平成２７年１月２２日判決言渡同日原本受領裁判所書記官平成２５年（行ケ）第１０２８５号審決取消請求事件口頭弁論終結日平成２６年１２月１７日判決 原告エフ．ホフマン－ラロシュアーゲー 訴訟代理人弁理士津国 肇同小澤圭子同小國泰弘 被告特許庁長官指定代理人村守宏文同井 上 雅 博同齋藤 恵同井上 猛同根岸克弘 主文 １ 特許庁が不服２０１２－２６０５号事件について平成２５年６月１０日にした審決を取り消す。 ２ 訴訟費用は被告の負担とする。 事実及び理由 第１ 請求主文と同じ。 第２ 事案の概要 １ 特許庁における手続の経緯等原告は，平成１８年１月２４日，発明の名称を「イバンドロネート多形Ａ」とする発明について国際特許出願（特願２００７－５５３５０２号。パリ条約による優先権主張日：平成１７年２月１日，優先権主張国：欧州特許庁（ＥＰ）。以下「本願」という。）をし，平成２２年１２月１日付けで拒絶理由通知を受けたため，平成２３年６月７日付け手続補正書（請求項数１１）を提出して特許請求の範囲の補正（以下「本件補正」という。）を行ったが，同年１０月３日付けで拒絶査定を受けたことから，平成２４年２月９日，これに対する不服の審判を請求した（甲２の１～３，甲３～５，８，９の１）。 特許庁は，前記審判請求を不服２０１２－２６０５号事件として審理し，平 で拒絶査定を受けたことから，平成２４年２月９日，これに対する不服の審判を請求した（甲２の１～３，甲３～５，８，９の１）。 特許庁は，前記審判請求を不服２０１２－２６０５号事件として審理し，平成２５年６月１０日，「本件審判の請求は，成り立たない。」との審決（以下「本件審決」という。）をし，その謄本は，同年６月２５日，原告に送達された。 原告は，平成２５年１０月２２日，本件審決の取消しを求める本件訴訟を提起した。 ２ 特許請求の範囲の記載本件補正後の特許請求の範囲の請求項１の記載は，次のとおりである（甲２の２，甲５）。以下，この請求項１に記載された発明を「本願発明」といい，本願に係る明細書及び図面（甲２の１・３）を併せて「本願明細書」という。 【請求項１】角度２θで示す特性ピークを角度２θ±０．２°１０．２°１１．５°１５．７° １９．４°２６．３°に有する，ＣｕＫα放射線を用いて得られたＸ線粉末回折パターンを特徴とする，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物（イバンドロネート）の結晶多形。 ３ 本件審決の理由の要旨本件審決の理由は，別紙審決書の写しのとおりである。要するに，以下の引用例に記載された発明（以下「先願発明」という。）の後願排除の基準日は，優先日である平成１６年８月２３日であって，本願の優先日である平成１７年２月１日よりも前であるところ，本願発明と先願発明との相違点は実質的な相違点ではないから，本願発明は先願発明と同一であり，しかも，本願発明の発明者が先願発明の発明者と同一の者ではなく，また，出願時においてその出願人と先願発明の出願人とが同一の者でもないので，本願発明は特許法２９条の２の規 発明は先願発明と同一であり，しかも，本願発明の発明者が先願発明の発明者と同一の者ではなく，また，出願時においてその出願人と先願発明の出願人とが同一の者でもないので，本願発明は特許法２９条の２の規定により特許を受けることができない，というものである。 引用例：平成１７年８月２３日に国際特許出願（特願２００６－５３６９４８号。パリ条約による優先権主張：平成１６年８月２３日，優先権主張国：米国。パリ条約による優先権主張：平成１７年６月１６日，優先権主張国：米国。以下「先願」という。）され，平成１８年３月２日に国際公開（国際公開第２００６／０２４０２４号）された国際出願日における国際出願の明細書，特許請求の範囲及び図面（以下，併せて「先願明細書」という。甲１の１）。 本件審決が認定した先願発明は，次のとおりである。 ２θが６．２°，１５．７°，１７．６°，１９．４°，２６．３°，２６．９°，３１．７°，３２．６°，３５．６°及び３８．７°±０．２° に特性ピークを有する，図２１のＸ線粉末回折パターン（１．５４１８Åの銅放射線を使用）を示す，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の結晶形（フォームＴ）。 【図２１】 本願発明と先願発明との対比本件審決が認定した本願発明と先願発明との一致点及び相違点は，以下のとおりである。 ア一致点角度２θで示す特性ピークを角度２θ±０．２°１５．７°１９．４°２６．３°に有する，ＣｕＫα放射線を用いて得られたＸ線粉末回折パターンを特徴とする，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロ １５．７°１９．４°２６．３°に有する，ＣｕＫα放射線を用いて得られたＸ線粉末回折パターンを特徴とする，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロ パン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物（イバンドロネート）の結晶多形。 イ相違点特性ピークを示す角度２θ±０．２°として，本願発明では，「１０．２°」及び「１１．５°」も特定されているのに対し，先願発明では，「１０． ２°」及び「１１．５°」が特定されていない点。 ４ 取消事由先願発明の認定の誤り，一致点の認定の誤り及び相違点の看過（取消事由１）相違点についての判断の誤り（取消事由２）先願発明の後願排除の基準日の認定の誤り（取消事由３）第３ 当事者の主張 １ 取消事由１（先願発明の認定の誤り，一致点の認定の誤り及び相違点の看過）について〔原告の主張〕 本件審決は，上で，本願発定した。 先願発明の認定の誤りアしかし，先願発明に係るフォームＴは，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物ではない。 すなわち，熱重量分析（ＴＧＡ）は，温度の関数として試料の重量を測定して，溶媒和物の化学量論を求める方法であるが，本願発明の３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の分子量は３５９．２４であり，水の 分子量は１８．０２であることから，当業者は，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物のＴＧＡによる乾燥に基づく損失は５％と計算できる。しかるに，先願明細書（甲１の１ 業者は，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物のＴＧＡによる乾燥に基づく損失は５％と計算できる。しかるに，先願明細書（甲１の１）の表３には，フォームＴのＴＧＡによる乾燥に基づく損失は６．０％とされている。このことは，先願発明に係るフォームＴが，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩当たり１．２分子の水の非化学量論的溶媒和物相を表しているだけで，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の個別化された化学量論的な一水和物であることを何ら示していない。そして，このフォームＴのＴＧＡによる乾燥に基づく損失６．０％の値は，水が蒸発した場合の予測値５％と比較すると，２０％も相違し，単なる誤差の範囲内とはいえない。そもそも，ＴＧＡは，多形中に含まれる溶媒の性質を解明できる技術ではなく，加熱によって失われる重量が測定されるにすぎず，ＴＧＡ単独では，多形中に含まれるどの溶媒が蒸発したのかまでは解明することができない。 イ特許法２９条の２の「他の出願の当初明細書等に記載された発明」として認定されるためには，先願明細書に化学物質名又は化学構造式により化学物質が示されている場合においても，当業者が先願発明の出願時の技術常識を参酌して，先願発明に係る３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の結晶形（フォームＴ）が製造できることが明らかであるように記載されている必要がある。 しかし，以下のとおり，先願明細書において「イバンドロネートナトリウム」がどのようなものを意味するのか不明瞭であり，少な ）が製造できることが明らかであるように記載されている必要がある。 しかし，以下のとおり，先願明細書において「イバンドロネートナトリウム」がどのようなものを意味するのか不明瞭であり，少なくとも，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン －１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物であると理解することはできないから，先願明細書には，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の結晶形フォームＴを製造することができるように記載されているということができず，当該結晶形を先願発明として認定することはできない。 