平成２７年７月３１日判決言渡同日原本領収裁判所書記官平成２６年（ワ）第６８８号特許権侵害差止等請求事件口頭弁論終結日平成２７年６月３日判決東京都千代田区＜以下略＞原告日産化学工業株式会社同訴訟代理人弁護士増井和夫同橋口尚幸同齋藤誠二郎同 北原潤一同 梶並彰一郎東京都町田市＜以下略＞被告相模化成工業株式会社富山県富山市＜以下略＞被告日医工株式会社長野県埴科郡＜以下略＞被告壽製薬株式会社上記３名訴訟代理人弁護士新保克芳同 洞敬同 酒匂禎裕上記訴訟復代理人弁護士西村龍一 主文 １ 原告の請求をいずれも棄却する。 ２ 訴訟費用は原告の負担とする。 事実及び理由 第１ 請求 １ 被告相模化成工業株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。 ２ 被告相模化成工業株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはならない。 ３ 被告日医工株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。 ４ 被告日医工株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬 存してはならない。 ３ 被告日医工株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。 ４ 被告日医工株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはならない。 ５ 被告日医工株式会社は，別紙物件目録記載２のピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。 ６ 被告壽製薬株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を使用してはならない。 ７ 被告壽製薬株式会社は，別紙物件目録記載１のピタバスタチンカルシウム原薬を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持して保存してはならない。 ８ 被告壽製薬株式会社は，別紙物件目録記載３のピタバスタチンカルシウム製剤を製造し，販売し，又は販売の申出をしてはならない。 第２ 事案の概要 １ 本件は，名称を「ピタバスタチンカルシウム塩の結晶」とする発明についての特許権（特許第５１８６１０８号）及び「ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法」とする発明についての特許権（第５２６７６４３号）を有する原告が，被告らが別紙物件目録記載１ないし３の原薬又は製剤を製造，販売等する行為が上記各特許権を侵害すると主張して，被告らに対し，特許法１００条１項に 基づき，その差止めを求める事案である。 ２ 争いのない事実等（証拠等を掲げていない事実は当事者間に争いがない。）(1) 当事者ア原告原告は，基礎化学品，ディスプレイ材料や半導体材料などの機能性材料，農業化学品及び医薬品の製造・販売を業とする株式会社である。 イ被告ら被告相模化成工業株式会社（以下「被告相模化成工業」という。）は，医薬品原薬の製造及び 料や半導体材料などの機能性材料，農業化学品及び医薬品の製造・販売を業とする株式会社である。 イ被告ら被告相模化成工業株式会社（以下「被告相模化成工業」という。）は，医薬品原薬の製造及び輸入販売を業とする株式会社であり，被告日医工株式会社（以下「被告日医工」という。）は，医薬品，医薬部外品その他各種薬品の製造，販売及び輸出入等を業とする株式会社であり，被告壽製薬株式会社（以下「被告壽」という。）は，医療用医薬品の製造・販売を業とする株式会社である。 (2) 原告の有する特許権ア原告は，次の内容の特許権の特許権者である（以下，この特許権を「本件結晶特許権」という。）。〔甲１の１，甲２の１〕特許番号第５１８６１０８号出願番号特願２００６－５２０５９４発明の名称ピタバスタチンカルシウム塩の結晶出願日平成１６年１２月１７日優先日平成１５年１２月２６日登録日平成２５年１月２５日イ原告は，次の内容の特許権の特許権者である（以下，この特許権を「本件方法特許権」といい，本件結晶特許権と併せて「本件各特許権」という。）。 〔甲１の２，甲２の２〕特許番号第５２６７６４３号 発明の名称ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法出願日平成２３年１１月２９日分割の表示特願２００６－５２０５９４の分割原出願日平成１６年１２月１７日優先日平成１５年１２月２６日登録日平成２５年５月１７日(3) 本件結晶特許権に係る発明の内容本件結晶特許権の特許請求の範囲における請求項の数は２であり，請求項１及び２の記載はそれぞれ次のとおりである（以下，本件結晶特許権の請求項１及び２記載の特許発明をそれぞれ「本件結晶発明１」及び「本件結 件結晶特許権の特許請求の範囲における請求項の数は２であり，請求項１及び２の記載はそれぞれ次のとおりである（以下，本件結晶特許権の請求項１及び２記載の特許発明をそれぞれ「本件結晶発明１」及び「本件結晶発明２」といい，両者を併せて「本件各結晶発明」という。）。 ア請求項１（本件結晶発明１）「式（１）【化１】 で表される化合物であり，７～１３％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３． ９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有する ことを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。」イ請求項２（本件結晶発明２）「請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする医薬組成物。」(4) 本件各結晶発明の構成要件ア本件結晶発明１の構成要件本件結晶発明１を構成要件に分説すると，次のとおりである。（なお，式（１）の構造式は上記(3)アの【化１】のとおりであり，以下，構造式の記載を省略する。）Ａ 式（１）で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５ Ｋα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 イ本件結晶発明２の構成要件本件結晶発明２を構成要件に分説すると，次のとおりである。 Ｆ 請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とするＧ 医薬組成物。 (5) 本件方法特許権に係る発明の内容本件方法特許権に係る特許請求の範囲における請求項の数は５であるが，そのうち，請求項１の記載は次のとおりである（以下，請求項１の特許発明を「本件方法発明」とい，本件各結晶発明と本件方法発明を併せて「本件各発明」という。）。 「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ７重量％～１３重量％の水分を含む，式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシ れるピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。」(6) 本件方法発明の構成要件本件方法発明を構成要件に分説すると，次のとおりである。 Ｃ’ ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３． ２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０． １６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつＢ ７重量％～１３重量％の水分を含む，Ａ 式（１）で表されるＤ ピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，Ｈ その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持するこ とを特徴とするＩ ピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。 (7) 訂正請求ア原告は，本件結晶特許権に係る特許無効審判請求（無効２０１３－８００２１１）において，平成２６年８月２２日付け訂正請求書（甲５５）により，訂正請求をした（以下，この訂正請求による訂正を「本件訂正」という。）。 イ本件訂正による特許請求の範囲の請求項１に記載された発明（以下「本件訂正発明」という。）を構成要件に分説すると次のとおりである（訂正箇所に下線を付した。）。 Ａ 式（１）で表される化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６ れる化合物であり，Ｂ ７～１３％の水分を含み，ＣＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有し，Ｘ ７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持することを特徴とするＤ’粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶Ｅ （但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）。 (8) 被告らの製品及び被告らの行為ア被告日医工及び被告壽は，平成２５年１２月の販売開始を予定して，同年８月１５日，興和株式会社（以下「興和」という。）が製造・販売して いるリバロ錠，リバロＯＤ錠の後発医薬品としてのピタバスタチンカルシウム製剤について，厚生労働省から医薬品製造販売承認を得た。なお，原告は，リバロ錠，リバロＯＤ錠に用いられているピタバスタチンカルシウム原薬を製造し，興和に対し，販売している。 イ被告日医工は別紙物件目録記載２の製剤（以下「被告日医工製品」という。）を製造し，販売しているか又はその準備をしている。 また，被告壽は，同記載３の製剤（以下「被告壽製品」という。）を製造し，販売しているか又はその準備をしている。 ウ被告相模化成工業は，別紙物件目録記載１の原薬（以下「被告相模化成製品」といい，被告日医工製品及び壽製品と併せて「被告ら製品」という。）を製造し，販売する準備をしている。被告日医工及び被告壽は，被告日医工製 成工業は，別紙物件目録記載１の原薬（以下「被告相模化成製品」といい，被告日医工製品及び壽製品と併せて「被告ら製品」という。）を製造し，販売する準備をしている。被告日医工及び被告壽は，被告日医工製品ないし被告壽製品を製造するに当たり，その原薬として被告相模化成製品を用いている。 エ被告ら製品は，構成要件Ａ，Ｂ及びＤを充足し，被告日医工製品及び被告壽製品は，構成要件Ｇを充足する。 (9) 本件各特許の出願日以前の公知文献等ア上記(8)ア記載の興和が製造・販売するリバロ錠１ｍｇ及び２ｍｇに関する平成１５年７月作成にかかる医薬品インタビューフォーム（乙１。