとおり通常の再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られることは想定し難いし，甲第２号証には，単に『室内の条件下でエーテルからの再結晶』と記載されているのみで，その結果得られる結晶の組成式，分子量から結晶が無水物であることが示唆されるのであるから，当業者は水が混入するような条件を採用し得ないものと考えられる。 そうであれば，甲第７号証の製造方法によって得られるＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの結晶に対し甲第２号証に記載の精製方法である- 14 -エーテルからの再結晶を行っても１水和物の結晶しか得られず，結晶Ａ（アジスロマイシンの２水和物）と同一の結晶を得ることは困難というべきである。 したがって，本件発明は甲第２号証又は甲第２号証及び甲第７号証の記載から当業者が容易に発明 和物の結晶しか得られず，結晶Ａ（アジスロマイシンの２水和物）と同一の結晶を得ることは困難というべきである。 したがって，本件発明は甲第２号証又は甲第２号証及び甲第７号証の記載から当業者が容易に発明することができたということはできない」。 第３原告の主張（審決取消事由）の要点 取消事由１（理由４についての判断の誤り）( )審決は，理由４についての判断において，甲第２号証に開示されている１１ －メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（ＤＣＨ） の結晶（以下，審決と同様に「結晶Ａ」という）につき「甲第２号証において結。 ，晶Ａとして得られた物質は実質的には本件発明のアジスロマイシン２水和物であった」ことを認めながら「一般に，ある発明を特許法第２９条第１項第３号に掲げ，，，る刊行物に記載された発明というためにはその発明が記載された刊行物において当業者が，当該刊行物の記載及び本件優先日当時の技術常識に基づいて，その発明に係る物を製造することができる程度の記載がされていることが必要であり，特に新規な化学物質の発明の場合には，刊行物中で化学物質が十分特定され，刊行物の記載からその化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である」とした上，甲第２号証には，結晶Ａの原料である「サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製」の製造方法や入手方法について記載 ）がなく，また，それが「１１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエ，リスロマイシンＡ」の結晶であって，それをエーテルで再結晶させて結晶Ａを製造することが甲第２号証の記載から理解できるとしても，本件優先権主張日（昭和６２年７月９日）当時「サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製」と，） 同等なアジスロマ 結晶させて結晶Ａを製造することが甲第２号証の記載から理解できるとしても，本件優先権主張日（昭和６２年７月９日）当時「サンプルＤＣＨ（開発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製」と，） 同等なアジスロマイシンの結晶の製造方法や入手方法を，技術常識として当業者が知悉していたとするに足る証拠はないとして，結局，甲第２号証に「結晶Ａ」の発明が記載されているとはいえず，したがって，結晶Ａと実質的に同一である「結晶- 15 -性アジスロマイシン２水和物」の発明が記載されていたとすることはできないと判断した。 しかしながら，本件発明は物の発明であるから，本件発明が特許法２９条１項３，，号に当たるとするためには刊行物に当該物自体が開示されていれば十分であってその製造方法まで当該刊行物に開示されている必要はない（東京高裁平成３年１０月１日判決・判時１４０３号１０４頁。当該刊行物に，その記載及び技術常識か）ら，当該物の製造ができる程度の記載がなければならないとする審決の判断は，物，，の発明の場合と製造方法の発明の場合とを混同したものであってこの点において既に誤りである。 ( )甲第２号証に記載された結晶Ａが結晶性アジスロマイシン２水和物であるこ とは，以下のとおり，当業者であれば，容易に知ることができるものであり，甲第２号証に結晶性アジスロマイシン２水和物が開示されていたことは明らかである。 すなわち，甲第２号証に記載された結晶Ａがアジスロマイシンであることは記載されている化学式により，また，再結晶により得られたものが「結晶性」であることは「得られた結晶」という表現や，Ｘ線解析により結晶格子定数が得られてい，ることによって，それぞれ確認することができる。甲第２号証には，結晶Ａがアジスロマイシンの２水和物であることは明示されていないが，その記載に 」という表現や，Ｘ線解析により結晶格子定数が得られてい，ることによって，それぞれ確認することができる。甲第２号証には，結晶Ａがアジスロマイシンの２水和物であることは明示されていないが，その記載に係る単位格子パラメータが，甲第２号証の作成者（論文発表者）であるらが後に発B.kamenar表した「エリスロマイシンシリーズ．パート１３．１０－ジヒドロ－１０－デオキソ－１１－メチル－１１－アザエリスロマイシンＡの合成および構造解明」と題する論文（甲第３号証）や，プリバ社の国際出願に係る明細書（甲第４号証）に開示されたアジスロマイシン２水和物結晶の単位格子パラメータと一致しているから，甲第２号証に記載された結晶性アジスロマイシンが２水和物であったことは，事実として誤りない。 甲第２号証には，結晶Ａの分子量が７４８であるとする記載（Ｍｒ＝７４８ｇ「ｍｏｌ）がある。この値は，アジスロマイシンの分子式ＣＨＯＮから算－１」 - 16 -出される数値にほかならず，これだけを見ると，結晶Ａが無水物であるかのようにも受け取れる。しかしながら，アジスロマイシン無水物は，アモルファス，すなわち結晶構造をもたないものとして存在することが知られており，甲第２号証に結晶が記載されていることと矛盾しているから，上記分子量の記載は，分子式「ＣＨ ＯＮ」の記載と相俟って，アジスロマイシンを一般的に説明しているにすぎ ないと理解するのが理に適っているし，そのことは当業者であれば，直ちに理解されるところである。 加えて，甲第２号証には，結晶Ａの結晶構造が斜方晶系であり，単位格子の大きさａ＝１７．８６０(４)Å，ｂ＝１６．８８９(３)Å，ｃ＝１４．７５２Å，密度Ｄｏ＝１１７４ｇｃｍ浮遊法による算出及びＤｘ＝１ 号証には，結晶Ａの結晶構造が斜方晶系であり，単位格子の大きさａ＝１７．８６０(４)Å，ｂ＝１６．８８９(３)Å，ｃ＝１４．７５２Å，密度Ｄｏ＝１１７４ｇｃｍ浮遊法による算出及びＤｘ＝１１７７ｇｃｍＸ． （）． （－３－３線解析による算出，単位格子中の分子数Ｚ＝４というデータが記載されている。 ）「体積」は各単位格子の積によって求められ「１分子の重量」は「体積×密度×，１／単位格子あたりの分子数（Ｚ」であり「１モルの分子量」は「１分子の重量），×アボガドロ定数」によって求められる。そこで，当該結晶の各単位格子，分子数及び密度により，当該結晶の１モルの分子量を算出すると，１モルの分子量＝７８６．６となる。このように，甲第２号証に記載のデータから簡単に結晶Ａの分子量が７８６．６であると計算できる以上，当業者は，７４８という分子量の記載が結晶Ａの分子量を意味すると考えるものではなく，むしろ結晶Ａに結晶水が含有されているものと推測するものであるところ，７８６．６と７４８との差３８．６は，水２分子分の分子量（分子量＝３６）にほぼ匹敵するものであるから，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であることを容易に理解することができる。 なお，本件優先権主張日当時，同じ化学式を持つ分子であっても，異なる結晶形を持つ（結晶多形）物質があること，さらには結晶内に溶媒を取り込んだ溶媒和物（水和物を含む擬似多形）として存在することがあることも知られていた。これらの要素は，当該物質の溶解性等に影響を及ぼし，その医薬品としての効能効果に違いを生ずることがあるため，当業者に注目されており（甲第１８，第１９号証，）- 17 -結晶構造の確認は当時の当業者にとって不可欠の作業であった。したがって，アジスロマイシン結晶を得たことが記載されている甲第２号 るため，当業者に注目されており（甲第１８，第１９号証，）- 17 -結晶構造の確認は当時の当業者にとって不可欠の作業であった。したがって，アジスロマイシン結晶を得たことが記載されている甲第２号証に接した当業者が，当該結晶（結晶Ａ）が水和物であるか否かに注目することは当然であって，甲第２号証に記載された結晶学的データに基づいて，結晶Ａが水和物であるかどうかを確認することを怠ることはない。 ( )仮に「ある発明を特許法第２９条第１項第３号に掲げる刊行物に記載され ，た発明というためには，その発明が記載された・・・刊行物の記載からその化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である」との審決の立論を前提としても，甲第５号証の１～６（株式会社三菱化学科学技術研究センター作成の分析結果報告書及び添付資料。以下，これらを総称して，単に「甲第５号証」という。なお，甲第５号証には単結晶化の具体的条件の記載が，。）ないため別途同社がその点につき報告して作成した文書が甲第２０号証であるのとおり，当業者であれば，甲第２号証の製造方法の記載に基づき，容易にアジスロマイシン２水和物を得ることができるのであるから，審決の判断は，この点においても誤りである。 