本願の発明者であるベルンハルト・クニップ博士は，宣言書（甲１２）において，先願明細書の実施例で出発物質として使用された製品「イバンドロネートナトリウム」は自分の知る限りでは存在しない，「イバンドロネートナトリウム」の本質及びそれがどのようにして製造されたかについて先願明細書には一つの具体的な指示もないので，先願明細書で言及された実験を再現することは不可能である旨記載している。 先願明細書において，「イバンドロネートナトリウム」が３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物であると明記されているのは，実験式（段落【０００２】）と化学構造（段落【０００３】）のみであり，実施例の出発物質や種々の生成物が一括して「イバンドロネートナトリウム」と称されている。しかも，「イバンドロネートナトリウムの化学名称は，（１－ヒドロキシ－３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチルアミノ）プロピリデン）ビスホスホン酸一ナトリウム塩である。」（段落【０００２】）と記載され，「一水和物」とは ンドロネートナトリウムの化学名称は，（１－ヒドロキシ－３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチルアミノ）プロピリデン）ビスホスホン酸一ナトリウム塩である。」（段落【０００２】）と記載され，「一水和物」とは記載されておらず，上記実験式及び化学構造と明らかに矛盾する。 「イバンドロネートナトリウム」が，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物であるならば，「イバンドロネートナトリウム」は結晶形である必要がある。非晶性の３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミ ノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物は存在しないからである。しかるに，先願明細書には，「イバンドロネートナトリウム」が白色粉末であることが一応記載されているが，結晶形の性質等に関する情報は一切記載されていないばかりか，非晶性の「イバンドロネートナトリウム」が単離された旨が記載されている。 先願明細書には，種々のフォームが製造されたことが一応記載されているが，いずれのフォームも，製造された各フォームの熱重量分析（ＴＧＡ）による乾燥に基づく損失が，いずれも３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の理論値５％をはるかに超えており，それらのフォームが一水和物であることを何ら証明していない。 先願明細書には，「本発明はまた，イバンドロネートナトリウムの溶媒和物形を提供する」とも記載され，１／３エタノラート，モノエタノラート及びヘミブタノラートについて記載されている。しかし，その一方で，先願明細書には一水和物に関する記載は一切ない。したがって，先願明細書では「イバンドロネートナトリウム」は，１／３エタノラー ラート及びヘミブタノラートについて記載されている。しかし，その一方で，先願明細書には一水和物に関する記載は一切ない。したがって，先願明細書では「イバンドロネートナトリウム」は，１／３エタノラート，モノエタノラート又はヘミブタノラートのいずれかを意味し，一水和物を意味しないものというべきである。 被告は，本願優先日時点では，イバンドロネートナトリウムが医薬品に用いられる場合には，イバンドロネートナトリウム一水和物結晶であるのが通常であったから，先願明細書においても，イバンドロネートナトリウムの結晶は，「イバンドロネートナトリウム一水和物」を指すというのが当業者の理解であった旨主張する。 しかし，仮に，イバンドロネートナトリウムが医薬品に用いられる場合に，イバンドロネートナトリウム一水和物結晶であるのが通常であったとしても，先願明細書には，イバンドロネートナトリウムの溶媒和物 やその固体結晶性のものが提供されることが明記されている上（段落【００２３】，【００２４】），当該溶媒和物の結晶形を含む医薬組成物に係る請求項５７～５９も記載されている。そうすると，先願明細書において，医薬品に用いられるイバンドロネートナトリウムが一水和物の結晶とは必ずしもいえないから，被告の上記主張は理由がない。 ウ結晶形を得るための出発物質にエタノール等の溶媒が残留していると，残留溶媒が，結晶化の際に水と一緒に共結晶化され，得られた結晶の格子中に含まれるので，一水和物とはならず，むしろ溶媒和物となるので，予め残留溶媒を除去する必要がある。このことは，本願明細書の参照実施例１で，エタノールを除去せずに結晶化を開始して得られた結晶中には，２． ３％のエタノールと３．９％の水が残留していることが確認されているとおりであり，参照実施例 る。このことは，本願明細書の参照実施例１で，エタノールを除去せずに結晶化を開始して得られた結晶中には，２． ３％のエタノールと３．９％の水が残留していることが確認されているとおりであり，参照実施例１では，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物の多形は得られておらず（本願明細書の段落【００６０】～【００６２】），一水和物を得るためには，出発物質がエタノールなどの残留溶媒を含む場合，それを取り除く必要がある。本願明細書の参照実施例２並びに実施例１及び３では，参照実施例１で得られた３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩を出発物質とし，この出発物質に残留するエタノールを共沸物として除去することで一水和物を得ている（本願明細書の段落【００６３】，【００６６】，【００７３】）。なお，エタノール除去工程で一水和物が得られることは分析証明書（甲１６）で証明されている。 一方で，先願明細書には，このようなエタノール等の残留溶媒の除去工程がない点に留意すべきである。したがって，先願明細書で得られた各フォームが，残留溶媒を含み，その結果，ＴＧＡ値が３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一 ナトリウム塩一水和物の理論値の５％を超えるということが至極当然に理解できる。その上，このことは，先願明細書の実施例の出発物質が実際は一水和物ではなかったこと，そして，残留溶媒が除去されていなかったことを意味するのである。 先願明細書において，フォームＴを製造した例５２では，原料として「イバンドロネートナトリウム」は使用されておらず，エタノールも使用されていないが， ていなかったことを意味するのである。 先願明細書において，フォームＴを製造した例５２では，原料として「イバンドロネートナトリウム」は使用されておらず，エタノールも使用されていないが，得られたフォームＴは，熱重量分析（ＴＧＡ）の重量損失が３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物の理論値の５％よりはるかに大きな６．０％であることから，何らかの残留溶媒を含み，一水和物ではないことが明らかである。 したがって，先願明細書には，一水和物が直接的かつ一義的には記載されていないというべきであり，先願明細書の記載からフォームＴを一水和物として製造することはできない。 エ以上のとおりであるから，本件審決の先願発明の認定には誤りがある。 本願発明と先願発明との一致点の認定の誤り及び相違点の看過前記のとおり，先願発明に係るフォームＴは，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物ではない。 そうすると，本願発明と先願発明とを対比させた場合，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物（イバンドロネート）の結晶多形であることは一致点とはいえず，本件審決の認定した前記第２の３イの相違点に加えて，以下の相違点（以下「相違点Ｂ」という。）も存在することになる。 相違点Ｂ：本願発明が３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物である のに対して，先願発明は一水和物ではない点。 