以下「乙１文献」という。）イ国際公開日を２００３年（平成１５）年８月７日とするＷＯ０３／０６４３９２国際公開公報〔乙３の１〕及びそれに対応する国内出願である特表２００５－５２０８１４公表特許公報（乙３の２。以下，両者併せて「乙３公報」といい，同公報に記載された発明を「乙３発明」という。）ウ出願日を平成１６年２月２日，国際公開日を平成１６年８月２６日とする特許第５１９２１４７号特許公報（甲９。以下「甲９公報」といい，同公報に記載された発明を「甲９発明」という。） ３ 争点(1) 被告ら製品が本件各発明の技術的範囲に属するか否かア構成要件Ｃ及びＣ’の充足性イ構成要件Ｅの充足性ウ構成要件Ｈの充足性エ構成要件Ｉの充足性(2) 本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否かア本件各特許について，リバロ錠及び乙１文献による進歩性欠如イ本件各特許について，甲９発明と同一発明ウ本件各特許について，乙３公報による新規性又は進歩性欠如エ本件各特許について，明確性要件違反及びサポート要件違反オ本件方法 よる進歩性欠如イ本件各特許について，甲９発明と同一発明ウ本件各特許について，乙３公報による新規性又は進歩性欠如エ本件各特許について，明確性要件違反及びサポート要件違反オ本件方法特許について，補正要件違反カ本件方法特許について，分割要件違反(3) 本件訂正による対抗主張の成否第３ 争点に関する当事者の主張 １ 争点(1)ア（構成要件Ｃ及びＣ’の充足性）について〔原告の主張〕(1) 結晶多形の識別ピタバスタチンカルシウム塩の結晶には，分子の配列が異なる複数の形態（結晶多形）があり，本件各特許の明細書において結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃと呼称されているもの（以下それぞれ「結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ」という。）が存在するところ，本件各発明は，結晶形態Ａが医薬品の原薬として最も優れていることを見いだしたものである。なお，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態には，上記の他に，特許第５１９２１４７号（甲９。以下「チバ特許」という。）において，結晶形態Ｃ，Ｄ，Ｅと呼称されているものがある。なお，有機化合物の場合，エネルギー的に安定となる構造は，一つの化合物に つき，多くて７，８個である。 上記六つの結晶形態は，粉末Ｘ線回折測定による回折角ピークのパターンにより識別することができる。 (2) 測定方法について被告壽製品のうち，別紙物件目録記載３(2)の製剤（以下「ＫＯ錠」という。）について，結晶形態の測定を行った。製剤に含まれるピタバスタチンカルシウム原薬の結晶形態を製剤の錠剤を破壊することなく直接測定するためには，通常の粉末Ｘ線回折装置のＸ線では強度が不十分であることから，Spring-8(公益財団法人高輝度光科学研究センター)及びAichiSR（公益財団法人科学技術交流財団あいちシンクロトロン光 は，通常の粉末Ｘ線回折装置のＸ線では強度が不十分であることから，Spring-8(公益財団法人高輝度光科学研究センター)及びAichiSR（公益財団法人科学技術交流財団あいちシンクロトロン光センター）という大型放射光施設を利用し，シンクロトロン放射により強度の大きなＸ線を用いて粉末Ｘ線回折測定を行った。Ｘ線源として放射光を使用することは，錠剤中の原薬の結晶形の測定方法として有用である。 ＣｕＫα放射線の波長は１．５４Åであるが，上記測定では，波長が０． ７５ÅのＸ線を用いたから，それに応じて回折角（２θ）の値も変わるが，この変化は，ブラッグの条件〔２ｄsinθ＝ｎλ〕（ｄ＝結晶格子面間隔，λ＝波長）により，一義的に算定できる。 (3) 測定結果及びその解釈結晶とは，原子が規則的に三次元的に周期配列した固体物質である。結晶にＸ線を照射すると，結晶中のいずれかの格子面に対してブラッグの条件を満たす角度で入射したＸ線から，回折Ｘ線のピークが得られる。回折Ｘ線のピークが測定される回折角（２θ）及び各ピークの強度は，Ｘ線の波長λと結晶中の格子面の間隔により定まり，各結晶形態に固有の値となる。 もっとも，現実の粉末Ｘ線回折測定においては，測定装置に起因する誤差及び試料の不完全性により，ピークが見られる回折角（２θ）及び各ピークの強度は，測定ごとに若干のずれを生ずる。第十六改正日本薬局方〔甲２０〕 によれば，粉末Ｘ線回折測定による未知試料中の各相の同定は，通例，基準となる物質の回折パターンと，上記未知試料の回折パターンとの視覚的あるいはコンピューターによる比較に基づいてされるものであり，また，同一結晶形の試料と基準となる物質のピークの回折角（２θ）は，０．２°以内で一致し，相対的強度は，選択配向効果（試料中の結晶粒が，選択 いはコンピューターによる比較に基づいてされるものであり，また，同一結晶形の試料と基準となる物質のピークの回折角（２θ）は，０．２°以内で一致し，相対的強度は，選択配向効果（試料中の結晶粒が，選択的にある特定の方向にのみ多く配向する現象）のため，かなり変動することがあり，一般的には，単一相試料の粉末Ｘ線回折データベースに収載されている１０本以上の強度の大きな反射を測定すれば十分であるとされている。 そうすると，結晶の同一性は，特徴的な１０本以上のピークが，０．２°以内で一致しており，かつ，全体的なパターンとして同一性が認められるかによって判断される。そして，低角側の数本のピークの同一性が特に重要であり，低角側で比較的強度の大きなピークが数本確認できれば，結晶形を同定することが可能である。 本件では，ＫＯ錠について，Spring-8 及びAichiSR を用いて，低角（２θ＝０～９°）の測定をしたところ，７本のピークが確認され〔甲５〕，その後，AichiSR を用いて，上記の低角の測定に加え，高角（２θ＝６～２２°）の測定をしたところ，１１本のピークが確認され〔甲２５〕，これらのピークの回折角は，いずれも，対照試料であった結晶形態Ａのピークの回折角と±０．２°の範囲で一致した。さらに，ＫＯ錠に用いられている主な添加剤である水溶性のＤ－マンニトールを取り除くために，ＫＯ錠をピタバスタチンカルシウム塩の飽和水溶液に溶解し，その残渣（ＫＯ錠の原薬であるピタバスタチンカルシウム塩及び不溶性の添加剤のみが含まれる。）に対し，粉末Ｘ線回折測定を行ったところ，構成要件Ｃ，Ｃ’の１５本のピークがすべて確認された〔甲６３〕。また，AichiSR を用いてＫＯ錠を非破壊で測定し，その結果得られたＫＯ錠のピークの回折角から格子定数を算出したところ， たところ，構成要件Ｃ，Ｃ’の１５本のピークがすべて確認された〔甲６３〕。また，AichiSR を用いてＫＯ錠を非破壊で測定し，その結果得られたＫＯ錠のピークの回折角から格子定数を算出したところ，結晶形態Ａの格子定数と一致した〔甲２７，６４〕。 そうすると，ＫＯ錠の原薬からは，構成要件Ｃ，Ｃ’の１５本の回折角のピークが認められる。 (4) 被告らは，結晶形態ＡについてSpring-8 で測定した回折ピーク位置〔甲５：図５，表３〕が，チバ特許の明細書が開示している結晶形態Ｅ（以下「チバ結晶Ｅ」という。）のピーク位置ともほぼ同じであるから，ＫＯ錠の原薬が結晶形態Ａであることの証明がされていない旨主張するが，甲２５の図１（本件各特許の明細書に記載された粉末Ｘ線回折測定装置と同等の装置を用いて測定した結果の比較）のとおり，結晶形態Ａとチバ結晶Ｅの回折ピークのパターンは一見して異なっており，結晶形態Ａでは観測されなかったが，チバ結晶Ｅでは観測されたピークが１０本あった。そして，甲２５記載の実験結果によれば，ＫＯ錠の原薬は，チバ結晶Ｅとは異なるものであり，また，アモルファスでもないことが明らかである〔甲８７〕。 (5) 本件結晶発明１の構成要件Ｃには，１５本の回折角が記載されているが，これは，本件結晶特許の明細書の段落【００１６】に，同明細書の【図１】(結晶形態Ａの粉末Ｘ線回折図)にみられるピークのうち比較的強いピークを１５本選んで記載されていたものが，そのまま記載されたものにすぎず，結晶形態Ａを特定するために，１５本のピーク全てが必要であることを意味するものではないことは技術常識である。そのため，本件以外の医薬品として用いられる化合物の特定の結晶形に係る特許において，１０本に満たない数のピークによって結晶形が特定されている 要であることを意味するものではないことは技術常識である。そのため，本件以外の医薬品として用いられる化合物の特定の結晶形に係る特許において，１０本に満たない数のピークによって結晶形が特定されている例が多数存在する。 (6) 原告は，原薬である被告相模化成製品を入手することができず，製剤であるＫＯ錠を測定に用いたことから，測定結果においては，添加剤に由来するピークが大きく見えてしまい，原薬に由来するピークが十分にクリアに見える条件ではなかった。しかしながら，上記(3)からすれば，原薬そのものを用いて測定した場合には，構成要件Ｃ又はＣ’記載の１５本の回折角について，全てピークが確認される蓋然性が極めて高い。 また，原告の測定では３０．１６°のピークの相対強度が測定できていないが，結晶形態Ａでは，３０．１６°と２０．７°のピークの強度比率（理論値）が２５．３％であることから〔甲２７〕，原薬を測定することができれば，構成要件Ｃを充足する相対強度が確認される蓋然性が極めて高い（なお，構成要件Ｃ’については相対強度は要件ではない。）。原告が製造した結晶形態Ａの未粉砕品では，上記相対強度は約１３％であったが，原薬に適するように数μｍから１０μｍ程度まで粉砕したところ，２５％となった。 そして，被告日医工製品及び被告壽製品は，ピタバスタチンカルシウムの含有量が１錠当たり１ｍｇ又は２ｍｇと極めて少量であり，微細な粉末に粉砕された原薬を用いているはずであるから，被告日医工製品及び被告壽製品の原薬の上記相対強度は２５％を超えるものと考えられる。 〔被告らの主張〕(1) 原告は，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態が既に知られている６種のみであることを前提としているが，そもそも，その前提が正しいか不明である。 (2) 原告が提出した 〔被告らの主張〕(1) 原告は，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶形態が既に知られている６種のみであることを前提としているが，そもそも，その前提が正しいか不明である。 (2) 原告が提出した二つの測定機関による測定結果をみると，ピークの相対的な強度が逆転するなどしており，これは，放射光（シンクロトロン光）を使用する測定方法が，ＣｕＫα放射線を使用するＸ線粉末解析を代替し得ないことを示すものである。そして，原告が，結晶形態ＡについてSpring-8 で測定したものとして示すピークの回折角〔甲５：図５，表３〕は，計算により求められるチバ結晶Ｅのピークの回折角ともほぼ同じであり，結晶形態Ａとチバ結晶Ｅは，区別できない。 