審決は，甲第２号証に，再結晶の原料である「サンプルＤＣＨ（開発研究所 “ＰＬＩＶＡ”で調製」の製造方法や入手方法について記載がなく，それが「１），１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（アジス」ロマイシン）の結晶であることが，甲第２号証の記載から理解できるとしても，これと「同等なアジスロマイシンの結晶の製造方法や入手方法を技術常識として当業者が知悉していたとするに足る証拠はない」と判断し，また，甲第５号証につき，追試の原料として使 載から理解できるとしても，これと「同等なアジスロマイシンの結晶の製造方法や入手方法を技術常識として当業者が知悉していたとするに足る証拠はない」と判断し，また，甲第５号証につき，追試の原料として使用された「ＦＪ００１粉末（スペイン・エルクロス社製のア」ジスロマイシン１水和物）について「これが甲第２号証の『サンプルＤＣＨ（開， 発研究所“ＰＬＩＶＡ”で調製』と同一のものであると推認するに足る証拠」が）なく，追試の原料として１水和物を選択する特段の理由はないとし，さらに，甲第９号証の記載を例として挙げ「甲第２号証で行われている『再結晶』操作は・，，- 18 -・・その性質上，原料結晶と再結晶後の結晶で異なる物が得られることは通常予定されないものである」から「甲第５号証は，甲第２号証に記載された製法を正確，に追試したものということはできない」とした。 しかしながら，まず，甲第５号証の試験において，原料結晶と再結晶後の結晶で，，，異なる物が得られたとの点については上記のとおりアジスロマイシン無水物はアモルファス，すなわち結晶構造をもたないものとして存在することが知られているのであるから，ジエチルエーテルからの再結晶操作で，アジスロマイシン無水物から純粋な無水物の白色結晶が得られたとする甲第９号証の記載は，極めて疑わしいものであり，その記載を根拠として「原料結晶と再結晶後の結晶で異なる物が，得られることは通常予定されないものである」ということはできない。現に，再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られる場合があることは，当業者が経験しているところであり（甲第２１号証の１，２，再結晶化後に出発物質の結晶形と）異なる「何らかの溶媒和物」が形成されることが何ら特異でないことは，当業者の技術常識である。また，甲第２号証に記載さ 験しているところであり（甲第２１号証の１，２，再結晶化後に出発物質の結晶形と）異なる「何らかの溶媒和物」が形成されることが何ら特異でないことは，当業者の技術常識である。また，甲第２号証に記載されている操作方法は，結晶物を再度結「」，「」晶化することを意味する広義の再結晶であるものの行為としては単結晶化を行ったものであり，そのことは，甲第２号証において，単結晶でなければなし得ないＸ線解析（格子定数の解明）を行っていることからも明白である。そして，この「単結晶化」を含む再結晶操作においては，出発物質である結晶物をエーテルの溶媒に溶解した時点で，溶液中のアジスロマイシンは，出発物質の結晶構造から解放され，均一分散された単なる分子として存在することとなるから，再結晶に当たって，出発物質の製造方法及び元の結晶形が再結晶化後の結晶構造に影響を与えることはなく，それゆえ，追試による「再結晶化」を行う場合に，甲第２号証記載の原料結晶であるＤＣＨの製造方法や入手方法は何ら問題とならず，それが公知の 結晶物，すなわち，アジスロマイシン１水和物であろうことは明白である。したがって，審決の上記判断は誤りである。 また，審決は，甲第５号証の試験につき「甲第５号証においても水の添加は行，- 19 -われていないが，それにもかかわらず１水和物から２水和物が得られたという結果が示されている。これは，水含有量の多い原料の使用，水含有量の多いエーテルの使用，或いは高湿度環境下での再結晶操作など，甲第２号証には記載されていない特殊な条件下で再結晶が行われた結果として偶発的に２水和物が生じたと解さざるを得ず，そのような操作はもはや甲第２号証にいう再結晶操作とはいえない」と。 判断するが，誤りである。 甲第２号証には「化学物質アジスロマイシンのエーテ た結果として偶発的に２水和物が生じたと解さざるを得ず，そのような操作はもはや甲第２号証にいう再結晶操作とはいえない」と。 判断するが，誤りである。 甲第２号証には「化学物質アジスロマイシンのエーテルによる再結晶化」をす，れば良いことが記載されているが，この極めて単純な操作は，詳細な製造条件の記載を要するものではなく，本件優先権主張日当時の当業者であれば，技術常識の範囲内で実施できるものである。すなわち，甲第２号証の標題から，ＤＣＨがアジ スロマイシンであることは明らかであり，Ｘ線回折データをとるための単結晶を調製する場合「室温の条件下でエーテルから再結晶した」との記載から，通常，溶，液をオープン系（空気と接触可能な環境）で長時間（数日間）静置すると理解される。そして，吸湿性の高いエーテル溶液状態で何日間も放置すれば「水含有量の，多い原料の使用，水含有量の多いエーテルの使用，或いは高湿度環境下での再結晶操作など」の特殊な条件下でなくとも，アジスロマイシンの物性上，必然的に水分，。 ，，子を取り込み２水和物が生成する実際にも三菱化学科学技術研究センターは当業者が有する通常技術の範囲内の操作で追試して，アジスロマイシンの２水和物を得ているのである。 取消事由２（理由５についての判断の誤り）審決は，理由５についての判断において，甲第７号証（米国特許第４４７４７６８号明細書（１９８４年（昭和５９年）１０月２日特許。なお，乙第２号証（特）開昭５９一３１７９４号公報）は，この米国特許に対応する日本特許の出願に係る公報である）に記載されたＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジ。 ヒドロエリスロマイシンＡ（アジスロマイシン）の製造法によって得られる結晶の- 20 -精製手段として，甲第２号証を利用してみること自体は当業者 Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジ。 ヒドロエリスロマイシンＡ（アジスロマイシン）の製造法によって得られる結晶の- 20 -精製手段として，甲第２号証を利用してみること自体は当業者が想起可能な範囲であるとしながら，甲第７号証に記載される製造方法によって得られる結晶は１水和物であると推定されるところ，通常の再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られることは想定し難いし，甲第２号証において得られる結晶Ａは，組成式及び分子量から無水物であることが示唆されるので，当業者は，水が混入するような条件を採用し得ないものと考えられるから，甲第７号証の製造方法によって得られるＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡの結晶に対し甲第２号証に記載の精製方法であるエーテルからの再結晶を行っても１水和物の結晶しか得られず，結晶Ａ（アジスロマイシンの２水和物）と同一の結晶を得ることは困難というべきであり，本件発明は甲第２号証又は甲第２号証及び甲第７号証の記載から当業者が容易に発明することができたということはできないと判断した。 しかしながら，審決が結晶Ａ（アジスロマイシン２水和物）と同一の結晶を得ることが困難であるとして挙げる理由のうち，再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られることは想定し難いとの点が誤りであること，及びことさらに水が混入するような条件を採用しなくとも，アジスロマイシン１水和物の再結晶操作によって２水和物が得られることはいずれも上記１の( )のとおりである。 したがって，審決の理由５についての判断は誤りである。 取消事由３（理由１の(ｴ)についての判断の誤り）( )審決は，理由１の(ｴ)についての判断において，各種の相対湿度における２ 水和物の水含有量の変動についての分析結果が「２ は誤りである。 取消事由３（理由１の(ｴ)についての判断の誤り）( )審決は，理由１の(ｴ)についての判断において，各種の相対湿度における２ 水和物の水含有量の変動についての分析結果が「２水和物は・・・本質的に非吸，湿性であり安定であること，すなわちアジスロマイシン製剤の製造時の環境湿度において非吸湿性という有利な性質を持つことを示すものである」と判断し，このことを理由の一つとして，本件特許に係る明細書（甲第１号証。以下「本件明細書」という）が記載不備でないとしたが，以下のとおり，本件明細書に記載された結。 - 21 -晶は，アジスロマイシン１水和物と区別することができないから，本件明細書は，本件発明がアジスロマイシン２水和物と特定し得るように記載されているということができず，審決の判断は，誤りである。 ( )本件明細書に記載されたアジスロマイシン２水和物（本件発明に係る結晶） 及び１水和物の各吸湿性（各種の相対湿度における水含有量の変動値）は，以下のとおりである（３頁右欄１１～２１行，４頁左欄３～右欄５行。 ）アアジスロマイシン２水和物（水含有量４．１％）①相対湿度３３％速やかに水含有量４．６％となる（４日間一定）。 ②相対湿度７５％速やかに水含有量４．６％となる（４日間一定）。 ③相対湿度１００％水含有量約５．２％となる（３日間一定）。 なお，相対湿度１８％では，徐々に水分を失い，水含有量は，４日で２．５％，１２日で１．１％となった。 イアジスロマイシン１水和物（水含有量３．２％）①相対湿度３３％水含有量５．６％に急上昇（３日間安定）②相対湿度７５％水含有量６．６％に急上昇（３日間維持）③相対湿度１００％水含有量７．２％に急上昇（３日間維持）なお，相対湿度１８％では水分を失い，２４時間 量５．６％に急上昇（３日間安定）②相対湿度７５％水含有量６．６％に急上昇（３日間維持）③相対湿度１００％水含有量７．２％に急上昇（３日間維持）なお，相対湿度１８％では水分を失い，２４時間で２．３５％，１４日で２．２６％となった。 上記記載によれば，アジスロマイシン２水和物も吸湿性がないわけではなく，相対湿度３３％以上では，１水和物と同様，水含有量が増加する傾向を示している。 そして，相対湿度３３％以上における１水和物の水含有量は，２水和物より多いものの，その差はわずかであり，かつ，水含有量自体が数％の値に止まっているとともに，水含有量が安定である期間も２水和物とさほど変わらない。そうすると，測，，定誤差等を考慮すれば得られたアジスロマイシンの結晶の水含有量が判明してもその結晶が２水和物であるのか１水和物であるのかを判別することは困難である。 ( )本件明細書には「２水和物は１２６℃・・・で急に溶融する（３頁左欄 ，。」- 22 -），（）４３～４４行との記載がありアジスロマイシン２水和物本件発明に係る結晶の融点が１２６℃であるとされている。