したがって，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物である のに対して，先願発明は一水和物ではない点。 したがって，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物であることを，一致点として認定し，相違点Ｂを看過した本件審決には誤りがあり，この誤りは審決の結論に影響を及ぼすことから，本件審決は違法なものとして取り消されるべきである。 〔被告の主張〕ア原告は，本件審決が，先願明細書に記載された結晶形であるフォームＴを一水和物として認定した点は誤りである旨主張する。 しかし，先願明細書（甲１の１）には，イバンドロネートナトリウムの化学構造として，段落【０００３】に，次の構造が記載され， さらに「イバンドロネートナトリウムについての実験式は，Ｃ９Ｈ２２ＮＯ７Ｐ２Ｎａ・Ｈ２Ｏである。」（段落【０００２】）と記載されていることから，先願明細書においては，特に断りのない限り，「イバンドロネートナトリウム」とは３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物を指すとみるのが妥当である。 また，熱重量分析（ＴＧＡ）は，結晶水や吸着水の定量にも用いられるが，加熱によって失われる重量が測定されるにすぎない。最終的な重量損失の値には，結晶水と付着水などの結晶水以外の成分の両方が含まれ，それだけでは多形結晶の結晶水の量と必ずしも一致しないことは，医薬の分野の当業者の技術常識である。したがって，ＴＧＡの最終的な重量損失量 が一水和物の理論値と完全に一致しない場合であっても，そのことのみでは，先願発明の多形が一水和物ではないことの証拠にはならない。先願明 術常識である。したがって，ＴＧＡの最終的な重量損失量 が一水和物の理論値と完全に一致しない場合であっても，そのことのみでは，先願発明の多形が一水和物ではないことの証拠にはならない。先願明細書の段落【００４６】の「フォームＴは，約５～約７％の重量損失を示すＴＧＡによりさらに特徴づけられ得る。」との記載は，上記被告の主張と整合するものである。 したがって，原告の上記主張は理由がない。 イ原告は，先願明細書には，イバンドロネート一ナトリウム塩一水和物の結晶形が製造できるようには記載されていない旨主張する。 しかし，本願優先日前から，医薬品の有効成分として用いられる化合物が，水和物を含む結晶であっても，水和物を省略した化学名で呼ばれる場合があることは当業者に周知であった。したがって，本願優先日時点では，イバンドロネートナトリウムが医薬品に用いられる場合には，イバンドロネートナトリウム一水和物結晶であるのが通常であった（乙９～１１）ので，先願明細書においても，イバンドロネートナトリウムの結晶は「イバンドロネートナトリウム一水和物」を指すというのが，当業者の理解であったといえる。そして，上記のとおり，先願明細書において，イバンドロネートナトリウムという記載が一水和物結晶を指す場合があり，技術常識を踏まえて先願明細書の記載を検討すれば，先願明細書に記載された例５２のフォームＴのイバンドロネートナトリウムがイバンドロネートナトリウム一水和物結晶であることは，水を含みエタノールを含まない溶媒で結晶化していることからも当業者には明らかである。 以上のとおり，先願明細書における「イバンドロネートナトリウム」という記載は明確であるし，本願優先日時点で，イバンドロネートナトリウム一水和物を有効成分とする医薬品も既に販売されており ある。 以上のとおり，先願明細書における「イバンドロネートナトリウム」という記載は明確であるし，本願優先日時点で，イバンドロネートナトリウム一水和物を有効成分とする医薬品も既に販売されており，イバンドロネートナトリウム一水和物の存在は当業者に明らかであったから， 先願明細書の記載からイバンドロネートナトリウム一水和物が理解できず，その製造ができないというものではない。 先願明細書には，段落【０１６３】において，フォームＴの製造に関して，出発原料である公知の非晶性３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸から出発して，これを溶解する溶媒の組成と量，ナトリウム塩とするための水酸化ナトリウムの量と添加方法，塩形成反応の温度と時間，結晶を得るための沈殿物の採取と乾燥方法，温度及び時間が具体的に記載され，また，粉末Ｘ線回折（先願明細書の図２１）でピークが存在することにより結晶であることが確認され，さらに「フォームＴは，ＴＧＡにおいて約５％から約７％の重量損失を示す。」と記載されているように，一水和物であることと矛盾しない物性値を得たことから，例５２において，「イバンドロネートナトリウム結晶形Ｔを得た。」と記載したものといえる。そして，先願明細書において，結晶について「イバンドロネートナトリウム」というときは，「イバンドロネート一ナトリウム一水和物」を指すと解されることは，りであるから，例５２で得られた結晶形フォームＴは，イバンドロネートナトリウム一水和物の結晶である。 以上のとおり，技術常識を考慮して先願明細書の記載を検討すれば，先願明細書に記載されたイバンドロネートナトリウムのフォームＴがイバンドロネートナトリウム一水和物の結晶であることは明確であって，先願発明であるイバ 技術常識を考慮して先願明細書の記載を検討すれば，先願明細書に記載されたイバンドロネートナトリウムのフォームＴがイバンドロネートナトリウム一水和物の結晶であることは明確であって，先願発明であるイバンドロネートナトリウム一水和物の結晶フォームＴは，先願明細書に記載された製造方法に従って，当業者が得ることができるものである。 したがって，原告の上記主張は理由がない。 原告は，本件審決は，一水和物である点を含めて，本願発明と先願発明の一致点として認定し，相違点を看過した誤りがある旨主張する。 あるフォームＴを３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物と認定した点に誤りはないから，一致点及び相違点の認定についても，原告主張に係る誤りはない。 ２ 取消事由２（相違点についての判断の誤り）について〔原告の主張〕本件審決は，先願発明は，先願明細書の図２１のＸ線粉末回折パターンを示すものであり，図２１を拡大した下図によれば，２θが，１０．２°，１１．５°±０．２°においても特性ピークを示すことが読み取れるから，先願発明は，特性ピークを示す角度２θ±０．２°として「１０．２°」及び違点ではないと判断した。 しかし，先願明細書において，フォームＴの特性ピークを示す角度２θ±０．２°として明記されているのは，６．２°，１５．７°，１７．６°，１９．４°，２６．３°，２６．９°，３１．７°，３２．６°，３５．６°及び３８．７°±０．２°のみであり（甲１の１，段落【００４６】，請求項５０），それ以外に，特性ピークがあることは先願明細書には記載も示唆もされていない。本件審決は，２θが，１０．２°，１１．５°±０．２°におい ０．２°のみであり（甲１の１，段落【００４６】，請求項５０），それ以外に，特性ピークがあることは先願明細書には記載も示唆もされていない。本件審決は，２θが，１０．２°，１１．５°±０．２°において特性ピークを示すことを読み取るために，わざわざ図２１を拡大したが，このようにしないと読み取れないものをおよそ特性ピークというこ とはできないし，これらを特性ピークとすべき理由も示されていない。 また，図２１では，１０°近辺の突起がノイズで失われているので，１０． ２°及び１１．５°（角度２θ±０．２°）のピークの存在を見出すことはできない。ノイズで失われる突起は，低くても１０°を中心とするか，あるいは，それを超えさえしている。 本願明細書の図１と比較すればわかるとおり，先願明細書の図２１のＸ線回折パターンは非常に解像度が悪く，本件審決のように拡大したとしても解像度がよくなるわけではない。正確に特徴づけられた本願発明に係る多形と，先願発明のフォームＴとの相違点を検討するために，非常に解像度の悪い先願明細書の図２１を考慮することは許されない。 また，図２１の大部分のピークはノイズに紛れ込んでいるので，ノイズとピークの間のどこに境界線を置いて，両者を客観的に識別し得るのか理解できない。そのため，図２１から特性ピークを客観的に見出すことはできない。 そもそも前記１の〔原告の主張〕のとおり，先願発明に係るフォームＴは，３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物ではないのだから，図２１は３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物のＸ線回折パターンとはいえず，図２１を相違点の検討において考慮することはで から，図２１は３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物のＸ線回折パターンとはいえず，図２１を相違点の検討において考慮することはできない。 