ピークの回折角が±０．２°の範囲にあれば，同一の回折ピークであることを否定する理由にはならないという原告の主張は争わないが，一部の回折ピークのみが一致すれば足りる旨の主張は争う。 (3) 原告は，特許庁での審査過程や無効審判請求における答弁において，結晶 形態Ａについて，①示差走査熱量測定で測定した融点が９５℃ではないこと，及び②３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することによって，他の結晶形態と異なるものであるかのように主張していたのであるから，この点の立証をしなければならない。 (4) 原告は，甲２５記載の測定結果について，ＫＯ錠を用いたものである旨主張するが，実際にＫＯ錠を用いたかは不明であり，また，同測定の精度が不明である上，ノイズがピークと区別できない。 そして，結晶多形の結晶は，水分の影響で変容し，乾燥条件や方法などによって得られる結晶が異なるところ，甲６３記載の実験は，ＫＯ錠を水に入れ， 精度が不明である上，ノイズがピークと区別できない。 そして，結晶多形の結晶は，水分の影響で変容し，乾燥条件や方法などによって得られる結晶が異なるところ，甲６３記載の実験は，ＫＯ錠を水に入れ，再度乾燥させるという過程を経ており，ＫＯ錠中の結晶形態がそのまま維持されているとはいえない。また，同実験結果は，ピークとは判別できないものをピークと認定しており，不正確である。 したがって，被告ら製品は，構成要件ＣないしＣ’を充足しない。 ２ 争点(1)イ（構成要件Ｅの充足性）について〔原告の主張〕結晶形態Ａは，約１９０℃以上で熱分解する。原告が製造しているピタバスタチンカルシウム原薬（本件結晶特許を充足する製品）を用いた興和の製剤であるリバロ錠は，インタビューフォーム〔甲４〕にあるように，融点を示さずに分解する。 そして，被告日医工製品及び被告壽製品は，リバロ錠の後発医薬品であるところ，被告日医工製品のインタビューフォーム〔甲２９：３頁〕には，「融点（分解点），沸点，凝固点」について「該当資料なし」と記載されている。そうすると，被告相模化成製品は，融点のない原薬であり，構成要件Ｅを充足する。 〔被告らの主張〕 争う。 ３ 争点(1)ウ（構成要件Ｈの充足性）について〔原告の主張〕ピタバスタチンカルシウム塩の結晶は，水分が４重量％以下になると，アモルファス化し，安定性が極めて悪くなる。そして，被告相模化成製品の水分量は７～１３％である。 そうすると，被告相模化成工業が，被告相模化成製品を，他の被告らに販売するまで，また，被告日医工及び被告壽が，被告相模化成工業から購入した被告相模化成製品を，自らの製剤に利用するまで，水分量を４重量％より多く１５重量％以下に保持した結晶形態Ａとして保存しているこ 売するまで，また，被告日医工及び被告壽が，被告相模化成工業から購入した被告相模化成製品を，自らの製剤に利用するまで，水分量を４重量％より多く１５重量％以下に保持した結晶形態Ａとして保存していることは明らかであるから，被告らのピタバスタチンカルシウム塩の保存方法は，構成要件Ｈを充足する。 〔被告らの主張〕構成要件Ｈは，一定の水分量を維持することを特徴とするものであるが，原告は，これについて主張・立証していない。 ４ 争点(1)エ（構成要件Ｉの充足性）について〔原告の主張〕前記３〔原告の主張〕のとおり，被告らは，ピタバスタチンカルシウム塩である被告相模化成製品を保存しており，構成要件Ｉを充足する。 〔被告らの主張〕争う。 ５ 争点(2)（本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否か）について〔被告らの主張〕(1) 本件各特許について，リバロ錠及び乙１文献による進歩性欠如ピタバスタチンカルシウム塩を有効成分とする「リバロ錠」は，本件各特 許の優先日（平成１５年１２月２６日）の前から販売されていた。同年７月発行の乙１文献には，「有効成分の各種条件下における安定性」を示す表が掲載されているが，同表には「結晶性低下」「水分減少」「水分増加」という記載があることから，リバロ錠の有効成分ピタバスタチンカルシウム塩が結晶であること及び一定の水分を含有し，その水分量の維持が課題となっていることがわかる。そして，保存形態を「ポリエチレン製アルミラミネート袋」にした場合，３６か月（長期保存試験）又は６か月（加速試験）の保存期間において「変化なし」と記載されているから，安定である。また，乙１文献の３頁には「融点を示さずに分解した」と記載されている。そして，上記優先日当時，ピタバスタチンカルシウム塩 （加速試験）の保存期間において「変化なし」と記載されているから，安定である。また，乙１文献の３頁には「融点を示さずに分解した」と記載されている。そして，上記優先日当時，ピタバスタチンカルシウム塩について，結晶多形は存在しないと認識されていたところ，リバロ錠の製造開始当時に知られていた唯一の形態は結晶形態Ａである。そうすると，リバロ錠の原薬であるピタバスタチンカルシウム塩は結晶形態Ａに他ならない。 そして，結晶の存在がわかっていれば，当業者は，通常その結晶を確認するものであり，そのためにＸ線回折測定を実施してピークがみられる回折角を特定することは技術常識である。さらに乙３文献には１０．３％のピタビスタチンカルシウム塩が得られることが開示されており，構成要件Ｂの水分量は容易に想到できる。 そうすると，本件各結晶発明は，リバロ錠から，乙１文献の記載に基づいて容易に想到し得るものである。 したがって，本件各発明は，進歩性に欠け，特許法２９条２項により，特許を受けることができないから，本件各特許は，同法１２３条1 項２号により無効にされるべきものである。 (2) 本件各特許について，甲９発明と同一発明甲９公報は，チバ特許の特許公報であるが，チバ特許の請求項１記載の発明は，本件結晶特許の各構成要件を満たすものであり，両者は同一である。 そして，チバ特許は本件各特許の優先日（平成１５年１２月２６日）よりも前の同年２月１２日を優先日とするから，本件各発明は，特許法３９条１項により，特許を受けることができない。 したがって，本件各特許は，同法１２３条1 項２号により無効とされるべきものである。 (3) 本件各特許について，乙３公報による新規性又は進歩性欠如乙３公報のうち国際公開公報〔乙３の１〕は，本件各特許の優先日よりも は，同法１２３条1 項２号により無効とされるべきものである。 (3) 本件各特許について，乙３公報による新規性又は進歩性欠如乙３公報のうち国際公開公報〔乙３の１〕は，本件各特許の優先日よりも前の平成１５年８月７日に頒布された。乙３広報の段落【０１３６】に記載された実験を，アクティブファーマ株式会社研究部所属のＡが追試した結果は平成２６年６月１６日付け「ピタバスタチンカルシウムの先行技術文献に基づく再現実験の結果報告書」と題する書面（乙６。以下「乙６報告書」という。）のとおりであり，本件結晶発明１の構成要件を全て満たす結晶が得られた（以下，乙６報告書に記載された追試を「乙６追試」という。）。 そうすると，本件各結晶発明は，乙３発明と同一であるか，少なくとも，乙３公報の記載から容易に想到できる。 したがって，本件各発明は，新規性ないし進歩性を欠き，特許法２９条１項又は２項により特許を受けることができないから，本件各特許は，同法１２３条1 項２号により無効とされるべきものである。 (4) 本件各特許について，明確性要件違反及びサポート要件違反本件各特許の特許請求の範囲には，構成要件Ｅの「融点」の定義がされていないから，本件各特許は不明確である。 また，本件各特許の明細書には，示差走査熱量測定の条件の記載がないため，同明細書の記載からは「示差走査熱量測定による融点９５℃を有しないピタバスタチンカルシウム塩の結晶」の存在を確認することができず，構成要件Ｅは，発明の詳細な説明に記載されていない。 よって，本件各特許の特許請求の範囲の記載は，特許法第３６条６項１号 及び同２号に規定する要件に違反するから，本件各特許は，同法１２３条１項４号により無効とされるべきである。 (5) 本件方法特許について，補正要件違反ア本 許法第３６条６項１号 及び同２号に規定する要件に違反するから，本件各特許は，同法１２３条１項４号により無効とされるべきである。 (5) 本件方法特許について，補正要件違反ア本件方法特許の出願当初の特許請求の範囲〔乙５の１の３〕における請求項１に記載された発明は，次のとおりであった。 「式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり，７～１５％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７． ００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。」イまた，本件方法特許の出願当初の明細書〔乙５の１の２〕の発明の詳細な説明には，次のとおり記載されていた。 「本発明者らは，・・・水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，本発明を完成させた。」（段落【００１１】）「即ち，本発明は，下記の要旨を有するものである。」（段落【００１２】）「１．式（１）（省略）で表される化合物であり，・・・３０．１６°の回折角（２θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶形態Ａ）。」（段落【００１３】） ウその後，平成２４年９月２７日付手続補正書〔乙５の２〕による補正， θ）に，相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とする結晶（結晶形態Ａ）。」（段落【００１３】） ウその後，平成２４年９月２７日付手続補正書〔乙５の２〕による補正，同年１１月２８日付手続補正書〔乙５の４の２〕による補正，平成２５年３月８日付手続補正書〔乙５の６の２〕による補正があり，現在の特許請求の範囲の記載に至っている。 出願時に記載のあった相対強度の要件は，いずれの補正でも削除されており，本件方法発明の特許請求の範囲の補正は，「願書に最初に添付した明細書，出願時の特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内」においてされたものではない。 エしたがって，本件方法特許は，特許法１７条の２第３項に規定する要件に違反した補正をした特許出願に対してされたものであるから，同法１２３条1 項１号により無効とされるべきものである。 (6) 本件方法特許について，分割要件違反仮に，上記(5)の本件方法特許に係る補正が適法であったとしても，補正後の請求項１では，相対強度の要件が削除されており（構成要件Ｃ’），構成要件Ｃにおいて規定されていた相対強度の要件を満たさないものを発明の対象に含んでいる。 ところが，分割前の原出願である本件結晶特許の特許請求の範囲及び明細書の記載は，相対強度を不可欠の要件としている。 したがって，本件方法発明の分割出願は，特許法４４条１項の分割要件を満たさないものであって同条２項の規定の適用がないから，新規性や進歩性の判断は，分割出願時である平成２３年１１月２９日を基準に行うこととなる。 