しかしながら，現在知られているアジスロマイシン２水和物の融点は，１３３～１３５℃であり（甲第２７号証，本件明細）書の記載はこれと合致しておらず，誤りである。 ，，，この点につき被告は甲第２７号証記載のアジスロマイシン２水和物の融点は日本薬局方の一般試験法に規定された融点測定法により測定されたものであり，本件明細書の記載は，化学者の一般的な融点概念に従って測定したものであるから，日本薬局方の一般試験法に基づく融点との間に幅が生じたものと主張する。 しかしながら「第十五改正日本薬局方解説書（乙第１８号証）には「ＵＳＰ，」，では融点の代わりに融解範囲を規定しており ら，日本薬局方の一般試験法に基づく融点との間に幅が生じたものと主張する。 しかしながら「第十五改正日本薬局方解説書（乙第１８号証）には「ＵＳＰ，」，では融点の代わりに融解範囲を規定しており，これはmeltingrangeortemperature一般化学者の持っている融点概念にほぼ一致する（Ｂ３８５頁６～８行）との記」載があるところ，ＵＳＰ（米国薬局方）が提供するアジスロマイシンの標準品（アジスロマイシン２水和物）の製品安全データシート（甲第５４号証）には，その物理的・化学的性質として，融解範囲（）が１３３～１３５℃であるこMeltingRangeとが記載されており（，この値は甲第２７号証の記載と一致するのでSECTION9）あるから，一般的な化学者の融点概念に基づいて測定した場合に，アジスロマイシン２水和物の融点が１２６℃となることはない。 ，（），( )本件明細書にはアジスロマイシン２水和物本件発明に係る結晶につき 「熱重量分析（加熱速度，３０℃／分）からは，１００℃で１．８％の，１５０℃で４．３％の重量減少であることが分かる（３頁左欄４５～４７行，１水和物。」）につき「熱重量分析（加熱速度，３０℃／分）からは，１００℃で２．６％の重，量減少，１５０℃で４．５％の重量減少であることが分かった（３頁右欄４４～。」４６行）との各記載がある。 しかしながら，これらの記載に係る熱重量分析は，甲第１２号証に記載されているとおり，５℃／分が通例である加熱速度を３０℃／分としているのみならず，そのような条件設定下においても，アジスロマイシン２水和物と１水和物の重量減少- 23 -値は，１００℃及び１５０℃ともわずかな差異しかなく，測定誤差を考慮すれば，熱重量分析によって２水和物と１水和物とを判別 件設定下においても，アジスロマイシン２水和物と１水和物の重量減少- 23 -値は，１００℃及び１５０℃ともわずかな差異しかなく，測定誤差を考慮すれば，熱重量分析によって２水和物と１水和物とを判別することはできないというべきである。 ( )本件明細書に，アジスロマイシン２水和物（本件発明に係る結晶）及び公知 のアジスロマイシン１水和物の双方について測定値が記載されている物性は，上記水含有量，融点及び熱重量分析のみであるところ，上記のとおり，これらの点に係る測定値によってアジスロマイシン１水和物と２水和物とを判別することはできないのであり，結局，本件明細書には，アジスロマイシン２水和物を公知の１水和物と実質的に区別し得る記載はないから，審決の上記判断は誤りである。 第４被告の反論の要点 取消事由１（理由４についての判断の誤り）に対し( )原告は，東京高裁平成３年１０月１日判決を引用した上，本件発明は物の発 明であるから，本件発明が特許法２９条１項３号に当たるとするためには，刊行物に当該物自体が開示されていれば十分であって，その製造方法まで当該刊行物に開示されている必要はないとし「一般に，ある発明を特許法第２９条第１項第３号，に掲げる刊行物に記載された発明というためには，その発明が記載された刊行物において，当業者が，当該刊行物の記載及び本件優先日当時の技術常識に基づいて，その発明に係る物を製造することができる程度の記載がされていることが必要であり，特に新規な化学物質の発明の場合には，刊行物中で化学物質が十分特定され，刊行物の記載からその化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である」との審決の判断が，誤りであると主張する。 しかしながら，原告が引用する上記判決は，発明が引用例に明示的に記載され その化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である」との審決の判断が，誤りであると主張する。 しかしながら，原告が引用する上記判決は，発明が引用例に明示的に記載されている事例に係るものであり，一般論としては「当業者が刊行物をみるならば特別，の思考を要することなく容易にその技術的思想を実施し得る程度」の開示が必要と判示するものである。しかるところ，特に新規な化学物質の発明においては「特，- 24 -別の思考を要することなく容易にその技術的思想の実施」をすることを可能にするために，その化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度の開示が求められるのである。 そして，審決は，甲第２号証につき，まず「組成式，分子量，結晶学的データ，によって化学物質としての特定がされている」結晶Ａが「２水和物であるとの明，記はなく，当業者といえども上記物性データから直ちに２水和物であると理解することはできない」として，物の構成の開示がないことを認定し，次いで，甲第２。 号証に物の構成の開示がないとしても「結晶Ａが製造できることが明らかである，ように甲第２号証に記載されているならば，甲第２号証には実質的に本件発明が記載されていることとなる」として，甲第２号証に，結晶Ａが製造できることが明。 らかであるように記載がなされているか否かを検討したものである。すなわち，原告の引用する上記判決に係る事例と異なり，引用例（甲第２号証）には，発明の明示的な開示がないから，審決は，それに代わる開示があるか否かを判断するため，その要素として，結晶Ａが製造できることが明らかであるように記載がなされているか否かを検討したものである。そして，本件発明の構成について明示の記載がなく，その特定が十分になされていない甲第２号証において，その製造方法す Ａが製造できることが明らかであるように記載がなされているか否かを検討したものである。そして，本件発明の構成について明示の記載がなく，その特定が十分になされていない甲第２号証において，その製造方法すら開示されていないのであれば，当業者といえども甲第２号証の記載から，本件発明である「結晶性アジスロマイシン２水和物」を理解することができないのは当然のことである。 したがって，審決の上記判断に誤りはない。 ( )原告は，甲第２号証に記載された結晶Ａが結晶性アジスロマイシン２水和物 であることは，当業者であれば，容易に知ることができるものであり，甲第２号証には，結晶性アジスロマイシン２水和物が開示されていたと主張するが，以下のとおり，誤りである。 アまず，甲第２号証に結晶性アジスロマイシン２水和物が記載されていたか否かは，甲第２号証自体と本件特許に係る優先権主張日（昭和６２年７月９日）当時- 25 -の当業者の技術常識に基づいて判断されるべきことは当然である。そして，上記優先権主張日以前にアジスロマイシンについて言及した先行技術文献は，乙第１号証（特開昭５７－１５８７９８号公報。米国特許第４，５１７，３５９号公報の対応日本公報である）及び乙第２号証（特開昭５９－３１７９４号公報。米国特許第。 ４，４７４，７６８号公報（甲第７号証）の対応日本公報である）のみであった。 ところ，これらの文献において，アジスロマイシンは，いずれも融点が表記された（，）固体物質乙第１号証６頁左下欄１～２行乙第２号証９頁右上欄下から５～２行として記載されているが，これらの文献のいずれにも，アジスロマイシンの水和物を含む溶媒和物については何ら記載されていない。 イ次に，甲第２号証に，再結晶により得られた結晶の結晶学的データとして示（）（），されてい れらの文献のいずれにも，アジスロマイシンの水和物を含む溶媒和物については何ら記載されていない。 イ次に，甲第２号証に，再結晶により得られた結晶の結晶学的データとして示（）（），されている分子式ＣＨＯＮ及び分子量Ｍｒ＝７４８ｇｍｏｌは －１アジスロマイシン無水物を示すものであり，優先権主張日における当業者が，当該記載からアジスロマイシン無水物以外の物質を想起する余地はない。また，甲第２号証には，再結晶の原料である「サンプルＤＣＨ」につき「開発研究所“ＰＬＩ ，ＶＡ”で調製」とのみ記載されており，その製造方法や入手方法につき何ら具体的な記載はない。 そうすると，甲第２号証には，本件発明である結晶性アジスロマイシン２水和物を明示的に示す開示はないといわざるを得ない。 ウ原告は，甲第２号証に記載された結晶Ａの単位格子パラメータが，甲第２号証の作成者（論文発表者）であるらが発表した「エリスロマイシンシリB.kamenarーズ．パート１３．１０－ジヒドロ－１０－デオキソ－１１－メチル－１１－アザエリスロマイシンＡの合成および構造解明」と題する論文（甲第３号証）や，プリバ社の国際出願に係る明細書（甲第４号証）に開示された２水和物結晶の単位格子パラメータと一致しているから，甲第２号証に記載された結晶性アジスロマイシンが２水和物であったことは，事実として誤りないと主張するが，甲第３，第４号証は，本件特許に係る優先権主張日の後に刊行されたものであるから，優先権主張日- 26 -における当業者が，これらに記載されたデータを甲第２号証記載の結晶学的データと比較して，アジスロマイシン２水和物を想起することは不可能である。 エまた，原告は，甲第２号証に開示された結晶学的データ（単位格子の大きさなど）を用い されたデータを甲第２号証記載の結晶学的データと比較して，アジスロマイシン２水和物を想起することは不可能である。 エまた，原告は，甲第２号証に開示された結晶学的データ（単位格子の大きさなど）を用いて計算により求めた結晶Ａの分子量は７８６．６であるから，当業者，，は甲第２号証記載の分子量７４８が結晶Ａの分子量であると考えるものではなくその差が水２分子分の分子量にほぼ匹敵するものであるから，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であることを容易に理解すると主張する。 