以上によれば，先願発明は，特性ピークを示す角度２θ±０．２°として「１０．２°」及び「１１．５°」も含むものとはいえず，本件審決の前記であり，この誤りは審決の結論に影響を及ぼすことから，本件審決は違法なものとして取り消されるべきである。 〔被告の主張〕 本願発明の特許請求の範囲の請求項１における「特性ピーク」とは，本願発明を定義するために出願人が選んだピークという以上の意味は読み取れず， 請求項１に挙げられた角度２θ±０．２°が１０．２°，１１．５°に対応するピークがあればその特性ピークを有するといえる。 先願明細書の図２１のピークの位置は客観的に識別することができ，角度２θ±０．２°が１０．２°，１１．５°の位置にピークが存在するのだから，フォームＴのＸ線回折パターンはそのような特性ピークを有するということができる。 本願発明における多形ＡのＸ線回折図（本願明細書の図１）と，先願発明のフォームＴのＸ線回折図（先願明細書の図２１）とは，測定のステップの大きさと測定にかける時間が異なるものであるから，２θのピーク位置と強度の測定値が完全に一致しているわけではない。しかし，粉末Ｘ線結晶回折は，回折角θ及び結晶格子の面間隔ｄとＸ線の波長λの関係式であるブラッグの法則をその原理として利用するものであり，このことは，言い換えると，２θは，Ｘ線の波長λと面間隔ｄの関数であるから，同じ波長のＸ線を用いて測定した粉末Ｘ線回折図において，２θにおけるピーク位置の一致が全体として確認できるのであれば，解像度 のことは，言い換えると，２θは，Ｘ線の波長λと面間隔ｄの関数であるから，同じ波長のＸ線を用いて測定した粉末Ｘ線回折図において，２θにおけるピーク位置の一致が全体として確認できるのであれば，解像度の良否自体を本願発明と先願発明との同一性の判断の観点から問題にする直接の意味はない。 以上によれば，原告主張の取消事由２は理由がない。 ３ 取消事由３（先願発明の後願排除の基準日の認定の誤り）について〔原告の主張〕本件審決は，先願は平成１６年８月２３日の米国特許出願第６０／６０４０２６号（以下「Ｐ１出願」という。）及び平成１７年６月１６日の米国特許出願第６０／６９０８６７号（以下「Ｐ２出願」という。）を基礎としたパリ条約による優先権主張を伴うものであって，優先権証明書が適法に提出されているところ，先願の出願人であるテバ・ファーマシューティカル・インダストリーズ・リミティド（以下「テバ社」という。）は，その出願時点で，Ｐ１出願をした発明者であるリフシツリロン・リビタル，バイヤー・トーマス 及びアロンヒメ・ジュディス（以下，まとめて「先願発明者」という。）の正規の承継人となってパリ条約による優先権主張ができる状態にあったと強く推認されるし，そう解するのが相当であり，先願のＰ１出願に基づく優先権主張については，真実性についての合理的な疑義は認められず，そうであれば，先願のＰ１出願に基づく優先権主張の適法性が推認され，先願発明については，後願排除の基準日は，先願のパリ条約による優先権主張の基礎となったＰ１出願の出願日である平成１６年８月２３日とすることができる旨判断した。 先権の利益を享受することができないから，特許法２９条の２の他の出願として引用される場合は，第１国出願日ではなく，国際出願日の平成１７年８月２３日を後 月２３日とすることができる旨判断した。 先権の利益を享受することができないから，特許法２９条の２の他の出願として引用される場合は，第１国出願日ではなく，国際出願日の平成１７年８月２３日を後願排除の基準日とすべきところ，本願の優先日は同年２月１日であるから，先願は，特許法２９条の２の本願優先日前の他の出願とはいえない。したがって，先願発明について，後願排除の基準日を，先願のパリ条約による優先権主張の基礎となったＰ１出願の出願日である平成１６年８月２３日と認定した本件審決は誤りであり，その誤りが審決の結論に影響を及ぼすことから，本件審決は取り消されるべきである。 先願の出願人は，Ｐ１出願及びＰ２出願の出願人でも承継者でもないから，先願はＰ１及びＰ２出願に基づく優先権の利益を享受することはできないこと。 ア優先権を主張できる者は第１国出願の出願人又はその承継者である（パリ条約４条Ａ（１））。しかるに，先願の出願人は，テバ社であるのに対して，Ｐ１及びＰ２出願の出願人は，発明者である先願発明者であり，米国特許庁のホームページを調査してもテバ社がＰ１及びＰ２出願を承継した記録も証拠もない。 イ米国特許出願第１１／６４４５６８号（以下「５６８出願」という。）は， Ｐ１及びＰ２出願に基づく優先権を主張し，米国特許出願第１１／２１１０６２号（以下「０６２出願」という。）及び米国特許出願第１１／４１０８２５号（以下「８２５出願」という。）の継続出願であり，先願と同一の発明の主題を開示するものであるばかりか，Ｐ１及びＰ２出願，０６２，８２５及び５６８出願並びに先願の発明の主題はすべて同一であり，これらの出願時の請求項もすべて同一といえる。この５６８出願は，平成１８年１２月２２日に出願され，その後，出願のみならず発明の主題や優先 ８２５及び５６８出願並びに先願の発明の主題はすべて同一であり，これらの出願時の請求項もすべて同一といえる。この５６８出願は，平成１８年１２月２２日に出願され，その後，出願のみならず発明の主題や優先権もテバ社に承継されているが，出願人である発明者全員が５６８出願の譲渡証に署名したのは平成１９年２月２１日であり，先願を出願した平成１７年８月２３日の時点では，テバ社はＰ１及びＰ２出願を含むこれらの出願やその優先権を承継していない。 先願の出願人は，平成１９年２月１９日以前には，Ｐ１及びＰ２出願の発明者であるピンカソフ・ミカエルの権利を取得していないから，Ｐ１及びＰ２出願に基づく優先権の利益を享受することができないこと。 ピンカソフ・ミカエルは，Ｐ１及びＰ２出願の発明者ではないが，それらと発明の主題が同一である８２５出願及び５６８出願では発明者として追加されている。５６８出願に関して平成１９年３月２７日に提出された宣誓書によると，ピンカソフ・ミカエルを含む各発明者は先願と同一の発明の主題についての発明者であることを証言し，さらにＰ１及びＰ２出願の優先権も請求していた。したがって，ピンカソフ・ミカエルはＰ１及びＰ２出願で開示されたのと同じ発明の主題の適法な発明者である。 しかるに，ピンカソフ・ミカエルが５６８出願の譲渡証に署名したのは，平成１９年２月１９日であるから，先願の出願時点では，テバ社はＰ１及びＰ２出願に開示された発明の主題に関する権利並びにこれらの優先権を承継していない。 平成１９年２月２１日付けの譲渡証の存在により，優先権の承継が必要な かったとはいえないこと。 ５６８出願の譲渡証の存在から，優先権を取得するのに譲渡に必要がなかったとはいえず，実際に，先願発明者のう の譲渡証の存在により，優先権の承継が必要な かったとはいえないこと。 ５６８出願の譲渡証の存在から，優先権を取得するのに譲渡に必要がなかったとはいえず，実際に，先願発明者のうちの一人であるリフシツリロン・リビタルの発明は，テバ社にいつも決まって承継されていた。 また，平成１９年２月２１日付けの５６８出願の譲渡証には，４人の発明者全員が「１．前記発明，アメリカ合衆国特許証に係る前記特許出願，ありとあらゆる他の国における前記発明の特許証に係るありとあらゆる他の出願，例えば，すべての分割，更新，代替，継続，及び全部若しくは一部が前記発明に基づくか又は前記特許出願に基づく条約出願，ならびにありとあらゆる特許証，再発行証，及び前記発明又は前記特許出願について許可された特許証の延長に対する，すべての権利，権原，及び利益，ならびに前記発明，前記特許出願，及び前記特許証に基づくか若しくは基づきうるか又はそれらに起因するあらゆる優先権を譲受人に譲渡，移転，付与する」ことが記載されているから，この譲渡証により，発明者は，発明及びこれについてのＰ１及びＰ２出願に係る優先権を譲渡したというべきである。 さらに，５６８出願の譲渡証において，発明者は，発明をこれまでいかなる他人にも譲渡していなかったこと，各人が発明をテバ社に譲渡する権利を有していたことを陳述している。 したがって，テバ社は，発明者全員が署名し終えた平成１９年２月２１日になって初めてパリ条約４条Ａ（１）でいう承継人になったといえる。 〔被告の主張〕 優先権証明書に基づく優先権主張の適法性の推認について先願のＰ１出願に基づく優先権主張については，優先権証明書が実際に提出されている。 そして，特許協力条約に基づく規則５１の２ 〕 優先権証明書に基づく優先権主張の適法性の推認について先願のＰ１出願に基づく優先権主張については，優先権証明書が実際に提出されている。 