そして，上記分割出願時点では，原出願の出願公表公報（乙４の２。特表２００７－５１６９５２号公報，公表日平成１９年６月２８日）が公開されており，本件方法特許の内容が開示されている。 よって，本件方 そして，上記分割出願時点では，原出願の出願公表公報（乙４の２。特表２００７－５１６９５２号公報，公表日平成１９年６月２８日）が公開されており，本件方法特許の内容が開示されている。 よって，本件方法特許は，新規性若しくは進歩性を欠く発明に対し，特許 法２９条１項３号もしくは同条２項に違反してされたものであるから，同法１２３条１項２号により無効とされるべきものである。 〔原告の主張〕(1) リバロ錠及び乙１文献による進歩性欠如につき乙1 文献には，結晶形態Ａに関する具体的記載は存在しないし，リバロ錠の製造承認申請における審査報告〔乙２の３〕には，結晶形態Ａを得る方法や水分量が，化学的安定性に影響することの示唆もない。 そして，リバロ錠は，製剤製造において，比較的高い温度で乾燥する工程を含むため含有水分が大幅に減少している。また，リバロ錠について，粉末Ｘ線回折測定を実施しても，結晶形態Ａを特定するピークは認められないから〔甲３９〕，リバロ錠を分析することによって，結晶形態Ａが使用されているか否かを知ることはできない。したがって，本件結晶発明が公然実施されたことはないし，また，リバロ錠及び乙１文献から本件各発明を容易に想到することはできない。 (2) 甲９発明と同一発明につき甲９公報に記載されているチバ特許の請求項1 には，「結晶多形Ａ」と呼ばれる結晶の粉末Ｘ線回折測定におけるピークと水分量が記載されているだけであって，結晶多形Ａを取得する方法は記載されていない。また，本件結晶特許の結晶形態Ａと，チバ特許の結晶多形Ａは，構成要件Ｃ，Ｃ’の１５本の回折角にピークが確認される点は同じであるが，チバ特許の請求項１には，２０．８°付近のピーク強度を１００％とした場合の３０．２°付近のピークの相対強度が２５％より大きい ，構成要件Ｃ，Ｃ’の１５本の回折角にピークが確認される点は同じであるが，チバ特許の請求項１には，２０．８°付近のピーク強度を１００％とした場合の３０．２°付近のピークの相対強度が２５％より大きいことは記載されていない。そして，甲９公報に記載されたチバ特許の実施例の結晶多形Ａの「Ｘ線粉末回折図形」【図１】をみると，３０．２°付近の回折ピークの相対強度は，２５％を超えていない。 また，甲９公報において「結晶多形Ａ」の製造方法を記載している実施例 （段落【００４５】）をみると，「示差走査熱量測定は，９５℃の融点を明らかにした。」と明記されており，「９５℃の融点」を有しないことを要件とする本件結晶発明の結晶形態Ａとは異なる。 そうすると，甲９公報に記載されたチバ特許の結晶多形Ａは，本件各発明の結晶形態Ａと同一ではない。 (3) 乙３公報による新規性又は進歩性欠如につきア相違点について乙３公報には，「１０．６％（ｗ／ｗ）の水を含む白色結晶性粉末」との記載があり，形式的には，本件各結晶発明の構成要件Ｂと一致するものの，「結晶性」が結晶を意味するのか不明である。 また，乙３公報には，構成要件Ｃの１５本の回折角のピークについて記載がないこと及び本件各結晶発明の構成要件Ｅの「９５°に融点がない」という点について記載がないことにおいて，乙３発明と本件各結晶発明は相違する。 イ被告らの追試について被告らは，乙３発明を追試した結果であるとして乙６報告書を提出しているが，乙６追試は適正な追試ではない。すなわち，まず，①乙３公報では，塩化カルシウム溶液とピタバスタチンナトリウム塩溶液を混合する操作の条件につき，混合後の攪拌温度と時間のみが記載されているが，乙６追試では，析出時の温度，混合速度（滴下する成分の滴下速度），攪拌の ，塩化カルシウム溶液とピタバスタチンナトリウム塩溶液を混合する操作の条件につき，混合後の攪拌温度と時間のみが記載されているが，乙６追試では，析出時の温度，混合速度（滴下する成分の滴下速度），攪拌の強さなどの乙３公報に規定されていない条件を根拠なく用いている。そして，②乙３公報では，乾燥温度が２０ないし２５℃とされているものの，乾燥時間や減圧時の圧力は特定されていないところ，恒量に達するまでかなりの長時間乾燥するのが通常であり，また，水分量がコントロールされていたとは考えがたいにもかかわらず，乙６追試では，水分量をモニタリングしながら，水分量が１０．６％になるまで乾燥している。これは，本 件各特許の明細書から，水分量の厳密な管理が重要であることの教示を得ない限り，行うはずがない実験方法である。 このように，乙６追試は，乙３公報に示されていない条件を付加して実施されており，追試として適切ではない。さらに，出発物質である「ピタバスタチンフリー体（酸型）」が，乙３公報の段落【０１２９】以下に説明されている方法で製造されているか否か不明である点においても，正確な追試とはいえない。 平成２２年８月２３日付け特許庁への刊行物提出書に添付された２０１０年（平成２２年）８月１９日付け実験報告書（甲４８。以下「甲４８報告書」という。）は，第三者が実施した乙３発明の追試であるが，この追試では，結晶形態Ａではなく，チバ結晶Ｅが生じており，実験条件によっては結晶形態Ａとはならないことがあり得ることを示している。 ウ以上からすると，本件各特許は，乙３公報に照らし新規性を欠くとはいえないし，乙３公報の開示から当業者が容易に想到可能であるともいえないから，進歩性を欠くともいえない。 (4) 明確性要件違反及びサポート要件違反につき示差走査 ３公報に照らし新規性を欠くとはいえないし，乙３公報の開示から当業者が容易に想到可能であるともいえないから，進歩性を欠くともいえない。 (4) 明確性要件違反及びサポート要件違反につき示差走査熱量測定による融点の測定方法は周知技術であるから，本件各特許の明細書の記載は不明確ではないし，サポートもされている。 したがって，この点に関する被告らの主張は失当である。 (5) 本件方法特許に関する補正要件違反につき原告は，本件方法特許権を本件結晶特許権から分割出願した際，その請求項１には，本件結晶特許の請求項１と同じ１５本の回折角ピーク及び相対強度を記載していたが〔乙５の１の３〕，一回目の手続補正書（平成２４年９月２７日付け）〔乙５の２〕において，結晶形態Ａに特徴的である３本の回折角ピークのみを記載するものへと補正した。その後，原告は，特許庁の拒絶理由通知を受け，１５本の回折角ピークを記載するものへと戻す補正をし たが，相対強度の記載をしていないことについては，特許庁から何ら指摘がなかった。原告は，特許庁に提出した平成２５年３月８日付け意見書〔乙５の６の１〕に，「本願の親出願では，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶について，Ｘ線粉末回折における回折角（２θ）のピーク位置（パターン）とともに，特定の回折角（３０．１６°）のピーク強度（相対強度）もあわせて記載していましたが，元来，結晶の特定（差異）は，結晶格子の構造を反映する，Ｘ線粉末回折における回折角（２θ）のピーク位置（パターン）で規定すれば十分」である旨記載していたが，特許庁はこれが技術常識であると認めたのである。 技術常識によれば，結晶形の特定に重要なのは回折角のピーク位置であり，１０本以上のピーク位置が特定されれば，結晶形の同定は十分に可能である。 他方，同一の はこれが技術常識であると認めたのである。 技術常識によれば，結晶形の特定に重要なのは回折角のピーク位置であり，１０本以上のピーク位置が特定されれば，結晶形の同定は十分に可能である。 他方，同一の結晶形であっても，製造条件や粉砕条件の相違により，ピークの相対強度が変動する。たとえば，織田寿久作成にかかる平成２６年８月８日付け「ピタバスタチンカルシウム塩（結晶Ａ）の粉砕による粉末Ｘ線回折の比較」と題する書面〔甲５３〕記載の結晶形態Ａを用いた実験においては，２０．６８°のピークの強度を１００％とした場合の３０．１６°のピークの相対強度について，未粉砕品では約１３％であったが，粉砕品では２５％であった。ところで，粉砕品は表面積が広く，水分量が不安定な性質を有する結晶形態Ａにおいては，保存上不利であり，未粉砕品の安定性は粉砕品より優れていると考えられるから，未粉砕の結晶に本件方法発明が適用できることは明らかである。また，未粉砕品でも開放状態では水分を失いやすく不安定であるから，本件方法発明を適用する必要性がある。 したがって，補正により，本件方法特許の保存方法が，実施例記載の結晶とは，３０．１６°付近の相対強度が異なる状態の結晶形態Ａにも適用されるようにすることは，出願当初の明細書の記載と技術常識により当業者が容易に理解できることであるから，新規事項は導入されていない。 以上の理由により，相対強度要件を削除した補正は，特許法１７条の２第３項の補正要件に反しない。 (6) 本件方法特許に関する分割要件違反につき結晶形の特定に重要なのはピーク位置であり，１０本以上のピーク位置が特定されれば結晶形の同定は十分に可能であるというのが技術常識である。 他方，同一の結晶形においても，結晶粒子の大きさなどの外見形状が相違することなど なのはピーク位置であり，１０本以上のピーク位置が特定されれば結晶形の同定は十分に可能であるというのが技術常識である。 他方，同一の結晶形においても，結晶粒子の大きさなどの外見形状が相違することなどにより，ピークの相対強度は変動するところ，未粉砕で，「３０． １６°のピークの相対強度が２５％を下回る」結晶粒子が，粉砕した場合よりも安定性が劣る理由はないから，このような未粉砕の結晶粒子についても，本件方法発明の方法が適用できることは，当業者に容易に理解できる。 したがって，相対強度の要件を満たさない結晶に対する本件方法発明についても，分割前の原出願の特許請求の範囲及び明細書の記載に含まれていると当業者は理解できるから，本件方法特許に分割要件違反はない。 ６ 争点(3)（本件訂正による対抗主張の成否）について〔原告の主張〕(1) 本件訂正により，被告らの主張する無効理由のうち，前記５(3)[乙３公報による新規性又は進歩性欠如] の無効理由が解消される。 すなわち，本件訂正は，本件結晶特許明細書記載の実施例の方法で製造した結晶形態Ａが，粉砕した状態で医薬品の原薬として十分な安定性を示すという特徴を明確化したものであるが，本件訂正発明と乙３公報とは，①乙３公報の実施例の「結晶性粉末」が，粉砕された状態で安定性を保持するか否か不明である点，②乙３公報の実施例の方法では，１－フェニルエチルアミン，ｔｅｒｔ－ブチル－メチルエーテル若しくは塩酸又はそれによる分解物等が結晶形態Ａに混入する可能性があり，この不純物が安定性に影響する可能性がある点，及び③乙３公報には，実施例で得られたビタバスタチンカルシウムを原薬として使用することや粉砕することは記載されていない点にお いて，相違する。 そして，乙３公報の実施例の追試により結晶形態Ａが 公報には，実施例で得られたビタバスタチンカルシウムを原薬として使用することや粉砕することは記載されていない点にお いて，相違する。 