- 1 -平成２０年３月３１日判決言渡平成１８年（行ケ）第１０２２１号審決取消請求事件平成２０年２月１９日口頭弁論終結判決原告メリアルリミテッド訴訟代理人弁護士窪田英一郎同大西達夫同柿内瑞絵同乾裕介訴訟代理人弁理士今村正純同新谷紀子被告特許庁長官肥塚雅博指定代理人森田ひとみ同谷口博同唐木以知良同大場義則主文 原告の請求を棄却する。 訴訟費用は原告の負担とする。 この判決に対する上告及び上告受理の申立てのための付加期間を３０日と定める。 事実及び理由 第１請求特許庁が不服２００５－７２５５号事件について平成１７年１２月２８日にした審決を取り消す。 第２当事者間に争いのない事実- 2 - 特許庁における手続の経緯訴外メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド（以下「メルク」という）は，発明の名称を「家畜抗菌剤としての９ａ－アザライド」とする発。 明につき，平成１０年９月４日に国際出願（優先権主張１９９７年９月１０日米国１９９８年３月２５日英国。平成１１年特許願第３５１７７２号。以下「本願」という）をした。 。 メルクは，本願につき平成１７年１月２０日付けで拒絶査定を受けたので，同年４月２２日，これに対して不服の審判を請求（不服２００５－７２５５号事件）し，併せて同年５月１９日付けで手続補正をした（以下「本件補正」，といい，同補正後の明細書を「本願補正明細書」という。 。）特許庁は，同年１２月２８日，上記手続補正を却下した上で「本件審判の，請求は，成り立たない」との審決をし，その謄本は，平成１８年１月１０日，。 メルクに送達された（付加期間９０日。 ）メルクは，本願に係る特許を受ける権 日，上記手続補正を却下した上で「本件審判の，請求は，成り立たない」との審決をし，その謄本は，平成１８年１月１０日，。 メルクに送達された（付加期間９０日。 ）メルクは，本願に係る特許を受ける権利を原告に譲渡し，原告は，平成１８年５月９日に同権利を承継した旨を特許庁長官に届け出た。 特許請求の範囲，本願に係る特許請求の範囲の請求項１の本件補正前及び本件補正後の記載は次のとおりである。 ( )本件補正前 「家畜の呼吸器又は腸内の細菌感染の治療又は予防方法であって，前記治療又は予防を必要とする家畜に治療又は予防的に有効な量の９ａ－アザライドを投与することを特徴とし，９ａ－アザライドが- 3 -式Ｉ：化１】【をもつ化合物又は医薬的に許容されるその塩，又は医薬的に許容されるその金属錯体であり，前記金属錯体が銅，亜鉛，コバルト，ニッケル及びカドミウムから構成される群から選択され，前記式中，Ｒ１は水素；場合によりヒドロキシ，Ｃ１－３アルコキシ，シアノ，Ｃ１－３アルコキシカルボニルハロゲンアミノＣ１－３アルキルアミノ又はジＣ，，，（１－３アルキル）アミノで置換されたＣ１－３アルキル；アリル；又はプロパルギルであり，Ｒ２とＲ３の一方は水素であり，他方はヒドロキシ又は－ＮＨ２である前記方法（以下「本願発明」という）。」。 ( )本件補正後 「請求項１】パスツレラ種，アクチノバシラス種，ヘモフィルス・ソムナ【ス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓｓｏｍｎｕｓ）又はマイコプラズマ種に起因するウシ又はブタの呼吸器感染，又は大腸菌，トレポネーマ・ハイオディセンテリー（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａｈｙｏｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）又はサルモネラ種に起因するウシ又はブタの腸内感染の治療又は予防方法であって，前記治療又は予防を必要とす 腸菌，トレポネーマ・ハイオディセンテリー（Ｔｒｅｐｏｎｅｍａｈｙｏｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）又はサルモネラ種に起因するウシ又はブタの腸内感染の治療又は予防方法であって，前記治療又は予防を必要とするウシ又はブタに治療又は予防的に有効な量の式Ｉの化合物を投与することを特徴とし，- 