そして，特許協力条約に基づく規則５１の２．１には，「５１の２．２の規則に従うことを条件として，第二十七条の規則に従い，指定官庁が適用す る国内法令により出願人に提出を要求することができるものは，特に次のものを含む。…(iii)出願人が先の出願をした出願人でない場合又は先の出願がされた日以後出願人の氏名が変更されている場合には，先の出願に基づく優先権を主張する出願人の資格に関する証明を含む書類…」と規定され，当該出願人の資格に関する証明を含む書類の提出を要求しない指定官庁においては，優先権の承継の真実性に合理的な疑義がないかぎり，優先権証明書の提出をもって優先権主張の適法性が推認されるものと解すべきである。 そして，以下の点からみて，先願のＰ１出願に基づく優先権主張の適法性は強く推認される。 まず，優先権主張は，優先権主張の基礎となる出願が未公開状態である時点で第二国に出願しなければならず，優先権主張の基礎となる出願の出願人から信頼されてその未公開情報を得た承継人のような特別な関係者でなければ，優先権証明書の提出ができない。すなわち，先願の出願人が優先権証明書を提出したということ自体に，優先権を適法に承継したという強い推定が働く。 次に，先願は，国際段階で，米国以外の国についてテバ社を出願人としながら，あえて，米国については発明者を出願人としていたことからみると，テバ社が先願を出願するときに，米国以外の国においてＰ１出願の出願人から意図的に出願人を変更した，すなわち，米国以外の国においては，発明者から優先権主張も含めてその出願をする権利を譲り受けて，テバ社が出 社が先願を出願するときに，米国以外の国においてＰ１出願の出願人から意図的に出願人を変更した，すなわち，米国以外の国においては，発明者から優先権主張も含めてその出願をする権利を譲り受けて，テバ社が出願人となったと考えるのが妥当である。 さらに，Ｐ１出願の発明者から優先権も含めた出願をする権利を適法にテバ社が承継していないとすれば，発明者はテバ社に対して何らかの対抗措置を講じるのが自然であるが，先願は，平成２４年８月３１日に登録が確定しており，その後，テバ社と発明者との間で冒認等の係争が生じた事実がないのであるから，先願の出願の時点で，発明者がデバ社への承継を了承してい たと考えるのが自然である。 以上のとおり，優先権の承継の真実性に特に合理的な疑義はなく，先願のＰ１出願の優先権主張の適法性が強く推認されるとした本件審決の判断に誤りはない。 合衆国法典第３５巻２６１条によれば，特許出願等に係る権利は証書によって法的に譲渡することができるから，米国特許庁ホームページに譲渡の記録や証拠がないとしても，そのことで承継がなかったことが裏付けられるものではない。 また，５６８出願と先願は，優先基礎出願が共通するものではあるが，それぞれ，別の国に出願された別の出願である。したがって，５６８出願の譲渡証の効力は，あくまで５６８出願及び５６８出願においてＰ１出願に基づく優先権主張をする権利の譲渡に限られ，先願においてＰ１出願に基づく優先権主張をする権利についてまで及ぶものではない。 さらに，合衆国法典第３５巻１１１条（ａ）（１）に「特許出願は，本法に別段の定めがある場合を除き，長官に対する書面によるものとし，発明者によって行われるか又は出願することについて発明者の委任を受けていなければならない。」と規定されるように，米国 「特許出願は，本法に別段の定めがある場合を除き，長官に対する書面によるものとし，発明者によって行われるか又は出願することについて発明者の委任を受けていなければならない。」と規定されるように，米国においては，出願人は原則として発明者でなければならず，出願前に特許を受ける権利の譲渡を受けたとしても出願人にはなれない。このために，その譲渡を米国特許庁へ登録しようとした米国出願である５６８出願は，発明者を出願人として出願され，譲渡証に譲渡対象の出願番号が記載できるようになった後に，発明者がテバ社にその権利を譲渡する手続がとられた。一方，日本国においては，発明者でなくても，発明者から特許出願前に特許を受ける権利を承継すれば，発明者からの譲渡証を必要とせず，特許出願することができるのであるから，日本国出願である先願において，その出願前にＰ１出願の優先権を主張する権利を含め，テバ社が発明者から特許を受ける権利を承継していたことに不自然な点はな い。 前５６８出願の譲渡証の効力は，先願におけるＰ１出願に基づく優先権主張をする権利についてまで及ぶものではなく，先願とは別個の出願である５６８出願の出願人にピンカソフ・ミカエルが含まれていたとしても，先願におけるＰ１出願の優先権の承継とは関係がない。そして，Ｐ１出願の出願人又は発明者には，ピンカソフ・ミカエルが含まれていないから，先願におけるＰ１出願に基づく優先権の承継にあたっては，ピンカソフ・ミカエルから優先権の譲渡を受ける必要はない。 ５６８出願の譲渡証は，５６８出願の発明者が米国出願である５６８出願に記載された発明と５６８出願においてＰ１出願に基づく優先権を主張する権利の譲渡をしただけであって，５６８出願とは別の出願である先願においてＰ１出願に基づく優先権主張をする権利にまで効 る５６８出願に記載された発明と５６８出願においてＰ１出願に基づく優先権を主張する権利の譲渡をしただけであって，５６８出願とは別の出願である先願においてＰ１出願に基づく優先権主張をする権利にまで効力を及ぼすものではない。 また，５６８出願の譲渡証中の「全部若しくは一部が前記発明に基づくか又は前記特許出願に基づく条約出願」とは，５６８出願の発明に基づく条約出願であり，「前記発明…に基づくか…それらに起因する…優先権」とは，５６８出願に記載された発明について，５６８出願に基づいて優先権主張をする権利と解すべきであって，Ｐ１出願の優先権ではない。 そして，譲渡証は，５６８出願の発明者が米国出願である５６８出願について，Ｐ１及びＰ２出願に基づく優先権を主張する権利の譲渡をしたことを証明するだけであるから，当該譲渡証に，その権利を発明者が譲渡時点までいかなる他人にも譲渡していないとの記載があることが，５６８出願以外の出願においてＰ１出願に基づく優先権主張をする権利を譲渡していないことを裏付けるものではない。 第４ 当裁判所の判断 １ 取消事由１（先願発明の認定の誤り，一致点の認定の誤り及び相違点の看過）について 先願明細書（甲１の１）の記載事項先願明細書は，発明の名称を「固体及び結晶イバンドロネートナトリウム及びその調製方法」とする発明を開示するものであって，以下の事項が記載されている。 ア特許請求の範囲「【請求項１】非晶性イバンドロネートナトリウム。 【請求項２】水中，イバンドロネートナトリウムの溶液を噴霧乾燥する段階を含んで成る，非晶性イバンドロネートナトリウムの調製方法。 【請求項３】a) 約4.7，5.0，17.2，18.3 及び19.5 バンドロネートナトリウムの溶液を噴霧乾燥する段階を含んで成る，非晶性イバンドロネートナトリウムの調製方法。 【請求項３】a) 約4.7，5.0，17.2，18.3 及び19.5±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；b）約4.8，9.3，18.5，23.1 及び36.1±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；c）約4.6，4.8，5.3，9.3 及び34.7±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；d）約4.9，5.1，6.0，20.0 及び36.4±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；e）約4.7，9.2，17.4，18.4 及び19.9±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；f）約4.8，5.7，17.3，19.5 及び26.0±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；g）約4.6，9.2，18.3，19.6 及び25.6±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；h）約5.0，5.9，17.2，20.0 及び25.9±0.2°2θでのｘ－線反射により特 徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；i）約5.1，6.1，17.3，20.1 及び21.5±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；j）約5.1，6.2，17.3，19.7 