そして，乙３公報の実施例の追試により結晶形態Ａが得られたとしても，安定性試験を行うことなしに，本件訂正発明の安定性を容易に想到することはできない。また，水分量と結晶形態Ａの安定性を知らない当業者は，結晶形態Ａを不安定なものと認識するから，これを，より不安定であることが明らかな微粒子へと粉砕した上で安定性試験を試みる動機付けがない。そうすると，乙３公報と比較し，本件訂正発明の進歩性はより明らかである。 なお，本件各結晶特許の明細書には，粉砕された結晶形態Ａの粉末Ｘ線回折図が【図１】として，その保存安定性が【表１】として記載されていたから，本件各結晶発明は，粉砕された結晶形態Ａの発明であったのであり，本件訂正は適法である。 (2) この点に関して被告らは，本件訂正発明には，新たに，明確性要件違反及びサポート要件違反の無効理由があると主張する。 しかし，当業者であれば，本件訂正発明に記載された「医薬品の原薬として安定性を保持する」について，技術常識に基づき，特別な保存手段を講じることなく，３年以上類縁物質（分解物）の総量が１．０％以下に保たれることを意味すると理解するから，明確性要件違反はない。 また，本件結晶特許明細書に開示された方法により製造された結晶形態Ａは，同明細書の段落【０００９】の【表１】に示されたとおり，非常に高純度であり，また，水分量を一定範囲に維持することによって高い安定性を有するから，不純物などの影響を受けていない結晶形態Ａは，医薬品の原薬として安定性を有する。すなわち，本件結晶特許明細書の開示によれば，本件各結晶発明の課題が，粉末Ｘ線回折測定のデータと水分量によって特 るから，不純物などの影響を受けていない結晶形態Ａは，医薬品の原薬として安定性を有する。すなわち，本件結晶特許明細書の開示によれば，本件各結晶発明の課題が，粉末Ｘ線回折測定のデータと水分量によって特定された結晶形態Ａの本来の性質によって解決されることを理解することができる。 したがって，サポート要件違反もない。 〔被告らの主張〕 (1) 乙３発明を追試した結果（乙６追試）によれば，本件各結晶特許が規定する結晶形態Ａが得られ，その安定性は良好であった〔乙６，９〕。これは，本件訂正発明の結晶形態に他ならない。 そうすると，本件訂正発明は，乙３公報との相違点を生じることにはならない。 この点に関して原告は，粉末Ｘ線回折パターンが同じであっても，製造方法によって安定なものと不安定なものがあるところ，本件訂正により安定なものに限定した旨の主張をするが，本件訂正発明は，「物」の発明であるし，特定の不純物の有無を要件とするものでもないから，原告の主張は失当であり，進歩性欠如の無効理由は解消されない。 さらに，本件結晶特許明細書の段落【００３３】には，粉砕された状態で粉末Ｘ線回折測定をした旨の記載はない。仮に粉砕によって物が変わるのであれば，訂正の前後で発明の対象が異なることとなるから，本件訂正は不適法である。 (2) 本件訂正発明には，新たに，①明確性要件違反及び②サポート要件違反という特許法３６条６項１号，２号所定の無効理由がある。 すなわち，本件訂正発明の「医薬品の原薬として安定性を保持する」という発明特定事項は不明確である。また，本件訂正発明は，達成すべき結果のみを記載することで課題を解決しようとするものであって，その課題を解決するための手段である，実施例１に記載される特定の方法で製造されたピタバスタチンカルシウム塩 た，本件訂正発明は，達成すべき結果のみを記載することで課題を解決しようとするものであって，その課題を解決するための手段である，実施例１に記載される特定の方法で製造されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶であることが特許を受けようとする発明の発明特定事項として記載されていない。そして，出願時の技術常識を参酌しても，実施例１で製造されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶以外に，どのような結晶であれば，当該発明の課題を解決できるといえるのか，当業者に理解できるように発明の詳細な説明に記載されていない。 第４ 当裁判所の判断 １ 本件各発明の概要(1) 本件結晶特許明細書等の発明の詳細な説明には，次の記載がある。〔甲２の１〕・「本発明は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名 Ｍｏｎｏｃａｌｃｉｕｍｂｉｓ［（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）－７－（２－ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ－４－（４－ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－３－ｑｕｉｎｏｌｙｌ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ］によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びこの該化合物と医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物に関するものである。」（段落【０００１】）・「詳細には，５～１５％（Ｗ／Ｗ）の水分を含有することを特徴とし，安定性などの面から医薬品原薬として有用な結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩及びそれを含む医薬組成物に関する。」（段落【０００２】）・「医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。 ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシ ることが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。 ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。本発明のピタバスタチンカルシウム塩の結晶（以下，結晶性形態Ａともいう。））に，一般的に行なわれるような乾燥を実施すると，乾燥前は，図１で示すような粉末Ｘ線回折図示したものが，水分が４％以下になったところで図２に示すようにアモルファスに近い状態まで結晶性が低下することが判明した。さらに，アモルファス化したピタバスタチンカルシウムは表１に示す如く，保存中の安定性が極めて悪くなることも明らかとなった。」（段落【０００８】）・【表１】 ・「本発明が解決しようとする課題は，特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供することであり，さらに工業的大量製造を可能にすることである。」（段落【０００９】）・「本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，本発明を完成させた。」（段落【００１０】）・「結晶形態Ａ以外の２種類を結晶形態Ｂ及び結晶形態Ｃと略記するが，これらはいずれも結晶形態Ａに特徴的な回折角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥中の結晶形転移），ＮａＣｌな 角１０．４０°，１３．２０°及び３０．１６°のピークが存在しないことから，結晶多形であることが明らかにされる。これらは，ろ過性が悪く，厳密な乾燥条件が必要であり（乾燥中の結晶形転移），ＮａＣｌなどの無機物が混入する危険性を有し，更に結晶形制御の再現性が必ずしも得られないことが明らかであった。したがって，工業的製造法の観点からは欠点が多く，医薬品の原薬としては結晶形態Ａが最も優れている。」（段落【００１４】）・「結晶性形態Ａのピタバスタチンカルシウムは，その粉末Ｘ線回折パター ンによって特徴付けることができる。 ────────────────────────────────回折角（２θ） ｄ－面間隔相対強度（°） （＞２５％）────────────────────────────────４．９６ １７．７９９９ ３５．９６．７２ １３．１４２３ ５５．１９．０８ ９．７３１４ ３３．３１０．４０ ８．４９９１ ３４．８１０．８８ ８．１２４８ ２７．３１３．２０ ６．７０２０ ２７．８１３．６０ ６．５０５３ ４８．８１３．９６ ６．３３８７ ６０．０１８．３２ ４．８３８６ ５６．７２０．６８ ４．２９１５ １００．０２１．５２ ４．１２５９ ５７．４２３．６４ ３．７６０４ ４１．３２４．１２ ３． ４．２９１５ １００．０２１．５２ ４．１２５９ ５７．４２３．６４ ３．７６０４ ４１．３２４．１２ ３．６８６６ ４５．０２７．００ ３．２９９６ ２８．５３０．１６ ２．９６０７ ３０．６────────────────────────────────装置粉末Ｘ線回折測定装置：ＭＸＬａｂｏ（マックサイエンス製），線源：Ｃｕ，波長：１．５４０５６Ａ，ゴニオメータ：縦型ゴニオメータ，モノクロメータ：使用，補助装置：なし，管電圧：５０．０Ｋｖ，管電流：３０．０ｍＡ 測定方法：測定前に，シリコン（標準物質）を用いてＸ－線管アラインメントを検査する。試料約１００ｍｇをガラス試料板にのせ平坦にした後，以下の条件にて測定する。 データ範囲：３．０４００～４０．００００ｄｅｇ，データ点数：９２５，スキャン軸：２θ／θ，θ軸角度：設定なし，サンプリング間隔：０．０４００ｄｅｇ，スキャン速度：４．８００ｄｅｇ／ｍｉｎ」（段落【００１６】）・【化８】（段落【００３１】）・「２．７１ｋｇ（６．０３ｍｏｌ）の化合物（５）を，５０ｋｇのエタノールに撹拌しながら溶解し，均一溶液であることを確認した上で，５８． ５ｋｇの水を加えた。－３～３℃に冷却した後，２ｍｏｌ／リットル（Ｌ）水酸化ナトリウム水溶液の３．３７Ｌを滴下した後，続けて同温度で３時間撹拌し，加水分解反応を完結させた。全量の水酸化ナトリウム水溶液を反応系に送り込むため，４．７０ｋｇの水を使用した。」（段落【００３２】）・「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，５２．２ｋｇのエタノール／水 を完結させた。全量の水酸化ナトリウム水溶液を反応系に送り込むため，４．７０ｋｇの水を使用した。」（段落【００３２】）・「反応混合物を減圧下に蒸留して溶媒を留去し，５２．２ｋｇのエタノール／水を除去後，内温を１０～２０℃に調整した。得られた濃縮液中に，別途調製しておいた塩化カルシウム水溶液（９５％ＣａＣｌ２ ７７５ｇ／水３９．３ｋｇ，６．６３ｍｏｌ）を２時間かけて滴下した。全量の塩 化カルシウム水溶液を反応系に送り込むため，４．７０ｋｇの水を使用した。滴下終了後，同温度で１２時間撹拌を継続し，析出した結晶を濾取した。結晶を７２．３ｋｇの水で洗浄後，乾燥器内で減圧下４０℃にて，品温に注意しながら，水分値が１０％になるまで乾燥することにより，２． ８０ｋｇ（収率９５％）のピタバスタチンカルシウムを白色の結晶として得た。 粉末Ｘ線回折を測定して，この結晶が結晶形態Ａであることを確認した。」