4 -式Ｉは下記：【化１】である化合物又は医薬的に許容されるその塩，又は医薬的に許容されるその金属錯体であり，前記金属錯体が銅，亜鉛，コバルト，ニッケル及びカドミウムから構成される群から選択され，前記式中，Ｒ１は水素；場合によりヒドロキシ，Ｃ１－３アルコキシ，シアノ，Ｃ１－３アルコキシカルボニル，ハロゲン，アミノ，Ｃ１－３アルキルアミノ又はジ（Ｃ１－３アルキル）アミノで置換されたＣ１－３アルキル；アリル；又はプロパルギルであり，Ｒ２とＲ３の一方は水素であり，他方はヒドロキシ又は－ＮＨ２である前記方法（以下「本願補正発明」という）。」。 審決の理由( )別紙審決書の写しのとおりである。要するに，本願補正発明は，本願の出 願前に頒布された刊行物である特開昭５９－１０４３９８号公報（以下「引用例１」という）及び特開昭６０－２５９９８号公報（以下「引用例４」と。 いう）に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものであ。 るから，特許法２９条２項の規定により特許出願の際独立して特許を受けることができないものであって，本件補正は同法１５９条１項において準用す- 5 -る同法５３条１項の規定により却下すべきものであり，本願発明は，本願の出願前に頒布された刊行物である上記引用例１及び４並びに特開昭５９－３１７９４号公報（以下「引用例２」という，特開昭６０－２３１６９１号。）公報以下引用例３という特開平１－１５３６３２号公 願前に頒布された刊行物である上記引用例１及び４並びに特開昭５９－３１７９４号公報（以下「引用例２」という，特開昭６０－２３１６９１号。）公報以下引用例３という特開平１－１５３６３２号公報以下引（「」。），（「用例５」という）及び特開昭６３－７７８９５号公報（以下「引用例６」と。 いう）に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものであ。 るから，特許法２９条２項の規定により特許を受けることができないとするものである。 ( )審決が認定した引用例１及び４に記載された発明（以下「各引用発明」と いう場合がある）の内容並びに本願補正発明と各引用発明との一致点及び相。 違点は，次のとおりである。 （各引用発明の内容）本願補正発明の式Ｉに包含される化合物である「４”－エピ－９－デオキソ－９ａ－メチル－９ａ－アザ－９ａ－ホモエリスロマイシンＡ（引用」例１）が，同式に包含される化合物である「９－デオキソ－９ａ－アザ－９ａ－エチル（又はｎ－プロピル）－９ａ－ホモエリスロマイシンＡ（引」用例４）が，（大腸菌）や動物パスツレラ菌などに抗菌活性を有するE.coliこと，経口投与後非常に良く吸収され，また非常に高いかつ長く持続する血清レベルを提供すること，ヒトを含む動物の全身の感染症を治療するために使用しうること，この物質により動物の感染症を治療する方法。 （一致点）パスツレラ種に起因する哺乳動物の感染，又は大腸菌に起因する哺乳動物の感染の治療方法であって，前記治療を必要とする動物に治療に有効な量の式Ｉの化合物を投与する治療方法。 （相違点）本願補正発明は，パスツレラ種に起因するウシ又はブタの呼吸器感染，- 6 -又は大腸菌に起因するウシ又はブタの腸内感染をその治療の対象とするのに対し，引用例１，４で 投与する治療方法。 （相違点）本願補正発明は，パスツレラ種に起因するウシ又はブタの呼吸器感染，- 6 -又は大腸菌に起因するウシ又はブタの腸内感染をその治療の対象とするのに対し，引用例１，４ではこの点の記載がされていない点。 第３取消事由に係る原告の主張審決は，次に述べるとおり，①本願補正発明について容易想到性の判断の誤り（取消事由１，及び②本願発明について容易想到性の判断の誤り（取消事由）２）があり，違法として取り消されるべきである。 本願補正発明についての容易想到性の判断の誤り（取消事由１）( )引用例１，４の開示の内容について 引用例１，４は一般的な抗菌活性を開示したものにすぎないにもかかわらず，審決がこれらを根拠に本願補正発明を容易想到であるとした判断には，誤りがある。 