しかしながら，原告が行ったように，格子定数の測定値及び浮遊法により求めた密度に基づいて測定対象の化合物の分子量を算出したとしても，当該分子量を正確に特定することはできない。すなわち，格子定数の測定値には±０．５％の誤差が経験的に見込まれる（甲第６号証８頁１２～１６行）とされているように，格子定数の測定値の精度には問題があるところ，格子定数の測定値における±０．５％の誤差は，アジスロマイシンの分子量で±１１．２程度の変動要因となるから，当該誤差のみに基づいても，原告のいう結晶溶媒分子の分子量は２７～４９（３８±１１）となり，水２分子分の分子量（２水和物）と特定されるものではない。 さらに，仮に甲第２号証に開示された結晶学的データが正しいとしても，原告が算出した分子量７８６．６は，２水和物の分子量（同位体存在比を考慮して，７８５．０）とは合致せず，むしろ１／２エーテル和物の分子量７８６．０に近い値であり，したがって，上記結晶学的データから測定対象の化合物を特定することはできないというべきである。 ( )ア原告は，甲第５号証の試験を根拠として，当業者であれば，甲第２号証の 製造方法の記載に基づき，容易にアジスロマイシン２水和物を得ることができると主張するが，審決の説示のとおり，甲第５ 。 ( )ア原告は，甲第５号証の試験を根拠として，当業者であれば，甲第２号証の 製造方法の記載に基づき，容易にアジスロマイシン２水和物を得ることができると主張するが，審決の説示のとおり，甲第５号証の試験は甲第２号証の追試といえるものではないから，原告の上記主張は誤りである。 イ原告は，再結晶化後に出発物質の結晶形と異なる「何らかの溶媒和物」が形成されることが何ら特異でないことは，当業者の技術常識であるとか，甲第２号証- 27 -に記載されている操作方法は「単結晶化」を行ったものであり「単結晶化」を含，，む再結晶操作においては，再結晶に当たって，出発物質の製造方法及び元の結晶形が再結晶化後の結晶構造に影響を与えることはなく，甲第２号証記載の原料結晶であるＤＣＨの製造方法や入手方法は何ら問題とならず，それが公知の結晶物であ るアジスロマイシン１水和物であろうことは明白であるなどと主張する。 しかしながら，甲第２号証には「再結晶」と記載されているだけであるから，，それを特別な意味の再結晶と解する理由はない。再結晶操作は「結晶性物質を適，当な溶媒を使って精製する一方法（乙第６号証）であり，その性質上，原料結晶」と再結晶後の結晶とが異なることは通常予定されていないものである。また，水を添加しない溶媒中で再結晶を行うことにより，水和物を形成することは想定され得ない。甲第２号証の再結晶で使用される溶媒がエーテルである以上，仮に再結晶後に出発物質の結晶系と異なる「何らかの溶媒和物」が形成されることがあり得るとすれば，エーテル和物が想定されるものである。さらに，甲第２号証には，水を添，「」加しない溶媒系における再結晶より得られた結晶の分子式分子量として無水物に相当する物性が開示されているのであり，甲第２号証に接した当業者は，当然そ のである。さらに，甲第２号証には，水を添，「」加しない溶媒系における再結晶より得られた結晶の分子式分子量として無水物に相当する物性が開示されているのであり，甲第２号証に接した当業者は，当然その開示に基づいて原料物質の選択をするはずであるから，ＤＣＨの製造方法や入 手方法が問題とならないといえるはずはなく，まして，原料物質として１水和物を選択する理由はない。 なお，原告は，再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られる場合があることは，当業者が経験しているところであると主張し，その例として甲第２１号証の１，２を挙示するが，甲第２１号証の１，２に開示されているのは，すべて水を添加した溶媒中で水和物を調整する製法であり，甲第２号証に記載された「エーテルから再結晶」する場合とは異なるものである。 また，原告は，アジスロマイシン無水物は，結晶構造をもたないアモルファスとして存在することが知られており，甲第２号証に結晶が記載されていることと矛盾しているとも主張するが，本件特許に係る優先権主張日当時，アジスロマイシン無- 28 -水物がアモルファスであることが知られていたことを認め得る証拠はない。 ウ原告は，甲第２号証記載の「化学物質アジスロマイシンのエーテルによる再結晶化」の操作は，詳細な製造条件の記載を要するものではなく，本件優先権主張日当時の当業者であれば，技術常識の範囲内で実施できるものであるとした上，Ｘ線回折データをとるための単結晶を調製する場合「室温の条件下でエーテルから，再結晶した」との記載から，通常，溶液をオープン系（空気と接触可能な環境）で長時間（数日間）静置すると理解されると主張する。 しかしながら，甲第２号証には「エーテルから再結晶した」と記載されている，のであるから，当業者は，エーテル以外は，たとえ水分であっても 能な環境）で長時間（数日間）静置すると理解されると主張する。 しかしながら，甲第２号証には「エーテルから再結晶した」と記載されている，のであるから，当業者は，エーテル以外は，たとえ水分であっても不純物と解し，極力水分がエーテルより調整される結晶に混入しない条件を設定するはずであり，上記主張は失当である。 エさらに，甲第５号証の試験は，原料物質である「ＦＪ－００１粉末」の選択に合理性がなく，また，その実験操作は，湿度９２％という特殊な条件下において行われたものであって，これが，通常の実験施設の環境といえないことは明らかである。 取消事由２（理由５についての判断の誤り）に対し原告は，理由５についての審決の判断が誤りであると主張するが，その根拠として挙げる，再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られることは想定し難いとの審決の説示が誤りであるとの主張，及びことさらに水が混入するような条件を採用しなくとも，アジスロマイシン１水和物の再結晶操作によって２水和物が得られるとの主張が，いずれも誤りであることは，上記のとおりであるから，原告の上記主張は失当である。 取消事由３（理由１の(ｴ)についての判断の誤り）に対し( )原告は，本件明細書に記載されたアジスロマイシン２水和物（本件発明に係 - 29 -る結晶）及び１水和物の，各種の相対湿度における水含有量の変動値について，アジスロマイシン２水和物も吸湿性がないわけではなく，相対湿度３３％以上では，１水和物と同様，水含有量が増加する傾向を示しているとか，相対湿度３３％以上における１水和物の水含有量と２水和物の水含有量との差はわずかであり，かつ，水含有量自体が数％の値に止まっているとともに，水含有量が安定である期間もさほど変わらないから，得られたアジスロマイシンの結晶の水含有量が判 の水含有量と２水和物の水含有量との差はわずかであり，かつ，水含有量自体が数％の値に止まっているとともに，水含有量が安定である期間もさほど変わらないから，得られたアジスロマイシンの結晶の水含有量が判明しても，その結晶が２水和物であるのか１水和物であるのかを判別することは困難であると主張する。 しかしながら，本件明細書の記載は，１水和物の水含有量が相対湿度の変動に応じて変動するのに対し，２水和物の水含有量が相対湿度３３％及び７５％において理論値（４．６％）で本質的に一定であったことを示しており，このことから，本件明細書が２水和物を明確に同定するための特性を示していることは明らかである。また，審決の説示のとおり，２水和物は乾燥や加熱により結晶水を失い２水和物でなくなったり，環境湿度１００％の条件下では，水含有量が理論値を超えたりするが，これは２水和物の特性であって，このような現象によって，２水和物の同定が妨げられるものではない。 なお，１水和物の相対湿度３３％における水含有量５．６％及び相対湿度７５％における水含有量６６％と２水和物の当該各湿度における水含有量４６％理． ，． （論値）との差が，予測される測定誤差を上回った有意な差であることは技術常識上明らかである。 したがって，原告の上記主張は失当である。 ( )原告は「ジスロマック錠２５０ｍｇ」に係る添付文書（甲第２７号証）の ，記載を挙げて，現在知られているアジスロマイシン２水和物の融点は１３３～１３５℃であるとした上，本件明細書には，アジスロマイシン２水和物（本件発明に係る結晶）の融点が１２６℃であると記載されており，上記１３３～１３５℃と合致していないと主張する。 - 30 -しかしながら，甲第２７号証記載のアジスロマイシン２水和物の融点は，被告が作成した製造（輸入）承認 点が１２６℃であると記載されており，上記１３３～１３５℃と合致していないと主張する。 - 30 -しかしながら，甲第２７号証記載のアジスロマイシン２水和物の融点は，被告が作成した製造（輸入）承認申請書の内容から転記されたものであり，日本薬局方の，，一般試験法に規定された融点測定法により測定されたものであるがこの測定法は，，，，，試料が融点付近において融解する際に①湿潤点②収縮点③崩壊点④液化点⑤融解終点の経過をたどるうちの融け終わりの温度を融点とし，かつ，極めて精緻。 ，，なキャピラリー法により測定するとされているものである他方本件明細書には実施例に関し「２水和物は１２６℃・・・で急に溶融する」との記載があるが，，。 これは，化学者の一般的な融点概念に従って湿潤点の温度を捉え，かつ，簡便なホットステージ法により測定したものであり，上記日本薬局方の一般試験法に基づく融点との間に幅が生じたものと考えられる。 なお，上記「ジスロマック錠２５０ｍｇ」に係る製造（輸入）承認申請書添付資料概要（乙第２０号証）には，同薬剤に使用されるアジスロマイシン水和物が「１３３～１３５℃で完全に融解した」と記載される一方で「ＤＳＣでは約１２６℃，で脱水及び融解に伴う幅広い吸熱ピークが認められた」との記載がある。 いずれにしても，本件明細書には，アジスロマイシン２水和物の製造方法が明確に示されており，水分量等を測定することにより同定可能であることは上記のとおりである。 