（段落【００３３】）・「【図１】水分値が８．７８％である結晶性形態Ａの粉末Ｘ線回折図である。」・「【図２】図１で使用した結晶を乾燥し，水分値を３．７６％とした際の粉末Ｘ線回折図である。」【図１】 【図２】 （段落【００３５】）(2) 本件方法特許明細書等の発明の詳細な説明には次の記載がある。〔甲２の２〕・「本発明は，ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤として高脂血症の治療に有用な，化学名 Ｍｏｎｏｃａｌｃｉｕｍｂｉｓ［（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）－７－（２－ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ－４－（４－ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ） －３－ｑｕｉｎｏｌｙｌ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ］によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩を特別な貯蔵条件 ｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ） －３－ｑｕｉｎｏｌｙｌ）－３，５－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ］によって知られている結晶性形態のピタバスタチンカルシウム塩を特別な貯蔵条件でなくとも長期間にわたって安定して保存する方法に関するものである。」（段落【０００１】）・「医薬品の原薬としては，高品質及び保存上から安定な結晶性形態を有することが望ましく，さらに大規模な製造にも耐えられることが要求される。 ところが，従来のピタバスタチンカルシウムの製造法においては，水分値や結晶形に関する記載が全くない。 本発明が解決しようとする課題は，特別な貯蔵条件でなくとも，ピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を安定的に保存する方法を提供することにある。」（段落【０００８】）・「本発明者らは，水分と原薬安定性の相関について鋭意検討を行なった結果，原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。さらに，水分が同等で結晶形が異なる形態を３種類見出し，その中で，ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましいことを見出し，この結晶性原薬を安定的に保存する方法として，本発明を完成させた。」（段落【０００９】）(3) 本件各特許明細書等の記載によれば，医薬品の原薬は，安定な結晶形態を有することが望ましいところ，従来のピタスタチンカルシウムの製造法においては，安定な水分値や結晶形に関する記載がなかったことから，本件各発明は，ピタバスタチンカルシウム塩に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで安定性が向上すること及びピタバスタチンカルシウム塩の３つの結晶形態（結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ） ったことから，本件各発明は，ピタバスタチンカルシウム塩に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで安定性が向上すること及びピタバスタチンカルシウム塩の３つの結晶形態（結晶形態Ａ，Ｂ，Ｃ）のうち，結晶形態Ａが最も医薬品の原薬として好ましいことを見いだしたもので，本件各結晶発 明は，特別な貯蔵条件でなくとも安定なピタバスタチンカルシウムの結晶性原薬を提供し，また，工業的大量製造を可能とするものであること及び本件方法発明は，同原薬を安定的に保存する方法を提供するものであることが認められる。 ２ 争点(2)（本件各特許権が特許無効審判により無効にされるべきものか否か）について事案に鑑み，争点(2)ウ，オ及びカについて判断する。 (1) 争点(2)ウ（本件各特許に関する乙３公報による新規性又は進歩性欠如）についてア乙３発明の内容(ｱ) 乙３公報には，次の各記載がある。 ・「別法として，（Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸およびそのカルシウム塩は，それぞれ，以下のようにして製造し得る：（以下略）」（段落【０１３５】）・「カルシウム塩形成のために，該酸（２.５５g，６.０５ミリモル）を水（４０．５ｍＬ）に懸濁し，水酸化ナトリウム（０.２６０g，６.５ミリモル）を加えて，相当するナトリウム塩の澄明な溶液を得る。 水（２ｍＬ）中塩化カルシウム(０.３９９g，３.４９ミリモル）の溶液をナトリウム塩の溶液に滴下する。塩化カルシウムの添加後，直ちに懸濁液が形成される。懸濁液は２０～２５℃で４時間，１５～１７℃で２時間，攪拌する。生成物を濾過単離し，濾過ケーキを冷水で洗い，２０～２５℃で減圧下乾燥して（Ｅ）－（３Ｒ, ルシウムの添加後，直ちに懸濁液が形成される。懸濁液は２０～２５℃で４時間，１５～１７℃で２時間，攪拌する。生成物を濾過単離し，濾過ケーキを冷水で洗い，２０～２５℃で減圧下乾燥して（Ｅ）－（３Ｒ,５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３,５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸カルシウム塩を，１０．６%（ｗ／ｗ）の水を含む白色結晶性粉末として得る。［α］Ｄ２０＝＋２ ２.９２°（１:１アセトニトリル／水，Ｃ＝１）。Ｘ線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。（以下略）」（段落【０１３６】）(ｲ) 上記からすると，乙３公報の段落【０１３６】の「該酸」は，段落【０１３５】で説明されている「（Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸」を指すことが明らかである。そうすると，乙３公報の段落【０１３６】には，次の内容の発明（乙３発明）が記載されているといえる。 「（Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸を水に懸濁し，水酸化ナトリウムを加えて，相当するナトリウム塩の溶液を得，水中塩化カルシウムの溶液を，上記ナトリウム塩の溶液に滴下し，形成された懸濁液を２０～２５℃で４時間，１５～１７℃で２時間撹拌し，生成物を濾過単離し，濾過ケーキを冷水で洗い，２０～２５℃で減圧下乾燥して得られた１０．６％（ｗ／ｗ）の水を含む（Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸カルシウム塩の白色結晶性粉末。」なお，乙３公報の段落【０１ Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸カルシウム塩の白色結晶性粉末。」なお，乙３公報の段落【０１３１】，【０１３２】において，「（Ｅ）－（３Ｒ，５Ｓ）－７－［２－シクロプロピル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－３－イル］－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸カルシウム塩」は，式（１）の構造式で表されるものとされており，ピタバスタチンカルシウム塩と同義である。 イ本件各結晶発明と乙３発明との対比(ｱ) 上記アのとおり，乙３発明は，１０．６％（ｗ/ｗ）の水分を含む式（１）で表される化合物であるピタバスタチンカルシウム塩の結晶性粉 末であり，結晶性粉末は，結晶からなる粉末を意味するというべきであるから，本件各結晶発明の構成要件Ａ，Ｂ，Ｄは，乙３発明と一致する。 (ｲ) 本件各結晶発明は，乙３発明と次の点で相違する。 ① 相違点ａ本件各結晶発明は，「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８． ３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有する」（構成要件Ｃ）のに対し，乙３公報の段落【０１３６】には，「Ｘ線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。」と記載されており，乙３発明の結晶について，どのような回折角（２θ）にピークがみられるのか不明であり，また，仮に上記構成要件Ｃの回折角においてピークがみら 線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。」と記載されており，乙３発明の結晶について，どのような回折角（２θ）にピークがみられるのか不明であり，また，仮に上記構成要件Ｃの回折角においてピークがみられたとしても， ２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の３０．１６°の回折角（２θ）の相対強度が不明である点② 相違点ｂ本件各結晶発明は，「示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く」（構成要件Ｅ）のに対し，乙３発明では，結晶の融点が不明である点③ 相違点ｃ本件結晶発明２は，「請求項１に記載のピタバスタチンカルシウム塩の結晶を含有することを特徴とする」「医薬組成物」（構成要件Ｆ，Ｇ）であるが，乙３発明は，医薬組成物であることは要件とはされて いない点ウ新規性及び進歩性の判断(ｱ) 相違点ａ及びｂについて被告らは，乙３公報の段落【０１３６】に記載された実験を，アクティブファーマ株式会社研究部が追試した結果を記載したものとして，乙６報告書を提出したが，そこに記載された乙６追試では，３回の追試が行われているところ，これらの追試により得られた結晶について粉末Ｘ線回折測定をした結果，構成要件Ｃの回折角に対応するとみられる１５の回折角においてピークが観測され，その回折角はいずれも，構成要件Ｃの１５の回折角と，±０．２°の範囲で一致した〔表５〕。なお，結晶を同定するための粉末Ｘ線回折測定におけるピークの回折角は，±０． ２°の範囲にあれば，同一の回折角のピークであることを否定する理由がないことは，当事者間に争いがない。そして，乙６追試における粉末Ｘ線回折測定において観測された２０．６８°に相当する回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の，３０．１６°に相当する回折角（２θ ことは，当事者間に争いがない。そして，乙６追試における粉末Ｘ線回折測定において観測された２０．６８°に相当する回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の，３０．