引用例１，４は，９ａ－アザライドに包含される化合物とその一般的な抗菌活性を開示するにとどまり，ウシ又はブタの呼吸器・腸内感染症の原因菌群が本願補正発明のとおりであること，上記９ａ－アザライドに包含される化合物が当該原因菌群のすべてに対して有効であり，これに起因するウシ又はブタの呼吸器・腸内感染症の治療，予防に使用されることについて，何ら開示ないし示唆はない。 一般的なレベルの抗菌活性と特定のウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症に対する具体的かつ特別なレベルにおける抗菌活性とは，同様に考えられるものではない。 ( )試験管内の抗菌活性データの応用の困難性について 引用例１，４は，大腸菌や動物パスツレラ菌等の微生物に対する９ａ－アザライドに包含される化合物の一般的な抗菌活性について，試験管内における活性データによって明らかにした上で，当該化合物が哺乳動物に対して経口投与で有効な活性を示し，哺乳動物一般の感染症を治療するために使用し得ることを一般 物の一般的な抗菌活性について，試験管内における活性データによって明らかにした上で，当該化合物が哺乳動物に対して経口投与で有効な活性を示し，哺乳動物一般の感染症を治療するために使用し得ることを一般的に開示したものにすぎず，ウシ又はブタの呼吸器感染症・- 7 -腸内感染症の原因菌群及び９ａ－アザライドのこれらの原因菌群に対する有効性について，何ら開示ないし示唆はない。 引用例１，４において開示されているのは，試験管内()の抗菌活性invitroデータにすぎない。試験管内の抗菌活性が，必ずしもそのまま当該化合物の生体内()における有効性をも示すものということができないことは，invivo当業者間において周知の事実である(甲８。 ）( )ウシ又はブタへの適用の困難性について ア薬物が同一であっても，その薬物動態については，異なる動物種間で大，，，きな相違が生じるのであって当業者間において公知の薬剤についても動物種相互間の解剖学，生理学及び生化学上の相違の結果として，動物種間で多種広範にわたる薬物動態学上の相違が一般的に生ずることが認識されている（甲９)。 したがって，たとえ公知の９ａ－アザライドについてであっても，当業者は動物種間における薬理学上および代謝上の相違の理由について説明できない限り，マウス等の生体内における抗菌活性のデータから，ウシ又はブタのような家畜動物における抗菌活性を推論することはできない。 イ被告は，一般に，哺乳動物の一種において抗菌活性を示す抗菌剤は，ウシ又はブタのような家畜動物においても抗菌活性を示すことが十分予想されるのであり，動物種の違いに応じて，製剤の処方や形態，投与量，投与期間，投与間隔等を適宜設定することの必要性は，本願の出願当時，当業者が技術常識として知悉していた旨主張する を示すことが十分予想されるのであり，動物種の違いに応じて，製剤の処方や形態，投与量，投与期間，投与間隔等を適宜設定することの必要性は，本願の出願当時，当業者が技術常識として知悉していた旨主張する。 しかし，ウシ及びブタは特有の呼吸器系や消化器系を有している（甲１０）ので，これらの動物における９ａ－アザライドの具体的かつ特別の活性を予測するのは著しく困難であった。動物種間での薬物動態及び薬力学の相違は，ウシ又はブタの呼吸器感染症又は腸内感染症を引き起こす特定の病原菌に対して公知の９ａ－アザライド化合物を適用する上での阻害要- 8 -因であったというべきである。 ( )本願補正発明の顕著な作用効果について 本願補正発明において原因菌として特定された微生物種に対して，９ａ－アザライドの代表的化合物であるアジスロマイシン及び４”－デオキシ－４”－アミノアジスロマイシンの活性を，最小阻止濃度（ＭＩＣ）法にinvitroより測定した結果（本願補正明細書中の【００３４】～【００３６）は，い】ずれもおおむね極めて少ない濃度で本願補正発明を構成するウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症の原因菌に対する高い抗菌力を示す。 