第５当裁判所の判断 取消事由１（理由４についての判断の誤り）について( )ア原告は，本件発明は物の発明であるから，本件発明が特許法２９条１項３ ，，号に当たるとするためには刊行物に当該物自体が開示されていれば十分であってその製造方法まで当該刊行物に開示され ( )ア原告は，本件発明は物の発明であるから，本件発明が特許法２９条１項３ ，，号に当たるとするためには刊行物に当該物自体が開示されていれば十分であってその製造方法まで当該刊行物に開示されている必要はないとし「一般に，ある発，明を特許法第２９条第１項第３号に掲げる刊行物に記載された発明というためには，その発明が記載された刊行物において，当業者が，当該刊行物の記載及び本件優先日当時の技術常識に基づいて，その発明に係る物を製造することができる程度- 31 -の記載がされていることが必要であり，特に新規な化学物質の発明の場合には，刊行物中で化学物質が十分特定され，刊行物の記載からその化学物質の製造方法を当業者が理解できる程度に発明が開示されていることが必要である」とした審決の判断が，誤りであると主張する。 イしかるところ，特許法２９条１項は，同項３号の「特許出願前に・・・頒布された刊行物に記載された発明」については，特許を受けることができないと規定するものであるところ，上記「刊行物」に「物の発明」が記載されているというためには，同刊行物に当該物の発明の構成が開示されていることを要することはいうまでもないが，発明が技術的思想の創作であること（同法２条１項参照）にかんがみれば，当該物の発明の構成が開示されていることに止まらず，当該刊行物に接した当業者が，特別の思考を経ることなく，容易にその技術的思想を実施し得る程度に，当該発明の技術的思想が開示されていることを要するものというべきである。 そして，当該物が，例えば新規の化学物質である場合には，新規の化学物質は，一般に製造方法その他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないから，刊行物にその技術的思想が開示されているというために，製造方法を理解し得る程度の記載があることを要する 新規の化学物質は，一般に製造方法その他の入手方法を見出すことが困難であることが少なくないから，刊行物にその技術的思想が開示されているというために，製造方法を理解し得る程度の記載があることを要することもあるといわなければならない。 したがって，原告の上記主張が，物の発明について特許法２９条１項３号に当たるとするために，刊行物に当該物の製造方法が記載されている必要はおよそないという趣旨であれば，誤りといわざるを得ない。また，原告の引用する東京高裁平成３年１０月１日判決は，一対の光学異性体（光学的対掌体）から成るラセミ化合物（ラセミ体）である()α シアノ３フェノキシベンジルアルコールが引用例にR,S---開示されている場合に，同ラセミ体を形成する一対の光学異性体の一方である( )Sα シアノ３フェノキシベンジルアルコールの発明が，同引用例に記載されている---というべきであるとした審決の認定判断を是認したものであるが，ラセミ体については同発明に係る特許出願前から種々のラセミ分割（光学分割）の方法が行われていたことが当業者にとって技術常識であったという事態を踏まえた判断であるか- 32 -ら，物の発明について特許法２９条１項３号に当たるとするために，刊行物に当該物の製造方法が記載されている必要はおよそないとしたものということはできない。 そこで，以下，甲第２号証に本件発明（結晶性アジスロマイシン２水和物）の構成が開示されているといえるかどうかについて検討し，さらに，必要があれば，発明の技術的思想の開示という見地から，甲第２号証に本件発明の製造方法を理解し得る程度の記載が必要であるかどうかについて検討する。 ウ甲第２号証は，１９８７年（昭和６２年）２月１６～１８日に開催された第１０回クロアチア化学者会議における発表論文要旨 件発明の製造方法を理解し得る程度の記載が必要であるかどうかについて検討する。 ウ甲第２号証は，１９８７年（昭和６２年）２月１６～１８日に開催された第１０回クロアチア化学者会議における発表論文要旨集の抜粋であり「１１－メチ，ルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（ＤＣＨ）の構造 研究」との標題の下に，以下の記載がある。 「エリスロマイシンＡの誘導体についての我々の構造研究の続きにおいて，新たな１５員環エ（“”），リスロマイシンＡシリーズのサンプルＤＣＨ開発研究所プリバＰＬＩＶＡで調製を 室内の条件下でエーテルから再結晶した。得られた結晶は，透明で無色，プリズム状で高硬度であった。フィルム法によって単位セル（格子）のパラメータを，また浮揚法によって化合物の密度を測定した。 ，，，，結晶学的データ：ＣＨ ＮＭｒ＝７４８ｇｍｏｌ斜方晶系空間群Ｐ２２２ －１ａ＝１７，８６０（４）Å，ｂ＝１６，８８９（３）Å，ｃ＝１４，７５２Å，Ｄ＝１，１Ｏ７４ｇｃｍ，Ｄｘ＝１，１７７ｇｃｍ，Ｚ＝４。単位セルの強度測定および精度向上は，－３－３ＣｕＫα線を用いたコンピュータ制御の回析計フィリップスＰｈｉｌｉｐｓ社製ＰＷ１１００で行われた。直接法（Ｍｕｌｔａｎプログラム）により構造決定した。先に得られたデータ-との結果の比較は進行中である」。 （甲第２号証は，クロアチア語による文献であり，上記摘示に係る日本語訳は原告提出の翻訳文によるものである。被告は，別途，甲第２号証の英訳文（乙第４号証の２）及びその日本語への翻訳文を提出しており，同翻訳文に係る日本語訳は，上記摘示に係る日本語訳と，その末尾２文に相当する部分を「プログラム（MULTAN- 33 -を用 の英訳文（乙第４号証の２）及びその日本語への翻訳文を提出しており，同翻訳文に係る日本語訳は，上記摘示に係る日本語訳と，その末尾２文に相当する部分を「プログラム（MULTAN- 33 -を用いる）直接法による構造決定が進行中である。構造決定が得られたら，これらの結果を今までの結果と比較する予定である」としている点で実質的に異なる）。 。 甲第２号証に「アジスロマイシン２水和物の構成」が開示されているといえるためには，その前提として，甲第２号証の記載上，そこに記載された物（結晶Ａ）がアジスロマイシン２水和物であると特定し得ることが必要であることはいうまでもない。 しかしながら，上記記載によれば，甲第２号証には「得られた結晶（結晶Ａ），」がアジスロマイシン２水和物であることはもとより，アジスロマイシンの水和物であることについても，明示的な記載がないことは明らかである。 ，，，しかるところ原告は結晶Ａが結晶性アジスロマイシン２水和物であることは当業者であれば，容易に知ることができるものであり，甲第２号証に結晶性アジスロマイシン２水和物が開示されていたものと主張するので，この主張につき検討する。 まず，甲第２号証の「得られた結晶」等の表現や「ＣＨＯＮ」との化学 式により，結晶Ａがアジスロマイシンの結晶であると理解し得ることは原告主張のとおりであると認められる。 次いで原告は甲第２号証に記載された単位格子パラメータが１９８８年昭，，，（ScienceReviewsJ.Chem.ResearchsB.kamenar和６３年）５月刊行の「（( ) 」所収の）（甲第２号証に係る論文発表者の１人）らによる「エリスロマイシンシリーズ．パート１３．１０－ジヒドロ－１０－デオキソ－１１－メチル－１１ amenar和６３年）５月刊行の「（( ) 」所収の）（甲第２号証に係る論文発表者の１人）らによる「エリスロマイシンシリーズ．パート１３．１０－ジヒドロ－１０－デオキソ－１１－メチル－１１－アザエリスロマイシンＡの合成および構造解明」と題する論文（甲第３号証）や，プリバ社の国際出願に係る国際公開パンフレット（２００３年（平成１５年）９月２５日公開。 甲第４号証）に，それぞれ開示されたアジスロマイシン２水和物結晶の単位格子パラメータと一致しているから，甲第２号証に記載された結晶性アジスロマイシンが２水和物であったことは，事実として誤りないと主張する。 しかしながら，当業者であれば甲第２号証の結晶Ａが結晶性アジスロマイシン２- 34 -水和物であると容易に知ることができたか否か，すなわち，甲第２号証に本件発明の構成が開示されているといえるかどうかは，上記のとおり，甲第２号証が特許法２９条１項３号所定の刊行物に当たるかどうかという問題に係るものであって，同項の規定上，甲第２号証が同号所定の刊行物に当たるというためには，特許出願前（本件については，本件特許に係る特許出願（以下「本件特許出願」という）に。 ついての優先権主張日である昭和６２年７月９日前）における当業者の技術常識ないし技術水準を基礎として，甲第２号証の結晶Ａが結晶性アジスロマイシン２水和物であると容易に知ることができたことを要するものというべきところ，上記甲第３，第４号証は，いずれも本件特許出願に係る上記優先権主張日後に刊行された刊Received,4thJune 1987Science行物であるから甲第３号証にはとの記載があり（「」，「（( ) 」の発行者が，著者より上記論文を受領した日が１ReviewsJ.Chem.Researchs ）９８７年 ience行物であるから甲第３号証にはとの記載があり（「」，「（( ) 」の発行者が，著者より上記論文を受領した日が１ReviewsJ.Chem.Researchs ）９８７年（昭和６２年）６月４日であることを意味するものと解されるが，当該論文受領日が甲第３号証の発行日となるものでないことは明らかである，これらの。）刊行物に係る知見は，本件特許出願に係る優先権主張日当時の当業者の技術常識ないし技術水準を構成するものではなく，したがって，仮に，これらの刊行物の記載を参酌することにより，当業者において甲第２号証の結晶Ａが結晶性アジスロマイ，，シン２水和物であると容易に知ることができたとしても本件特許出願との関係で甲第２号証が同号所定の刊行物ということはできない。 なお，審決には「格子定数は結晶性物質の固有の値であるところ，結晶Ａの格，子定数が，本件優先日後の文献である甲第３号証，甲第４号証，甲第９号証に記載のアジスロマイシン２水和物の結晶の格子定数と一致することからすると・・・，甲第２号証において結晶Ａとして得られた物質は実質的には本件発明のアジスロマイシン２水和物であったと推定できる」との説示があるが（甲第９号証は，１９。 ８８年（昭和６３年）５月刊行の「（() 」所収ScienceReviewsJ.Chem.ResearchM ）の上記らによる「エリスロマイシンシリーズ．パート１３．