１６°に相当する回折角（２θ）の相対強度は，３４％，３０％，２５％であり，いずれも２５％以上であった〔表６〕。さらに，乙６追試により得られた結晶の融点は，８４．８℃，７８．５℃，７８．０℃であったから〔図４，５，６〕，同結晶の融点は，９５℃ではなかった。 そうすると，乙６追試が，本件結晶特許の出願時の技術常識に従ったものであれば，本件結晶発明１は乙３公報に記載されているに等しいということができる。 (ｲ) 乙６追試では，「（Ｅ）-３（Ｒ）-５（Ｓ）-ジヒドロキシ-７-［４’-（４”-フルオロフェニル）-２’-シクロプロピルキノリン-３’-イル］ヘプト-６-エン酸」２．５５ｇを，水４０．５ｍｌに懸濁し，水酸化ナトリウム０．２６０ｇを加えて，相当するナトリウム塩の澄明な溶液を 得，水２ｍｌ中無水塩化カルシウム０．３９９ｇの溶液を，３分間又は３６分間で滴下し，直ちに２０ないし２５℃で４時間，１５ないし１７℃で２時間撹拌し，生成物を濾過単離し，濾過ケーキを冷水で洗い，２０ないし２５℃で減圧下乾燥して白色結晶性粉末を得るという方法がとられた。塩化カルシウム水溶液の滴下時間を３分として２度，３６分として１度の実験が行われ，乙３公報の段落【０１３６】に明確な記載がされていない温度及び圧力条件は，第１６改正日本薬局方通則に則って実施された〔乙６〕。 (ｳ) 乙６追試の条件の適切性乙３公報の段落【０１３６】には前記ア(ｱ)のとおりの記載があるが，乙３公報には，塩化カルシウム水溶液の滴下時間及び乾燥条件が開示されていない。そこで，以下，乙６追試における上記各条件の選 適切性乙３公報の段落【０１３６】には前記ア(ｱ)のとおりの記載があるが，乙３公報には，塩化カルシウム水溶液の滴下時間及び乾燥条件が開示されていない。そこで，以下，乙６追試における上記各条件の選択が技術常識に従ったものといえるか検討する。 ① 滴下時間について証拠〔甲４９の１・２〕によれば，結晶化の実験を行うに当たり，当業者は，当然に滴下時間の検討をすると認められるから〔甲４９の１：４３５頁，甲４９の２：３３頁〕，乙３発明の追試をする場合に，乙３発明の結晶が得られるよう試行錯誤して滴下時間を決定することは当業者が通常行うべきことである。 そして，乙６追試において，滴下時間を３分又は３６分としたことは，当該分野の技術常識からみて，不自然に長時間又は短時間であるとは考えられず，適切というべきである。また，乙６追試において，滴下時間を３分とした場合と３６分とした場合のいずれにおいても，同一とみられる結晶が得られていることから，滴下時間が３分であるか３６分であるかは，得られる結晶形に影響を与えないものであるといえ，当該事実も，乙６追試で採用された滴下時間が適切であったこ とを裏付けるというべきである。 ② 乾燥条件についてこの点に関して原告は，乙３公報に接した当業者は，恒量まで乾燥することが通常であり，乙６追試のように１０．６％で乾燥を止めることはないと主張する。 しかし，「医薬品の多形現象と晶析の化学」（芦澤一英編著，平成１４年９月２０日発行。甲４９の１：４３５頁）に，「結晶化の検討に際して，結晶水と付着水，溶媒和と残留溶媒，純度（不純物，無機物）と結晶形等基礎的検討を実施する。」と記載されていることからすると，結晶化実験において，水分量は基礎的な検討事項であると認められる。そうすると，乙３公報の段落【０ と残留溶媒，純度（不純物，無機物）と結晶形等基礎的検討を実施する。」と記載されていることからすると，結晶化実験において，水分量は基礎的な検討事項であると認められる。そうすると，乙３公報の段落【０１３６】に乾燥後の結晶の水分量が１０．６％である旨記載されている以上，乙３発明を追試しようとする当業者が，結晶が水和物結晶である可能性をも考慮しつつ，生成物の水分量をモニタリングして，温度や時間を調節し，水分量が１０．６％になるように乾燥させることは，当業者が通常行う試行錯誤の範囲の行為と認められる。 (ｴ) 原告の主張についてこの点に関して原告は，乙６追試が適切な追試ではないと主張し，甲４８報告書記載の乙３発明の追試ではチバ結晶Ｅが得られたこと及びＢ作成にかかる平成２６年９月３０日付け「特表２００５－５２０８１４記載の方法で合成したピタバスタチンカルシウム塩の安定性」と題する書面（甲６１。以下「甲６１報告書」という。）記載の乙３発明の追試では，安定ではない結晶形態Ａが得られたことを指摘する。 しかし，甲４８報告書には，得られた白色結晶性粉末の水分量が８． ０３％であったと記載されており，乙３発明の水分量（１０．６％）とは相当程度に異なるから，甲４８報告書記載の追試が，適切な条件で行 われたと認めるに足りない。そして，甲６１報告書記載の追試によって得られた結晶は，粉末Ｘ線回折測定の結果，本件結晶発明１の構成要件Ｃの１５本の回折角と±０．０４°以内で一致する回折角においてピークが観測され，さらには，２０．７°付近のピークの強度を１００％とした場合の３０．２°付近の相対強度が２８％であったから，むしろ，甲６１報告書は，乙３発明が，本件結晶発明１と同一であることを裏付けるものであるというべきである。なお，安定性は，本件結晶発明 ０％とした場合の３０．２°付近の相対強度が２８％であったから，むしろ，甲６１報告書は，乙３発明が，本件結晶発明１と同一であることを裏付けるものであるというべきである。なお，安定性は，本件結晶発明１の構成要件ではないから，乙３発明の追試により得られた結晶が安定性を欠いていたとしても，乙３発明と本件結晶発明１の同一性を否定することはできない。 (ｵ) そして，原告の主張するその余の点を考慮しても，乙６追試に，乙３発明の追試として不適切な点があることはうかがえない。 そうすると，乙６追試は，乙３発明を，技術常識を参酌して追試した結果を示していると認めるのが相当である。 (ｶ) 本件結晶発明１の新規性以上によれば，本件結晶発明１は，乙３公報に記載されているに等しい事項というべきであるから，特許法２９条１項３号により，特許を受けることができない。 (ｷ) 相違点ｃについて次に，本件結晶発明２について検討するに，本件結晶発明２は，乙３発明とは，相違点ｃの点で相違するから，乙３公報に照らし，新規性を欠くとまではいえない。 しかし，乙３公報は，段落【０００１】において，乙３公報記載の発明が「エナンチオマーとして純粋なＨＭＧ―ＣｏＡ還元酵素阻害剤の製造法，製造工程，および新規中間体に関する」ものであるとした上で，段落【０００４】に「好適なＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤はすでに市 場に出された薬剤であり，最も好ましいのは，［中略］ピタバスタチン，とりわけそのカルシウム塩」という記載があるから，技術常識に照らし，乙３公報から，当業者が，乙３発明の結晶を含有する医薬組成物を製造することは容易に発明することができたと認めるのが相当である。 したがって，本件結晶発明２は，進歩性が欠如しているというべきであり，特許法２９条２項により ，乙３発明の結晶を含有する医薬組成物を製造することは容易に発明することができたと認めるのが相当である。 したがって，本件結晶発明２は，進歩性が欠如しているというべきであり，特許法２９条２項により，特許を受けることができない。 エ本件方法発明について(ｱ) 本件方法発明は，構成要件Ｂ，Ａ，Ｄにおいて，乙３発明と一致するが，次の相違点がある。 ① 相違点ａ’本件方法発明は，「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８． ３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有」する（構成要件Ｃ’）のに対し，乙３公報の段落【０１３６】では，「Ｘ線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。」と記載されているのみであり，乙３発明の結晶が，どのような回折角（２θ）にピークを有するか不明である点② 相違点ｂ本件方法発明は，その対象となる結晶として「示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く」（構成要件Ｅ）のに対し，乙３発明では，結晶の融点が不明である点③ 相違点ｄ本件方法発明は，「その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とする」「ピタバスタチンカルシウム 塩の保存方法」（構成要件Ｈ，Ｉ）であるが，乙３発明では，そのような特定はされていない点(ｲ) 容易想到性の判断相違点ａ’及びｂは，前記ウのとおり，乙３発明の適切な追試である乙６追試により得られた結晶においても見られる特徴である。 そして，相違点ｄについては，化合物の保存を密栓したビンなどの容器中の気密条件下で行うことは，化合物に係る おり，乙３発明の適切な追試である乙６追試により得られた結晶においても見られる特徴である。 そして，相違点ｄについては，化合物の保存を密栓したビンなどの容器中の気密条件下で行うことは，化合物に係る技術分野における技術常識といえるところ，乙３発明の１０．６重量％の水分を含む結晶性粉末を上記のような気密条件下で保存した場合には，含有水分量はほとんど変化しないと考えられる。 そうすると，当業者であれば，乙３発明の結晶の含有水分を，４重量％より多く，１５重量％以下の水分の範囲に維持することは，容易に想到できるといえる。 したがって，本件方法発明は，当業者が，乙３発明に基づいて容易に発明をすることができたというべきであるから，特許法２９条２項により，特許を受けることができない。 (2) 争点(2)オ（本件方法特許に関する補正要件違反）についてア本件方法特許の出願当初，特許請求の範囲における請求項１に記載された発明は次のとおりであった〔乙５の１の３〕。 「式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の保存方法であり，７～１５％の水分を含み，ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７． ００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％と した場合の相対強度が２５％より大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。」イ原告は，その後，補正により構成要件Ｃの相対強度の発明特定事項を削除し，次のとおりの請求項１として特許（本件方法特許）を受けた。 「ＣｕＫ り大きなピークを有する結晶形態にて保存する方法。」イ原告は，その後，補正により構成要件Ｃの相対強度の発明特定事項を削除し，次のとおりの請求項１として特許（本件方法特許）を受けた。 「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４．９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°，１３．２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°，２７．