したがって，本願補正発明の作用効果が，当業者にとって予測できる範囲のものであるとした審決の認定判断は，誤りである。 被告は，本願補正発明の効果は本願補正明細書で示された試験管内抗菌活性データに基づいて導き出せる程度のものであり，本願補正発明の方が引用例１より優れた効果を奏すると評価する理由はない旨主張する。 しかし，９ａ－アザライドであるツラスロマイシンは，チルミコシン及びフロルフェニコールと比較して，ウシ呼吸器感染症（ＢＲＤ）発症の危険性が高い畜牛に対してＢＲＤの徴候が見られる前に処理するのに有効であること（甲１１の１)，食 るツラスロマイシンは，チルミコシン及びフロルフェニコールと比較して，ウシ呼吸器感染症（ＢＲＤ）発症の危険性が高い畜牛に対してＢＲＤの徴候が見られる前に処理するのに有効であること（甲１１の１)，食肉用畜牛のＢＲＤの治療において有効であること（甲１１の２）が示されている。したがって，本願補正発明は，本願補正明細書に記載されているとおり，顕著で予測不可能な作用効果を有するものであり，また，上記の作用効果は，当業者にとって本願補正明細書の記載から推論可能なものである。 本願発明についての容易想到性の判断の誤り（取消事由２）本願発明に関する審決の判断についても，上記１と同じ主張が当てはまるから，審決の判断は誤りである。 第４被告の反論，，。 審決の認定判断に誤りはなく原告主張の取消事由はいずれも失当である- 9 - 本願補正発明についての容易想到性の判断の誤り（取消事由１）について( )引用例１，４の開示の内容について 原告は，引用例１，４はウシ又はブタの呼吸器感染症・腸内感染症の原因菌群及び９ａ－アザライドのこれらの原因菌群に対する有効性について，何ら開示ないし示唆を与えるものではないと主張する。 しかし，ウシやブタに対しパスツレラ種菌が呼吸器疾患を引き起こすことや，大腸菌が腸内疾患の原因菌となることは本願の出願当時既に当業者の間に広く知られていた（乙１，乙２。 ）したがって，引用例１，４の特定の化合物がパスツレラ菌，大腸菌などに抗菌力を有することの開示や，哺乳動物へのこれらの菌による感染症の治療への利用についての記載があれば，これらの菌を原因菌とするウシ，ブタの，，疾病の治療や予防への当該化合物の利用は示唆されるし当該化合物のウシブタの疾病への適用を動機付けるものである。 ( )試験管内の抗菌活性データの応用 ば，これらの菌を原因菌とするウシ，ブタの，，疾病の治療や予防への当該化合物の利用は示唆されるし当該化合物のウシブタの疾病への適用を動機付けるものである。 ( )試験管内の抗菌活性データの応用の困難性について 原告は，引用例１，４において開示されているのは，試験管内()のinvitro抗菌活性データにすぎないと主張する。 しかし，引用例１には，本願発明の化合物についての試験管内の抗菌テストの結果みならず，経口投与後に血清レベルが高く持続すること（７頁左上欄１行～１３行）も開示されている。原告の主張は失当である。 また，原告は，甲８の記載から，試験管内の抗菌活性が，必ずしもそのまま当該化合物の生体内()における有効性をも示すものということがでinvivoきないと主張する。 しかし，甲８には，生体内活性を示すことが必ずしも臨床的な有効性を示すものではないとしながらも家畜種の種々の感染症に利用可能であると記載されているのであって，臨床的な有効性自体を否定しているわけではない。 むしろ，引用例１の記載（７頁左上欄１～８行）からは，一般に試験管内の- 10 -抗菌活性が確認されれば，生体内における有効性が予想されると考えるのが常識的である。そして，本願出願の化合物が属するマクロライド系抗生物質については，既に臨床的に有用と評価される化合物が数多く開発され実用化されており，それらの化合物の薬物動態や作用機序などの多くの共通点が存，，，在することを考慮するならば甲８の記載は本願補正発明の化合物をウシブタなどに臨床的に使用してみることの妨げとなるものではない。 ( )ウシ又はブタへの適用の困難性について 原告は，甲９を提示し，動物種間における薬理学上及び代謝上の相違の理由について説明できなければ，マウス等の生体内における との妨げとなるものではない。 ( )ウシ又はブタへの適用の困難性について 原告は，甲９を提示し，動物種間における薬理学上及び代謝上の相違の理由について説明できなければ，マウス等の生体内における抗菌活性のデータからウシやブタのような家畜動物における抗菌活性を推論することはできないと主張する。 しかし，甲９には，動物種間で薬剤が効いたり効かなかったりすることが記載されているのではなく，使用される薬剤は各種の動物に使用できることを前提として記述されており，マウス等において有効である抗菌剤がウシ等に使用できないことを読みとることはできない。引用例１（７頁左上欄５～１３行，乙３に照らすならば，抗生物質の使用は特定の動物種にとどまらな）いことは当業者の常識である。 したがって，一般に，哺乳動物の１種において抗菌活性を示す抗菌剤は，ウシ又はブタのような家畜動物においても抗菌活性を示すことが十分予想さ，，，，れるのであり動物種の違いに応じて製剤の処方や形態投与量投与期間投与間隔などを適宜設定することが必要であることは，本願出願当時，当業者が技術常識として既に知られていた事項である。 ( )本願補正発明の顕著な作用効果について ，，原告は本願補正発明において原因菌として特定された微生物種に対して９ａ－アザライドの代表的化合物であるアジスロマイシン及び４”－デオキ”，（）シ－４－アミノアジスロマイシンの活性を最小阻止濃度ＭＩＣinvitro- 11 -法により測定した結果（本願補正明細書中の【００３４】～【００３６】段落）は，いずれもおおむね極めて少ない濃度で本願補正発明を構成するウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症の原因菌に対する高い抗菌力を示す旨を主張する。 しかし，本願補正明細書には，アジスロマイシンと４” 落）は，いずれもおおむね極めて少ない濃度で本願補正発明を構成するウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症の原因菌に対する高い抗菌力を示す旨を主張する。 しかし，本願補正明細書には，アジスロマイシンと４”－デオキシ－４”－アミノアジスロマイシンの試験管内での抗菌活性範囲が示されているのみであるから，本願補正発明の化合物によってこれらの菌によるウシ・ブタの感染の治療又は予防ができるという効果は，上記の試験管内抗菌データに基づいて導き出せる程度のものである。 一方，引用例１，４においても試験管内での本願発明の化合物に属する化，，合物について大腸菌パスツレラ属菌に対する抗菌作用が示されている上に引用例１には，化合物（ＩＶ）について，試験管内（）の抗菌活性のinvitroみならず，生体内（）での経口投与時の薬剤の血清レベルも検討されinvivoている。 そうすると，むしろ引用例１からは上記化合物につき生体内（）invivoにおける優れた作用効果をたやすく想起可能ということができるというものであって，本願発明の方が引用例１より優れた効果を奏すると評価する理由はない。 本願発明についての容易想到性の判断の誤り（取消事由２）について本願発明に関する審決の判断の誤りをいう原告の主張についても，上記１と同様であり，審決の判断に誤りはない。 第５当裁判所の判断当裁判所は，原告主張の取消事由はいずれも採用することができず，審決の判断に誤りはないと判断する。その理由は，以下のとおりである。 本願補正発明についての容易想到性の判断の誤り（取消事由１）について( )引用例１，４の開示の内容について - 12 -原告は，引用例１，４には，９ａ－アザライドに包含される化合物とその一般的な抗菌活性を開示するにとどまり，ウシ又はブタの呼吸器 １）について( )引用例１，４の開示の内容について - 12 -原告は，引用例１，４には，９ａ－アザライドに包含される化合物とその一般的な抗菌活性を開示するにとどまり，ウシ又はブタの呼吸器・腸内感染症の原因菌群が本願補正発明のとおりであること，上記９ａ－アザライドに包含される化合物が当該原因菌群のすべてに対して有効であり，これに起因するウシ又はブタの呼吸器・腸内感染症の治療，予防に使用されることについて，何ら開示ないし示唆がないと主張する。 