及び20.1±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけ 1.5±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；j）約5.1，6.2，17.3，19.7 及び20.1±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；k）約5.0，6.1，17.2，25.7 及び30.9±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；l）約4.7，6.0，17.2，26.2 及び31.0±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；m）約4.9，6.2，25.9，31.0 及び37.1±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；n）約5.9，17.1，19.6，20.2 及び21.3±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；o）約6.1，17.2，19.6，20.3 及び21.4±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；p）約6.1，17.2，19.6，20.1 及び21.5±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；q）約6.1，17.3，19.6，21.5 及び30.8±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；r）約6.2，25.9，26.7，31.1 及び37.2±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；s）約5.3，6.0，17.2，18.7 及び20.0±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形； 特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；s）約5.3，6.0，17.2，18.7 及び20.0±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；t）約4.8，5.1，5.3，5.4 及び6.1±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形；u）約6.2，15.7，26.3，32.6 及び35.6±0.2°2θでのｘ－線反射により 特徴づけられるイバンドロネートナトリウム結晶形から成る群から選択されたイバンドロネートナトリウム結晶形。…【請求項５０】フォームT と称する，約6.2，15.7，26.3，32.6 及び35.6±0.2°2θでのｘ－線反射により特徴づけられ，そして約17.6, 19.4, 26.9, 31.7 及び38.7±0.2°2θでのｘ－線反射によりさらに特徴づけられる請求項３記載のイバンドロネートナトリウム結晶形。 【請求項５１】図21 に実質的に示されるような粉末ｘ－線回折図を有する請求項50 記載のイバンドロネートナトリウム結晶形。」イ発明の詳細な説明 技術分野「【０００１】発明の分野：本発明は，イバンドロネートナトリウムの固体状態化学に関する。」 背景技術「【０００２】発明の背景：イバンドロネートナトリウムについての実験式は，C9H22NO7P2Na・H2Oである。イバンドロネートナトリウムの化学名称は，（１－ヒドロキシ－３－（N－メチル－N－ペンチルアミノ）プロピリデン）ビスホスホン酸一ナトリウム塩である。イバンドロネートナトリウ P2Na・H2Oである。イバンドロネートナトリウムの化学名称は，（１－ヒドロキシ－３－（N－メチル－N－ペンチルアミノ）プロピリデン）ビスホスホン酸一ナトリウム塩である。イバンドロネートナトリウムの化学構造は，次の通りである： 【０００３】【化１】 【０００４】イバンドロン酸（IBD－Ac）の化学構造は，次の通りである：【化２】 【０００５】イバンドロネートナトリウムは，脂肪族第三アミン側鎖により特徴づけられる第三－世代窒素含有ビスホスホネートである。イバンドロネートナトリウムは白色粉末である。 アメリカ特許第4,972,814 号は，ジホスホン酸誘導体，その調製方法，及びそれを含む医薬組成物を開示する。 【０００６】Boniva（商標）(イバンドロネートナトリウム)は，骨疾患，例えば悪性の高カルシウム血症，骨溶解，バジェット病，オステオポローシス及び転移性骨疾患の処理のためにHoffmann-LaRoche により開発された。 それは，２～３ヶ月ごとに投与される静脈内注射として，及び経口製剤として利用できる。 Boniva（商標）はまた，癌関連の骨合併症のために，名称Bondronat（商標）としてヨーロッパにおいて市販されている。Bondronat（商標）は，1mg のイバンドロン酸に応答する，1.125mg のイバンドロン酸一ナ トリウム塩一水和物を含む注入のための溶液のための1ml の濃縮物を含むアンプルにおいて入手できる。」 発明を実施するための最良の形態「【００２３】発明の特定 リウム塩一水和物を含む注入のための溶液のための1ml の濃縮物を含むアンプルにおいて入手できる。」 発明を実施するための最良の形態「【００２３】発明の特定の記載：本発明は，イバンドロネートナトリウムの新規結晶形，及びイバンドロネートナトリウムの非晶形を提供する。１つの態様においては，本発明は，他の結晶形を実質的含まない，すなわち約５％以下のもう１つの結晶形を含む個々の結晶形を提供する。本発明はまた，それぞれ記載されるイバンドロネートナトリウムの固体形の調製方法を提供する。 本発明はまた，イバンドロネートナトリウムの溶媒和物形を提供する。 そのような溶媒和物に関する溶媒含有率の範囲は，下記に定義される：【００２４】溶媒和物形： 溶媒含有率の範囲（重量による）1/3 エタノラート 4-5%モノエタノラート 8-12%ヘミブタノラート 8-10%本発明は，固体結晶性イバンドロネートナトリウムアルコラートを提供する。 本発明は，固体結晶性イバンドロネートナトリウムエタノラートを提供する。 本発明はまた，固体結晶性イバンドロネートナトリウムヘミブタノラートを提供する。 【００２５】１つの態様においては，本発明は，フォームC と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームC は，4.7, 5.0, 17.2, 18.3 及び19.5±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームC はさらに，17.6, 19.7, 20.2, 20.6 及び23.8±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームC は，一水和物及び/又はモノエタノラートであり得る。フォームC は，約15～約16％の重量損失を示すT 20.6 及び23.8±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームC は，一水和物及び/又はモノエタノラートであり得る。フォームC は，約15～約16％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００２６】もう１つの態様においては，本発明は，フォームD と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームD は，4.8，9.3，18.5，23.1 及び36.1±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームD はさらに，15.3, 19.9, 26.3, 27.2 及び30.4±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームD は，六水和物であり得る。フォームC は，約24～約26％の重量損失を示すTGAによりさらに特徴づけられ得る。 【００２７】もう１つの態様においては，本発明は，フォームE と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームE は，4.6，4.8，5.3，9.3 及び34.7±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームE はさらに，18.6, 23.3, 24.5, 27.1 及び30.