００°及び３０．１６°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ７重量％～１３重量％の水分を含む，式（１）で表されるピタバスタチンカルシウム塩の結晶（但し，示差走査熱量測定による融点９５℃を有するものを除く）を，その含有水分が４重量％より多く，１５重量％以下の量に維持することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の保存方法。」ウ上記ア及びイからすると，本件方法特許の出願当初は，保存方法の対象となる結晶について，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の３０．１６°の回折角ピークの相対強度が２５％よりも大きなもののみとしていたにもかかわらず，上記イの補正により，上記相対強度が２５％以下のものを含むものへと拡大されたものと認められる。 そして，出願当初の特許請求の範囲，明細書及び図面には，構成要件Ｃの相対強度の発明特定事項を満たさない結晶形態であっても安定に保存できることについての記載はない。 そうすると，上記イの補正は，新たな技術的事項を導入するものであって，特許法１７条の２第３項の補正要件に違反するから，本件方法特許は，同法１２３条1 項１号により無効とされるべきものである。 (3) 争点(2)カ（本件方法特許に関する分割要件違反）について特許出願が特許法４４条１項に従って適法に分割出願され 本件方法特許は，同法１２３条1 項１号により無効とされるべきものである。 (3) 争点(2)カ（本件方法特許に関する分割要件違反）について特許出願が特許法４４条１項に従って適法に分割出願されたときは，新た な特許出願は，もとの特許出願の時にしたものとみなされる（特許法４４条１項）。そして，本件方法特許は，本件結晶特許の分割出願であるところ，上記(2)のとおり，構成要件Ｃの相対強度の発明特定事項を削除する補正をしたことによって，新たな技術的事項を導入するものとなったから，適法に分割出願がされたということができない。そうすると，本件方法特許について，もとの特許である本件結晶特許の出願日に出願したとみなすことができないから，本件方法特許の出願日は，分割出願がされた平成２３年１１月２９日である。 そして，本件方法発明は，保存方法の対象となる結晶の態様として，構成要件Ｃの相対強度が特定された結晶を含むものであって，そのような結晶の保存方法は，本件結晶特許権の出願の公報に記載されており，平成１７年７月１４日に国際公開されている〔乙４の２〕。そうすると，本件方法発明は，特許出願前に，日本国内又は外国において，頒布された刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明にあたるから，特許法２９条１項３号により特許を受けることができない。 (4) 小括以上のとおり，本件各特許は，いずれも，乙３公報により新規性又は進歩性を欠くものであり，また，本件方法特許は，補正要件に違反し，さらに，分割要件に違反するものであって新規性を欠くものである。 ３ 争点(3)（本件訂正による対抗主張の成否）について(1) 原告は，本件結晶特許権に係る無効審判（無効２０１３－８００２１１）において，訂正請求をしており，本件 って新規性を欠くものである。 ３ 争点(3)（本件訂正による対抗主張の成否）について(1) 原告は，本件結晶特許権に係る無効審判（無効２０１３－８００２１１）において，訂正請求をしており，本件訂正により前記２(1)の無効理由が解消されると主張しているので，以下検討する。 (2) 本件訂正の適法性ア本件訂正は，本件結晶特許権の請求項１に，構成要件Ｘ「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持する」を追加し（以下「訂 正事項１」という。），構成要件Ｄに，「粉砕された」を挿入して（以下「訂正事項２」という。），構成要件Ｄ’「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩」とするものである。 イ訂正事項１について本件結晶特許権の出願当初の明細書，特許請求の範囲又は図面（乙４の１の２・３。以下「本件出願当初明細書等」という。）には，「原薬に含まれる水分量を特定の範囲にコントロールすることで，ピタバスタチンカルシウムの安定性が格段に向上することを見出した。（中略）ＣｕＫα放射線を使用して測定した粉末Ｘ線回折図によって特徴づけられる結晶（結晶性形態Ａ）が，最も医薬品の原薬として好ましい」（段落【００１０】），「医薬品の原薬としては結晶形態Ａが最も優れている」（段落【００１４】）と記載されていることからすると，「結晶形態Ａ」は，医薬の原薬に適した安定性を有するものであると認められる。そして，本件出願当初明細書等には，結晶の「水分値は，最終的に５～１５％（Ｗ／Ｗ）の範囲になるよう調整されるが，好ましくは７～１５％（Ｗ／Ｗ），より好ましくは７～１３％（Ｗ／Ｗ），最も好ましくは９～１３％（Ｗ／Ｗ）の範囲である。」（段落【００２３】）と記載されていることからすると，結晶形態Ａを安定に保持するには，その水分を７～１３％に ，より好ましくは７～１３％（Ｗ／Ｗ），最も好ましくは９～１３％（Ｗ／Ｗ）の範囲である。」（段落【００２３】）と記載されていることからすると，結晶形態Ａを安定に保持するには，その水分を７～１３％に調製する必要があると認められる。よって，結晶形態Ａが「７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持する」（構成要件Ｘ）という性質を有することは，本件出願当初明細書等の記載から導き出すことができる。 ウ訂正事項２について(ｱ) 本件出願当初明細書等には，「得られたピタバスタチンカルシウムは粉砕された後，医薬品用の原薬として使用される。」（段落【００２３】）と記載されているが，そのほかに「粉砕」に関する記載はなく，実施例１で得られた結晶形態Ａが粉砕されたものである旨の記載はないし，【表 １】及び【図１】に示された結晶形態Ａが粉砕されたものであることの記載もない。 (ｲ) そして，証拠〔甲５２，５３〕によれば，結晶を粉砕すると，粉末Ｘ線回折測定における相対強度が影響を受けることが認められるから〔甲５２：Ｂ－３７９頁，甲５３〕，粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩の結晶が構成要件Ｃの相対強度に係る要件を満たすものであることについて，本件出願当初明細書等から導くことができるとはいえない。 (ｳ) そうすると，本件出願当初明細書等には，「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩」については記載されているといえても，訂正後の請求項１の「ＣｕＫα放射線を使用して測定するＸ線粉末解析において，４． ９６°，６．７２°，９．０８°，１０．４０°，１０．８８°１３． ２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６ ４０°，１０．８８°１３． ２０°，１３．６０°，１３．９６°，１８．３２°，２０．６８°，２１．５２°，２３．６４°，２４．１２°及び２７．００°の回折角（２θ）にピークを有し，かつ，３０．１６°の回折角（２θ）に，２０．６８°の回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の相対強度が２５％より大きなピークを有することを特徴とするピタバスタチンカルシウム塩の結晶」であって，かつ，「粉砕されたピタバスタチンカルシウム塩」について記載されているということはできない。 (ｴ) そして，その余の本件出願当初明細書等のすべての記載を総合しても，訂正事項２に係る技術的事項を導くことができるということはできない。 エしたがって，本件訂正は，特許法１３４条の２第９項の準用する同法１２６条５項所定の要件を満たさないから，訂正は認められない。 (3) 本件訂正により無効理由が解消するかなお，仮に本件訂正が認められたとすると，本件訂正により新たな相違点（本件訂正発明は，乙３発明とは異なり，①７～１３％の水分量において医薬品の原薬として安定性を保持すること及び②粉砕されたものであること） が生じるが，乙３発明の適切な追試である乙６追試の結果得られた結晶が安定性を保持していること〔乙９〕からすると，上記①は実質的な相違点とはいえないし，医薬品の原薬を製剤化する際に，原薬である結晶を粉砕すること（上記②）は通常行われる操作であることを考慮すると，医薬品原薬として適切な粒度にするために，ピタバスタチンカルシウム塩の結晶を「粉砕されたもの」にすることは，技術常識に照らし，当業者が容易になし得るというべきであるから，本件訂正発明は，進歩性を欠くというべきである。 そうすると，本件訂正によっても，前記２の無効理由は解消されない。 (4) した とは，技術常識に照らし，当業者が容易になし得るというべきであるから，本件訂正発明は，進歩性を欠くというべきである。 そうすると，本件訂正によっても，前記２の無効理由は解消されない。 (4) したがって，いずれにしても，原告による訂正の対抗主張は理由がない。 ４ 結論以上によれば，本件各特許は特許無効審判により無効にされるべきものと認められるから，原告は，特許法１０４条の３第１項により，被告らに対しその権利を行使することができない。 したがって，その余の争点について判断するまでもなく，原告の請求はいずれも理由がないから，これを棄却することとし，主文のとおり判決する。 東京地方裁判所民事第４０部 裁判長裁判官 東海林保 裁判官 瀬孝 裁判官 勝又来未子 別紙物件目録 １ 放射光粉末回折法（０．７５Å放射線使用）において，下記回折角（括弧内にＣｕＫα放射線における粉末回折法の場合の対応する回折角を示す）にピークの認められるピタバスタチンカルシウム原薬２．４２° （４．９８°）３．３１° （６．８１°）４．４２° （９．０９°）５．１０°（１０．５０°）５．２９°（１０．８９°）６．４４°（１３．２６°）６．６２°（１３．６３°）６．８２°（１４．０５°）８．９２°（１８．４０°）１０．００°（２０．６４°）１０．３８°（２１．４３°）１１．４４°（２３．６５°）１１．６２°（２４．０２°）１３．０２°（２６．９ （１４．０５°）８．９２°（１８．４０°）１０．００°（２０．６４°）１０．３８°（２１．４３°）１１．４４°（２３．６５°）１１．６２°（２４．０２°）１３．０２°（２６．９６°）１４．５９°（３０．２６°） ２ 下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1) ピタバスタチンカルシウム錠１ｍｇ「日医工」(2) ピタバスタチンカルシウム錠２ｍｇ「日医工」(3) ピタバスタチンカルシウム錠４ｍｇ「日医工」 ３ 下記商品名のピタバスタチンカルシウム製剤(1) ピタバスタチンカルシウム錠１ｍｇ「ＫＯ」(2) ピタバスタチンカルシウム錠２ｍｇ「ＫＯ」
▼ クリックして全文を表示