しかし，原告の上記主張は，以下のとおり，理由がない。 ア引用例１の記載引用例１には，以下の各記載がある。 「本発明は式（Ⅳ）で示される抗菌性化合物の４”－エピ－９－デオキソ－９ａ－メチル－９ａ－アザ－９ａ－ホモエリスロマイシンＡ，その医薬として適当な塩，それを含む医薬組成物および哺乳動物の細菌感染の治療におけるそれの使用方法を包含する。‥‥‥本発明の治療用化合物（Ⅳ）は，エリスロマイシンＡ感受性菌を包含しかつその上におもな呼吸病原菌（）であるインフルエンザ菌Ｈｅｍｏｐｈｉｌｕｓｉｎｆｌｕｅｎｚａｅをも十分に包含する比較的広い範囲の抗菌活性スペクトルを示す。生体内でのその高い経口吸収性および非常に長い半減期は哺乳動物の感受性菌による感染を経口治療する際にその化合物（Ⅳ）を特に価値あるものにしている（２頁右下欄１７行～３頁右上欄３行）。」「式（Ⅳ）の化合物の抗菌活性は脳心臓浸出液（ＢＨＩ）ブイヨン培地（’，）中の種々の微生物に対するその最小阻止濃度ＭＩＣｓｍｅｇ／ｍｌを測定することにより示される。‥‥‥試験微生物の感受性（ＭＩＣ）は肉眼で判定した時微生物の生育を完全に阻止することができるその化合物の最低濃度として解される。４”－エピ－９－デオキソ－９ａ－メチル－ することにより示される。‥‥‥試験微生物の感受性（ＭＩＣ）は肉眼で判定した時微生物の生育を完全に阻止することができるその化合物の最低濃度として解される。４”－エピ－９－デオキソ－９ａ－メチル－９ａ－アザ－９ａ－ホモエリスロマイシンＡ（Ⅳ）の抗菌活性とエリスロマイシンＡのそれとの比較は第Ⅰ表の反復試験に示される（６頁右上欄。」- 13 -５～１７行）「さらに化合物（Ⅳ）はよく知られたマウス保護試験，あるいは各種哺乳動物（例えばマウス，ラット，イヌ）の血清レベルの微生物定量法（生物）。 ，検定法により生体内で試験されるその試験種としてラットを使用して化合物（Ⅳ）は経口投与後非常に良く吸収され，また，非常に高いかつ長く持続する血清レベルを提供することが見い出された。感受性菌が原因でおこるヒトを含む動物の全身の感染症を治療するために，化合物（Ⅳ）はmg分割投与また好ましくは１日１回の投与で１日あたり２．５～１００／，好ましくは５～５０／の量で投与される（７頁左上欄１～kgmgkg。」１３行）また「第１表化合物（Ⅳ）の試験管内抗菌活性（６頁下欄）には，，」「大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ「動物パスツレラ菌（Ｐａｓｔ．ｍｕｌｔ」）」，．）等の試験結果が記載されている。 イ引用例４の記載引用例４（甲４）には，以下の各記載がある。 「９－デオキソ－９ａ－アザ－９ａ－ホモエリスロマイシンＡの９ａ－エチル及び９ａ－ｎ－プロピル誘導体はグラム陽性及びグラム陰性バクテリアに対する有効な抗バクテリア剤であることが見出された。本化合物は式（Ⅰ）‥‥‥を有する（３頁右下欄６行～４頁２行）。」「式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容し得る酸付加塩は‥‥‥パスツレラ・マルトシダ（）に対して試験管内においてPastur 化合物は式（Ⅰ）‥‥‥を有する（３頁右下欄６行～４頁２行）。」「式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容し得る酸付加塩は‥‥‥パスツレラ・マルトシダ（）に対して試験管内においてPasturellamultocida有効な抗バクテリア剤である。更に，式（Ⅰ）の化合物は試験内において‥‥‥ヘモフィラス属（）に対して，並びに生体内において多Haemophilusくのグラム陽性及びグラム陰性微生物に対して顕著な活性を示す。