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームE は，ヘミブタノラート及び/又はセスキ水和物であり得る。フォームE は，約14～約21％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００２８】もう１つの態様においては，本発明は，フォームF と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームF は，4.9，5.1，6.0，20.0 及び36.4±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームF はさらに，18.6, 26.0, ウム固体結晶形を提供する。フォームF は，4.9，5.1，6.0，20.0 及び36.4±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームF はさらに，18.6, 26.0, 28.5, 30.4 及び31.3±0.2° 2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームF は，約10～約32％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００２９】もう１つの態様においては，本発明は，フォームG と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームG は，4.7，9.2，17.4，18.4 及び19.9±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームG はさらに，10.1, 15.2, 18.7, 26.3 及び27.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームG は，六水和物であり得る。フォームG は，約22～約25％の重量損失を示すTGAによりさらに特徴づけられ得る。 【００３０】もう１つの態様においては，本発明は，フォームH と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームH は，4.8，5.7，17.3，19.5 及び26.0±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームH はさらに，18.5, 20.1, 23.8, 31.1 及び37.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームH は，約13～約16％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３１】もう１つの態様においては，本発明は，フォームJ と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームJ は，4.6，9.2，18.3，19.6 及び25.6±0.2°2θで ０３１】もう１つの態様においては，本発明は，フォームJ と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームJ は，4.6，9.2，18.3，19.6 及び25.6±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームJ はさらに，17.5, 18.9, 21.7, 22.9 及び29.5±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームJ は，六水和物であり得る。フォームJ は，約22～約23％の重量損失を示すTGAによりさらに特徴づけられ得る。 【００３２】 もう１つの態様においては，本発明は，フォームK と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームK は，5.0，5.9，17.2，20.0 及び25.9±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームK はさらに，18.5, 19.7, 21.4, 26.5 及び31.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームK は，約10～約15％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３３】もう１つの態様においては，本発明は，フォームK2 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームK2 は，5.1，6.1，17.3，20.1 及び21.5±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームK2 はさらに，18.6, 19.6, 26.1, 26.8 及び31.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームK2 は，約9～約10％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３４】もう１つの態様においては，本発明は，フォームK3 と称するイバンドロネートナトリウム固 。…フォームK2 は，約9～約10％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３４】もう１つの態様においては，本発明は，フォームK3 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームK3 は，5.1，6.2，17.3，19.7 及び20.1±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームK3 はさらに，18.5, 21.5, 23.8, 25.8 及び31.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームK3 は，約７～約８％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３５】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ は，5.0，6.1，17.2，25.7 及び30.9±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ はさらに，16.8, 21.4, 26.7, 29.1 及び36.9±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ は，一 水和物～六水和物であり得る。フォームQ は，約５～約25％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３６】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ1 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ1 は，4.7，6.0，17.2，26.2 及び31.0±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ1 はさらに，19.5, 21.4, 25.8, 29.1 及び37.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ1 は，二水和物～三水和物であり得る。フォームQ1 は，約9～約16％ 9.5, 21.4, 25.8, 29.1 及び37.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ1 は，二水和物～三水和物であり得る。フォームQ1 は，約9～約16％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３７】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ2 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ2 は，4.9，6.2，25.9，31.0 及び37.1±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ2 はさらに，16.9, 17.3, 19.0, 26.6 及び29.2±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ2 は，二水和物～四水和物であり得る。