１０－ジヒB.kamenarドロ－１０－デオキソ－１１－メチル－１１－アザエリスロマイシンＡの合成およ- 35 -び構造解明」と題する論文であって，その内容は上記甲第３号証と同旨であるが，多少詳細である。なお，甲第９号証にも「」との付記があるReceived 4thJune 1987が，この日が発行日と び構造解明」と題する論文であって，その内容は上記甲第３号証と同旨であるが，多少詳細である。なお，甲第９号証にも「」との付記があるReceived 4thJune 1987が，この日が発行日となるものでないことは甲第３号証と同様である，この説示。）が，本件特許出願との関係で，甲第２号証を同号所定の刊行物に当たると認めたものでないことは「本件優先日後の文献である甲第３号証，甲第４号証，甲第９号，証」との文言に照らし，明白である。 さらに，甲第２号証には「分子量＝７４８」との趣旨の記載（Ｍｒ＝７４８ｇ「ｍｏｌ）があるところ，原告は，甲第２号証に開示された結晶学的データ（単－１」位格子の大きさなど）を用いて計算により求めた結晶Ａの分子量は７８６．６であるから，当業者は，甲第２号証記載の分子量７４８が結晶Ａの分子量であると考えるものではなく，その差が水２分子分の分子量にほぼ匹敵するものであるから，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であることを容易に理解すると主張する。 しかしながら，甲第２号証には，上記「分子量＝７４８」との趣旨の記載の外，「ＣＨＯＮ」との分子式の記載があり，これらは，アジスロマイシン無水 物の分子式，分子量に当たるものである。したがって，甲第２号証は，結晶Ａがアジスロマイシン無水物であることが記載されているとも読み取れるものといわざるを得ない。もっとも，この点につき，原告は，上記のとおり，甲第２号証に開示された結晶学的データを用いて計算により求めた結晶Ａの分子量は７８６．６であるから，当業者は，甲第２号証記載の分子量７４８が結晶Ａの分子量であると考えるものではないとか，アジスロマイシン無水物は，アモルファス，すなわち結晶構造をもたないものとして存在することが知られており，甲第２号証に結晶が 第２号証記載の分子量７４８が結晶Ａの分子量であると考えるものではないとか，アジスロマイシン無水物は，アモルファス，すなわち結晶構造をもたないものとして存在することが知られており，甲第２号証に結晶が記載されていることと矛盾するから，上記分子量及び分子式の記載は，相俟ってアジスロマ。 ，イシンを一般的に説明しているにすぎないと理解されると主張するしかしながら甲第２号証において，上記分子式及び分子量は「結晶学的データ」として，原告，の引用する単位格子の大きさ等と並列的に記載されており，甲第２号証の記載の体裁上，単位格子の大きさ等のデータは結晶Ａに係るものであるが，分子式及び分子- 36 -量は結晶Ａに係るものでないとすることは不自然であるのみならず，アジスロマイシン無水物がアモルファスであることが，本件特許出願に係る優先権主張日当時，当業者に知られていたと認めるに足りる証拠はない。すなわち，米国特許第４４７４７６８号（１９８４年（昭和５９年）１０月２日特許）に係る特許公報（甲第７号証）には「実施例３Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒ，ドロエリスロマイシンＡ実施例２の粗生成物Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡデソサミニル－Ｎ－オキシド及びＮ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡビスＮ－オキシドから成る（４．３６ｇ）を無水エタノール１５０ｍｌに溶解し，パ（． ． ）． ールの装置 ５２ｋｇ／㎡；８０ｇ１０％パラジウム炭素触媒；室温で１２５時間水素添加した。触媒を濾別し，濾液を蒸発乾固して無色の泡状物（４．３ｇ）を得た。粗生成物をメチレンクロライド（１００ｍｌ）に入れ，混合物のｐＨを８．８に調整しながら，水（１００ｍｌ）と撹拌した。有 間水素添加した。触媒を濾別し，濾液を蒸発乾固して無色の泡状物（４．３ｇ）を得た。粗生成物をメチレンクロライド（１００ｍｌ）に入れ，混合物のｐＨを８．８に調整しながら，水（１００ｍｌ）と撹拌した。有機層と水層とを分離した。水層を５０ｍｌのメチレンクロライドで２回抽出した。３つの有機抽出液を合わせ，無水硫酸ナトリウムで乾燥し，蒸発乾固して無色の泡状物（３．０ｇ）を得た。全ての試料を１１ｍｌの暖かいエタノールに溶解し，溶液がわずかに濁るまで.水を添加した一夜放置すると ６ｇの標記生成物が溶液から結晶化した；ｍ。 ，． ，。 （）。」ｐ１３６℃分解同じ方法で再結晶すると融点が１４２℃分解に上がった.との記載があり，Ｎ－メチル－１１－アザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡに水を添加して結晶（アジスロマイシン１水和物と推定される）。 を得る過程で，試料が「泡状物」となることが示されているが，仮にこの状態の試料がアジスロマイシン無水物であったとしても，最終生成物である結晶を得る過程の「粗生成物」の段階であるにすぎないのであるから，その状態で結晶構造を成さなかったからといって，アジスロマイシン無水物が常に結晶構造をもたないといえるものでないことは明らかである。また「」と題するウエブサイ，TheMerckIndexトのページ（甲第２９号証）には，アジスロマイシン無水物について「物性：無定- 37 -形固体（」との記載があることが認められるが，同ウエブサイトAmorphoussolid）のページが，本件特許出願に係る優先権主張日以前に公表されたと認めるに足りる証拠はない。そして，他に，本件特許出願に係る優先権主張日当時，アジスロマイシン無水物がアモルファスであることが当業者に知られていたことを認め 許出願に係る優先権主張日以前に公表されたと認めるに足りる証拠はない。そして，他に，本件特許出願に係る優先権主張日当時，アジスロマイシン無水物がアモルファスであることが当業者に知られていたことを認めるに足りる証拠はない。 したがって，甲第２号証に記載されたアジスロマイシン無水物の分子式及び分子量が，アジスロマイシンを一般的に説明しているにすぎず，結晶Ａに係るものではないと当業者に理解されるとの原告の主張を採用することはできない。 そうすると，仮に，原告主張のとおり，甲第２号証の記載の単位格子の大きさなどのデータから，結晶Ａの分子量が７８６．６と算出されるとすれば，甲第２号証には，結晶Ａの結晶学的データとして，相互に食い違う分子量が記載されていることになり，本件特許出願に係る優先権主張日当時の当業者にとって，少なくとも，そのうちの７８６．６が正しく，７４８が誤りであると判断する根拠は何ら存在しないから，甲第２号証の結晶学的データに基づき，甲第２号証に結晶性アジスロマイシン２水和物が開示されていたものと認めることはできない。 エところで，上記のとおり，甲第２号証に，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であることについて明示的な記載がなく，また，記載された結晶学的データからも結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であることが特定されないとしても，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当業者の技術常識ないし技術水準に基づいて，甲第２号証の結晶Ａの製造方法に関する記載から実際に結晶Ａを製造することが可能であり（すなわち，甲第２号証の結晶Ａの製造方法が追試可能であり，か）つ，その結晶Ａが現時点における客観的な資料に基づき，アジスロマイシン２水和物と認められるのであれば，甲第２号証は，本件特許出願に係る優先権主張日当時において，たとえその名称や化学構造が り，か）つ，その結晶Ａが現時点における客観的な資料に基づき，アジスロマイシン２水和物と認められるのであれば，甲第２号証は，本件特許出願に係る優先権主張日当時において，たとえその名称や化学構造が不明であれ，製造方法によりアジスロマイシン２水和物という物そのものを特定していたということができる。 そこで，まず，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当業者の技術常識- 38 -ないし技術水準に基づき，甲第２号証の結晶Ａの製造方法に関する記載から実際に結晶Ａを製造することが可能であるか否かにつき検討するとともに，併せて，甲第５号証（単結晶化の具体的条件は甲第２０号証）記載の試験が，甲第２号証記載の結晶Ａの製造方法についての追試といえるか否かにつき検討する。 前記甲第２号証の記載のうち，結晶Ａの製造方法に係るのは「新たな１５員環，エリスロマイシンＡシリーズのサンプルＤＣＨ（開発研究所“プリバＰＬＩＶＡ ”で調製）を，室内の条件下でエーテルから再結晶した」との記載であり，この。 ほかに，甲第２号証の標題に「１１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（ＤＣＨ）の構造研究」との記載があるから，結晶Ａは， １１－メチルアザ－１０－デオキソ－１０－ジヒドロエリスロマイシンＡ（アジスロマイシン）の化学構造を有し，開発研究所「プリバ」で調製した「サンプルＤＣＨ」を「室内の条件下」で「エーテルから再結晶」して製造されることが理解さ ，れる。 ，，「」，しかしながら甲第２号証には原料物質であるサンプルＤＣＨについて その製造方法や入手方法，水和状態などの記載がなく，本件特許出願に係る優先権主張日当時，当業者がこれらの点を技術常識として知悉していたことを認めるに足。 ，，「」，りる証拠もないな その製造方法や入手方法，水和状態などの記載がなく，本件特許出願に係る優先権主張日当時，当業者がこれらの点を技術常識として知悉していたことを認めるに足。 ，，「」，りる証拠もないなお甲第５号証の試験は原料物質をＦＪ００１粉末とし原告は，これがスペイン・エルクロス社製のアジスロマイシン１水和物であると主，，「」。 