哺乳動物におけるその有用な経口的活性及び予想外の長時間の血清半減期において，式（Ｉ）の化合物は９－デオキソ－９ａ－メチル－９ａ－アザ－９ａ- 14 -－ホモエリスロマイシンＡ様であり‥‥‥ （４頁右下欄９行～５頁左上欄」１０行）ウ小括上記各記載によれば，引用例１，４には，本願補正発明の９ａ－アザラ，，，イドに該当する化合物がパスツレラ大腸菌などに抗菌力を有すること哺乳動物においてこれらの菌による感染症の治療に使用できることが開示されていると認められる。したがって，引用例１，４に一般的な抗菌活性が開示されているだけであるという原告の主張は，採用できない。 ( )試験管内の抗菌活性データの応用の困難性について 原告は，引用例１，４において開示されているのは，試験管内()のinvitro抗菌活性データにすぎず，甲８に示されているように，試験管内の抗菌活性が必ずしも生体内()における有効性を示すものでないから，試験管内invivoデータだけから抗菌活性を推論することはできないと主張する。 しかし，原告の主張は，以下のとおり失当である。 まず，引用例１，４には，試験管内の抗菌活性の試験データが記載されているだけでなく，引用例１には，経口投与後の持続性に関してラットを使用した生体内()試 し，原告の主張は，以下のとおり失当である。 まず，引用例１，４には，試験管内の抗菌活性の試験データが記載されているだけでなく，引用例１には，経口投与後の持続性に関してラットを使用した生体内()試験が記載されているから（７頁左上欄１～１３行，引invivo）用例１，４が試験管内（）の抗菌活性データの開示にすぎないとの原invitro告の主張は，前提において失当である。 また，甲８には「用途／適用比較的幅広い抗菌活性を有し好ましい薬物，動態プロフィルを有しているアジスロマイシンは家畜種の種々の感染症に使用できる。‥‥‥ （８１頁２０～２７行）と記載されていることに照らすな」らば，臨床的有効性を否定するものではないと認められる。 試験管内で抗菌活性が確認された物質について，その試験管内データだけから直ちに抗菌活性を推論することができない場合があるとしても，試験管内で抗菌活性が確認されたという事実は，当該物質の臨床的有効性を確認す- 15 -る試みを阻害する要因ではなく，むしろ，生体内における有効性ないし，臨床への応用に対する可能性を強く示唆するものといえる。そして，上記の甲８の記載内容等を総合考慮すると，マクロライド系抗生物質に属する引用例１の化合物をウシ，ブタに適用することについて困難とする事情はない。 したがって，原告の上記主張は，採用できない。 ( )ウシ又はブタへの適用の困難性について 原告は，甲９を根拠として，動物の種間における薬理学上及び代謝上の相違の理由について説明できない以上は，マウス等の生体内における抗菌活性のデータからウシやブタのような家畜動物における抗菌活性を推論することはできないと主張する。 しかし，この点の原告の主張も，以下のとおり失当である。 ，，，確かに甲９には動物種間で薬剤の排泄 のデータからウシやブタのような家畜動物における抗菌活性を推論することはできないと主張する。 しかし，この点の原告の主張も，以下のとおり失当である。 ，，，確かに甲９には動物種間で薬剤の排泄及び消失半減期が異なることや同類の動物種間においてさえ，既知の薬剤の薬物動態学的データを置き換えるのは不可能であって，合理的な投与スケジュールの設定は，臨床的な使用が意図されている動物の種ごとに得られたデータに基づくべきであることが記載されているが，同記載の趣旨は，全体をみれば，抗菌剤等の薬剤が動物の種を超えて使用され得ることを前提として，動物種の違いに応じて製剤の処方や形態，投与量，投与期間，投与間隔などを適宜設定すべきであるとの留意点に言及したものと理解するのが相当である。したがって，甲９の記載をもって，ウシやブタに適用することが困難であるとする原告の主張は，採用できない。 また，原告は，甲１０を根拠に，ウシ，ブタは特有の呼吸器系や消化器系を有しているので，これらの動物における９ａ－アザライドの具体的かつ特別の活性を予測するのは著しく困難であったと主張する。しかし，甲１０には，ウシ，ブタの呼吸器系又は消化器系疾患に対する治療又は予防について９ａ－アザライド等の抗菌剤の適用を困難とする記載はない。したがって，- 16 -原告の主張は，根拠を欠き，その主張自体失当である。 ( )本願補正発明の顕著な作用効果について ア原告は，本願補正発明において原因菌として特定された微生物種に対して，９ａ－アザライドの代表的化合物であるアジスロマイシン及び４”－デオキシ－４”－アミノアジスロマイシンの活性を，最小阻止濃度invitro（ＭＩＣ）法により測定した結果は，ウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症の原因菌に対する高い抗菌力を示し，顕著な作 ”－デオキシ－４”－アミノアジスロマイシンの活性を，最小阻止濃度invitro（ＭＩＣ）法により測定した結果は，ウシ又はブタの呼吸器又は腸内感染症の原因菌に対する高い抗菌力を示し，顕著な作用効果を有すると主張する。 しかし，原告の主張は，以下のとおり失当である。 すなわち，本願補正明細書の記載（段落【００３４】～【００３６）に】よれば，式Ⅰに属する化合物である「アジスロマイシン」と「４”－デオキシ－４”－アミノアジスロマイシン」を用いた試験管内での抗菌活性範囲が示されているが，本願補正発明の式Ⅰに属する化合物による効果は，。 ，上記の試験管内の抗菌活性データに基づいて導き出せるものである一方引用例１，４においても，本願補正発明の式Ⅰの化合物に属する化合物を用いた試験管内（）において，大腸菌，パスツレラ属菌に対する抗invitro菌作用が示されている。そうすると，本願補正発明における作用効果は，引用例１，４記載の式Ⅰの化合物による試験管内の抗菌活性データに基づいて導き出せる程度のものというべきであり，顕著な作用効果というべきものではない。 イまた，原告は，甲１１の１，２を挙げて，９ａ－アザライドに該当するツラスロマイシンがウシ呼吸器感染症（ＢＲＤ）の治療において有効であることが証明されたから，本願補正発明は顕著で予測不可能な作用効果を有するものであると主張する。 しかし，原告の上記主張も採用できない。すなわち，ツラスロマイシンは本願補正発明の式Ⅰの化合物に該当するものとはいえず，また，甲１１- 17 -の１，２は本願出願後の文献であり，その記載内容から本願出願当時の技術常識を示すものと認めることもできない。 ( )小括 以上によれば，本願補正発明は，引用例１及び４に記載された発明に基づいて容易に発明をすること の文献であり，その記載内容から本願出願当時の技術常識を示すものと認めることもできない。 ( )小括 以上によれば，本願補正発明は，引用例１及び４に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものであるから，特許出願の際独立して特許を受けることができないものであり，本件補正は特許法１５９条１項において準用する同法５３条１項の規定により却下すべきものであるとした審決の判断に誤りはない。したがって，本願に係る発明は，本件補正前の発明（本願発明）として特定される。 本願発明について容易想到性の判断の誤り（取消事由２）について原告は，本願発明に関する審決の判断についても，本願補正発明について述べたのと同様の誤りがあると主張する。しかし，本願補正発明を誤りであるとする原告の主張（取消事由１）に理由がないことは，上記１において判示したとおりであり，本願発明についての審決の上記判断にも誤りはない。 結論 以上のとおり，原告の主張する取消事由はいずれも理由がなく，審決にこれを取り消すべきその他の違法もない。 よって，原告の本訴請求を棄却することとし，主文のとおり判決する。 知的財産高等裁判所第３部裁判長裁判官飯村敏明裁判官三村量一- 18 -裁判官上田洋幸
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