張するがこれがサンプルＤＣＨと同等のものと認めるに足りる証拠もない この点につき，原告は，甲第２号証に記載されている操作方法は，結晶物を再度結晶化することを意味する広義の「再結晶」であるものの，単結晶でなければなし得ないＸ線解析（格子定数の解明）を行っているから，行為としては「単結晶化」を行ったものであるところ「単結晶化」を含む再結晶操作においては，出発物質，である結晶物をエーテルの溶媒に溶解した時点で，溶液中のアジスロマイシンは，出発物質の結晶構造から解放され，均一分散された単なる分子として存在することとなるから，再結晶に当たって，出発物質の製造方法及び元の結晶形が再結晶化後- 39 -の結晶構造に影響を与えることはなく，ＤＣＨの製造方法や入手方法は何ら問題 とならないと主張し，また，ＤＣＨが公知の結晶物，すなわち，アジスロマイシ ン１水和物であろうことは明白であるとも主張する。 しかしながら，１９６３年（昭和３８年）９月１５日縮刷版第１刷発行の化学大「」（），「」，辞典編集委員会編化学大辞典３乙第６号証には再結晶との用語につき「結晶性物質を適当な溶媒を使って精製する一方法．不純物を含む結晶を溶媒に溶かし，ある温度ｔで飽和溶液をつくり，これをｔより低い温度ｔまで冷却する と，ｔとｔとの溶解度の差に相当する量の溶質が析出する．この沈殿をロ過すれ ば 法．不純物を含む結晶を溶媒に溶かし，ある温度ｔで飽和溶液をつくり，これをｔより低い温度ｔまで冷却する と，ｔとｔとの溶解度の差に相当する量の溶質が析出する．この沈殿をロ過すれ ば，ｔで飽和に達していない不純物は溶液中に残るから結晶の精製ができる」と ． の記載があるところ，この記載において，再結晶前の物質と再結晶後の物質とが同じものとされていることは明らかであり，かつ，同文献が一般的な化学辞典であることにかんがみて，このことは，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当，（）業者の技術常識であったものと認められるから再結晶に係る出発物質原料物質が，再結晶化後の結晶構造に影響を与えることはないとする原告の上記主張を採用することはできない。原告は，その主張の前提として，甲第２号証に記載されている操作方法は，結晶物を再度結晶化することを意味する広義の「再結晶」であるものの，行為としては「単結晶化」を行ったものであるとするところ，単結晶化という趣旨で「再結晶」との用語を用いる例がないとはいえないが（例えば，特開昭６３－１１２５８４号公報（甲第２１号証の２）はその趣旨で用いていると認められる，甲第２号証の記載における「再結晶」の用語をそのような趣旨に限定する根。）拠はない。 ，，「」「」さらに甲第２号証にはＤＣＨを室内の条件下でエーテルから再結晶 して結晶Ａが製造される過程で，水を添加する旨の記載も示唆もないところ，そう，，，であれば原料物質のＤＣＨがアジスロマイシン無水物であれ１水和物であれ ，，再結晶後の結晶がアジスロマイシン２水和物となるような試験はそのこと自体で甲第２号証記載の製造方法の正確な追試ということはできない。換言すれば，仮に- 40 -甲第２号証において， れ ，，再結晶後の結晶がアジスロマイシン２水和物となるような試験はそのこと自体で甲第２号証記載の製造方法の正確な追試ということはできない。換言すれば，仮に- 40 -甲第２号証において，原料物質のＤＣＨがアジスロマイシン無水物又は１水和物 を意味し，再結晶後の結晶Ａがアジスロマイシン２水和物を意味しているものとすれば「室内の条件下でエーテルから再結晶した」との記載は，少なくとも水の添，加について記載も示唆もない点において不完全であって，その追試は不可能といわざるを得ない。 この点につき，原告は，単結晶を調製する場合「室温の条件下でエーテルから，再結晶した」との記載から，通常，溶液をオープン系（空気と接触可能な環境）で長時間（数日間）静置すると理解され，吸湿性の高いエーテル溶液状態で何日間も放置すれば，水含有量の多い原料の使用，水含有量の多いエーテルの使用，或いは高湿度環境下での再結晶操作などの特殊な条件下でなくとも，アジスロマイシンの物性上，必然的に水分子を取り込み，２水和物が生成すると主張する。また，甲第５号証の試験は，気温２５℃，湿度９２％の環境下で，５バイアル瓶に「ＦＪmL００１粉末」を入れ，ジエチルエーテルを加えて撹拌溶解した後，当該５バイmLmLアル瓶にパラフィルムを被せるもののそのフィルムには針で穴を空けこの５，，バイアル瓶を１５バイアル瓶中に入れて蓋をし，２０℃にセットしたプロコンmL低温恒温器に８日間静置する方法を採用している（甲第２０号証。 ）しかしながら，当該主張及び甲第５号証の試験は，要するに，再結晶操作を，溶媒であるエーテルが水分を十分に吸収するような環境において行うというものであり，結果的に水含有量の多いエーテルを使用したというのと変わらず，実質的に水を添加するということに等 るに，再結晶操作を，溶媒であるエーテルが水分を十分に吸収するような環境において行うというものであり，結果的に水含有量の多いエーテルを使用したというのと変わらず，実質的に水を添加するということに等しいというべきであるが，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当業者が，甲第２号証の「室温の条件下でエーテルから再結晶した」との記載に基づき追試を行う際に，技術常識上，そのような環境を選択するものと認めるに足りる証拠はない。 そうすると，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当業者の技術常識ないし技術水準に基づいて，甲第２号証の結晶Ａの製造方法に関する記載から実際に結晶Ａを製造することが可能である（甲第２号証の結晶Ａの製造方法が追試可能で- 41 -ある）ということはできず，甲第５号証の試験を，甲第２号証記載の結晶Ａの製造方法についての追試と認めることもできないから，結晶Ａが現時点における客観的な資料に基づき，アジスロマイシン２水和物と認められるか否かにつき判断するまでもなく，甲第２号証が，本件特許出願に係る優先権主張日当時において，製造方法によりアジスロマイシン２水和物という物そのものを特定していたと認めることもできない。 オ以上によれば，甲第２号証には，その記載上，アジスロマイシン２水和物と特定し得る物が記載されているとはいえず，本件発明の構成が開示されているということはできない。したがって，発明の技術的思想の開示という見地から，甲第２号証に，本件発明の製造方法を理解し得る程度の記載がされていることが必要であるかどうかについて判断するまでもなく，本件発明との関係で，甲第２号証を特許法２９条１項３号の刊行物に当たると認めることはできず，審決の理由４についての判断に，原告主張の誤りがあるということはできない。 取消事由２（理由５ でもなく，本件発明との関係で，甲第２号証を特許法２９条１項３号の刊行物に当たると認めることはできず，審決の理由４についての判断に，原告主張の誤りがあるということはできない。 取消事由２（理由５についての判断の誤り）について原告は，本件発明が甲第２号証又は甲第２号証及び甲第７号証の記載から当業者が容易に発明することができたということはできないとした審決の判断に対し，審決がその判断の根拠とした再結晶操作の前後で異なる水和物の結晶が得られることは想定し難いとの点は誤りであり，また，ことさらに水が混入するような条件を採用しなくとも，アジスロマイシン１水和物の再結晶操作によって２水和物が得られるとして，審決の上記判断は誤りであると主張する。 しかしながら，甲第７号証記載の製造法によって得られるアジスロマイシン１水和物の結晶の精製手段として，甲第２号証に記載された「室内の条件下でエーテルから再結晶」する方法を採用し，結果としてアジスロマイシン２水和物の結晶が得られたとすれば，甲第２号証記載の方法を実施する過程で水分が混入したということにほかならないが，本件特許出願に係る優先権主張日当時における当業者が，甲- 42 -第７号証記載の製造法によって得られるアジスロマイシン１水和物の結晶の精製手段として，甲第２号証に記載された方法を採用する場合に，水分が混入するような条件設定をするものと認めることはできない。 すなわち，甲第２号証の記載において，結晶Ａがアジスロマイシン２水和物であると特定することはできないのみならず，甲第２号証には結晶Ａが製造される過程で水を添加する旨の記載も示唆もないことは上記１のとおりである他方結，，。 ，「晶性物質を適当な溶媒を使って精製する一方法」である「再結晶」においては，再結晶前の物質と再結晶後の物質とが 水を添加する旨の記載も示唆もないことは上記１のとおりである他方結，，。 ，「晶性物質を適当な溶媒を使って精製する一方法」である「再結晶」においては，再結晶前の物質と再結晶後の物質とが同じものであることが，当業者の技術常識に沿うものであったと認められることも，上記１のとおりであり，そうであれば，当業者が，甲第７号証記載の製造法によって得られるアジスロマイシン１水和物の結晶，「」の精製手段として甲第２号証に記載された室内の条件下でエーテルから再結晶する方法を採用した場合に，その過程であえて水分を混入添加しようとする契機は全く存在しない。 なお，原告は，ことさらに水が混入するような条件を採用しなくとも，アジスロマイシン１水和物の再結晶操作によって２水和物が得られると主張するが，当該主張は，甲第２号証の「室温の条件下でエーテルから再結晶した」との記載を「溶，液をオープン系（空気と接触可能な環境）で長時間（数日間）静置」し「吸湿性，の高いエーテル溶液状態で何日間も放置」するという方法であって，具体的には，甲第５号証の試験のような環境と理解することを前提とするものであるところ，この前提が失当であることは上記１のとおりである。 したがって，甲第２号証と甲第７号証とを組み合わせたとしても，本件特許出願に係る優先権主張日当時の当業者において，アジスロマイシン２水和物を得ること，。 が容易であったということはできず審決の理由５の判断に原告主張の誤りはない 取消事由３（理由１の(ｴ)についての判断の誤り）について原告は，本件明細書に記載された結晶は，アジスロマイシン１水和物と区別する- 43 -ことができないから，審決が，本件明細書が記載不備ではないとした判断は誤りであると主張するので，以下，本件明細書に記載された結晶は，アジス れた結晶は，アジスロマイシン１水和物と区別する- 43 -ことができないから，審決が，本件明細書が記載不備ではないとした判断は誤りであると主張するので，以下，本件明細書に記載された結晶は，アジスロマイシン１水和物と区別することができないとする原告の主張につき検討する。 ( )各種の相対湿度における水含有量の変動値について 本件明細書には，原告主張のとおり，アジスロマイシン２水和物及び１水和物の各吸湿性に関し，各種の相対湿度における水含有量の変動値として，以下のとおり記載されている（３頁右欄１１～２１行，４頁左欄３～右欄５行。 ）アアジスロマイシン２水和物（水含有量４．１％）①相対湿度３３％速やかに水含有量４．６％となる（４日間一定）。 ②相対湿度７５％速やかに水含有量４．６％となる（４日間一定）。 ③相対湿度１００％水含有量約５．２％となる（３日間一定）。 相対湿度１８％では，徐々に水分を失い，水含有量は，４日で２．５％，１２日で１．１％となった。 イアジスロマイシン１水和物（水含有量３．２％）①相対湿度３３％水含有量５．６％に急上昇（３日間安定）②相対湿度７５％水含有量６．６％に急上昇（３日間維持）③相対湿度１００％水含有量７．２％に急上昇（３日間維持）相対湿度１８％では水分を失い，２４時間で２．３５％，１４日で２．２６％となった。 しかるところ，原告は，相対湿度３３％以上で，アジスロマイシン２水和物の水含有量が，１水和物と同様，増加する傾向を示しており，２水和物の水含有量と１水和物の水含有量との差がわずかで，水含有量自体が数％の値に止まっているとと，，もに水含有量が安定である期間も２水和物と１水和物とでさほど変わらないから測定誤差等を考慮すれば，得られたアジスロマイシンの結晶の水含有量が判明 かで，水含有量自体が数％の値に止まっているとと，，もに水含有量が安定である期間も２水和物と１水和物とでさほど変わらないから測定誤差等を考慮すれば，得られたアジスロマイシンの結晶の水含有量が判明しても，その結晶が２水和物であるのか１水和物であるのかを判別することは困難であると主張する。 - 44 -しかしながら審決は各種の相対湿度における水含有量の値の変動に関し生，，，「（）（． ）成物判決注：本件発明であるアジスロマイシン２水和物の水含有量 ６％が相対湿度３３％，７５％で少なくとも４日間一定に維持され，この水含有量の状態が安定である「各種の相対湿度における２水和物の水含有量の変動についての」，分析結果は，原料である１水和物が相対湿度１８％では論理的水分含有量を維持し安定であるが，相対湿度３３％，７５％で水含有量が急上昇し吸湿性であるのとは，，（． ）対照的に２水和物は相対湿度３３％７５％の状態で論理的水含有量 ６％を維持し，本質的に非吸湿性であり安定であること，すなわちアジスロマイシン製剤の製造時の環境湿度において非吸湿性という有利な性質を持つことを示すものである」と説示するものであり，この説示が，相対湿度３３％，７５％のそれぞれ。 において，アジスロマイシン１水和物が論理的水含有量（理論値）を超えて吸湿するのに対し，２水和物は理論値（４．６％）を維持する点において，両者は異なった特性を示すことを指摘するものであることは明らかである。そして，審決のこの説示のとおり，アジスロマイシン２水和物と１水和物との水含有量の変動傾向は明瞭な差異を示すものであり，他方，たとえ，測定誤差があり得るとはいえ，このような変動傾向の差異を捉えることができないと認めるに足りる証拠はないから，原告の上記主張 １水和物との水含有量の変動傾向は明瞭な差異を示すものであり，他方，たとえ，測定誤差があり得るとはいえ，このような変動傾向の差異を捉えることができないと認めるに足りる証拠はないから，原告の上記主張は失当であって，これを採用することはできない。 ( )アジスロマイシン２水和物の融点について 本件明細書には「２水和物は１２６℃・・・で急に溶融する（３頁左欄４３，。」～４４行）との記載があるところ，原告は，甲第２７号証の記載を挙げて，現在知られているアジスロマイシン２水和物の融点は１３３～１３５℃であり，本件明細書の記載はこれと合致していないから，誤りであると主張する。 甲第２７号証は，ファイザー株式会社が販売するアジスロマイシン水和物錠であ「」（），るジスロマック錠２５０ｍｇに係る添付文書２００６年１０月改訂であり その「有効成分に関する理化学的知見」欄に「分子式：ＣＨＮＯ・２Ｈ，Ｏ「融点：１３３～１３５℃」との各記載（４頁右欄２７行，２９行）があるか」，- 45 -ら，ジスロマック錠２５０ｍｇはアジスロマイシン２水和物を有効成分とするものであり，その融点は１３３～１３５℃であることが示されているものということができる。 しかしながら「第十五改正日本薬局方解説書（乙第１８号証）に「比較的純，」，度が高く，粉末状に試料を調製できる物質に適用する」融点測定法について「１，分間に約３℃上昇するように加熱して温度を上げ，予想した融点より約５℃低い温度から１分間に１℃上昇するように加熱を続ける． 試料が毛細管内で液化して，固体を全く認めなくなったときの温度の示度を読みとり，融点とする（Ｂ３８０．」頁２７～３１行）との記載があり，さらにこの部分の記載の末尾に付された注（注１３） ける． 試料が毛細管内で液化して，固体を全く認めなくなったときの温度の示度を読みとり，融点とする（Ｂ３８０．」頁２７～３１行）との記載があり，さらにこの部分の記載の末尾に付された注（注１３）に「試料は融点付近において( )湿潤点() ( )収縮点， beginningofmelting () ( )崩壊点() ( )液化点() ( )融解終sinteringpoint collapsepoint meniscuspoint 点()の経過をたどって融解するが，このうちどの温度を融点とするendofmeltingかは各国の薬局方で相異がある」との記載があることに照らせば，上記甲第２７。 号証記載のアジスロマイシン２水和物の融点（１３３～１３５℃）は，日本薬局方に基づいた融解終点の温度であると認められ，これは，ファイザー製薬株式会社作成のジスロマック錠２５０ｍｇ等に係る「製造（輸入）承認申請書添付資料概要」（乙第２０号証）に「アジスロマイシン水和物５ロットの融点を測定した結果，，１３３～１３５℃で完全に融解した」との記載があることとも符合する。 。 他方，本件明細書の上記「２水和物は１２６℃・・・で急に溶融する」との記。 載からは，１２６℃未満においては，溶融現象が全く開始されていないことが窺われるから，当該記載に係る温度は，融解の過程の最初の段階，すなわち湿潤点であるものと推認され，そうであれば，本件明細書に記載されたアジスロマイシン２水和物の溶融温度が，甲第２７号証記載の融点より多少低くとも，その記載が誤りであるということはできない。 もっとも，この点につき，被告が，本件明細書の記載は「化学者の一般的な融点概念に従って」湿潤点の温度を捉えたと主張したところ，原告は，上記「第十五改- 記載が誤りであるということはできない。 もっとも，この点につき，被告が，本件明細書の記載は「化学者の一般的な融点概念に従って」湿潤点の温度を捉えたと主張したところ，原告は，上記「第十五改- 46 -正日本薬局方解説書」に「ＵＳＰ（判決注：米国薬局方）では融点の代わりに融解範囲を規定しており，これは一般化学者の持っているmeltingrangeortemperature融点概念にほぼ一致する（Ｂ３８５頁６～８行）との記載があり，また，米国薬」局方が提供するアジスロマイシンの標準品（アジスロマイシン２水和物）の製品安全データシート（甲第５４号証）に，その物理的・化学的性質として，融解範囲（）が１３３～１３５℃であると記載されている（）ことMeltingRangeSECTION9を捉えて，一般的な化学者の融点概念に基づいて測定した場合に，アジスロマイシン２水和物の融点が１２６℃となることはないなどと主張する。 しかしながら，上記甲第５４号証記載の融解範囲は，上記甲第２７号証記載のアジスロマイシン２水和物の融点と一致しており，この融点が日本薬局方の規定に基づく「融点，すなわち融解終点と認められることは上記のとおりであるから，要」するに，上記甲第５４号証は，アジスロマイシン２水和物の融解終点を融解範囲として捉えたものであることが認められる。そして，これが「一般化学者の持っている融点概念にほぼ一致する」ものであるものと，すなわち，湿潤点が「化学者の一般的な融点概念」であるとする被告の認識が誤っているものと仮定しても，それとは関わりなく本件明細書に記載されたアジスロマイシン２水和物の溶融温度は湿潤点であると推認されることは上記のとおりであり，そうであれば，本件明細書のアジスロマイシン２水和物の溶融温度の記載が誤りとはいえない なく本件明細書に記載されたアジスロマイシン２水和物の溶融温度は湿潤点であると推認されることは上記のとおりであり，そうであれば，本件明細書のアジスロマイシン２水和物の溶融温度の記載が誤りとはいえないことに変わりはない湿潤点が融点概念に含まれることは第十五改正日本薬局方解説書の上記注（，「」（１３）の記載に照らして明らかであり，たとえ，それが「化学者の一般的な融点概念」であるとする認識が誤っていたとしても，湿潤点を融点として捉えること自体が誤りであるとはいえない。 。）したがって，アジスロマイシン２水和物の融点についての本件明細書の記載が誤りであるとする原告の主張は，これを採用することができない。 ( )上記( )のとおり，本件明細書のアジスロマイシン２水和物の融点について の記載に誤りがあるとはいえず，また，上記( )のとおり，アジスロマイシン２水 - 47 -，，和物と１水和物との水含有量の変動傾向は明瞭な差異を示すものであるから仮に原告主張のとおり，熱重量分析によっては，２水和物と１水和物とを判別すること，，（）ができないとしても本件明細書には本件発明アジスロマイシン２水和物結晶，。 ，が１水和物と区別し得るように記載されているということができるしたがって本件明細書に原告主張の不備があるということはできず，その旨の審決の判断に誤りはない。 結論 以上によれば，原告の主張はすべて理由がなく，他に審決を取り消すべき事由は見当たらないから，原告の請求は棄却されるべきである。 知的財産高等裁判所第４部裁判長裁判官田中信義裁判官石原直樹裁判官杜下弘記 判長 裁判官田中信義 裁判官石原直樹 裁判官杜下弘記

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