フォームQ2 は，約8～約17％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３８】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ3 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ3 は，5.9，17.1，19.6，20.2 及び21.3±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ3 はさらに，18.0, 18.5, 23.6, 24.7 及び30.8±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ3 は，約7～約9％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００３９】 もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ4 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ4 は，6.1，17.2，19.6，20.3 及び21.4±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ4 はさらに，16.9, 18.1, 固体結晶形を提供する。フォームQ4 は，6.1，17.2，19.6，20.3 及び21.4±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ4 はさらに，16.9, 18.1, 18.5, 23.7 及び24.8±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ4 は，約7～約8％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４０】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ5 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ5 は，6.1，17.2，19.6，20.1 及び21.5±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ5 はさらに，16.8, 24.7, 25.7, 29.0 及び30.9±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ5 は，約5～約11％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４１】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQ6 と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQ6 は，6.1，17.3，19.6，21.5 及び30.8±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQ6 はさらに，16.9, 20.2, 25.6, 26.9 及び29.1±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームQ6 は，約9～約10％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４２】もう１つの態様においては，本発明は，フォームQQ と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQQ は，6.2，25.9，26.7，31.1 及び37.2±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射によ いては，本発明は，フォームQQ と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームQQ は，6.2，25.9，26.7，31.1 及び37.2±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームQQ はさらに，16.9, 17.3, 21.5, 24.7 及び29.2±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…この結晶形は，例 えば40℃で100％相対的湿度下で３日間，貯蔵される場合，５％以上，他の多形現象形に転換しない。フォームQQ はまた，100μ以下，好ましくは60μ以下の粒度分布を有する。フォームQQ は，一水和物～三水和物の範囲で存在することができる。フォームQQ は，約５～約12％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４３】光学顕微鏡は，粒子の最大サイズ及び形状を直接的に観察し，そして評価するために使用され得る。材料の懸濁液（シリコーン流体におけるサンプルとしての）がスライド上に配置され，そして顕微鏡の異なったレンズにより観察される。粒子のサイズは，検量された内部規則により評価され得る。 【００４４】もう１つの態様においては，本発明は，フォームR と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームR は，5.3，6.0，17.2，18.7 及び20.0±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームR はさらに，20.5, 25.0, 26.5, 29.1 及び31.0±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームR は，ヘミエタノラート及び/又は一水和物であり得る。フォームR は，約10～約11％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４５】もう１つの態 徴づけられる。…フォームR は，ヘミエタノラート及び/又は一水和物であり得る。フォームR は，約10～約11％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４５】もう１つの態様においては，本発明は，フォームS と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームS は，4.8，5.1，5.3，5.4 及び6.1±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームS はさらに，10.5, 21.0, 26.3, 33.0 及び38.2±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。…フォームS は，ヘミエタノラート及び/又は一水和物であり得る。フォームS は，約11～ 約12％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４６】もう１つの態様においては，本発明は，フォームT と称するイバンドロネートナトリウム固体結晶形を提供する。フォームT は，6.2，15.7，26.3，32.6 及び35.6±0.2°2θでのｘ－線粉末解析反射により特徴づけられる。フォームT はさらに，17.6, 19.4, 26.9, 31.7 及び38.7±0.2°2θでのｘ－線粉末回折反射により特徴づけられる。図21 は，フォームT についての代表的な粉末ｘ－線回折図を示す。フォームT は，約5～約7％の重量損失を示すTGA によりさらに特徴づけられ得る。 【００４７】もう１つの態様においては，本発明は固体非晶性イバンドロネートナトリウムを提供する。…非晶形はさらに，約6.8～約24.4％の重量損失を示すTGA により特徴づけられる。 もう1 つの態様においては，本発明は，イバンドロネートナトリウムを溶媒に溶解し，そしてその反応混合物がイバンドロネートナトリウムの結晶 24.4％の重量損失を示すTGA により特徴づけられる。 もう1 つの態様においては，本発明は，イバンドロネートナトリウムを溶媒に溶解し，そしてその反応混合物がイバンドロネートナトリウムの結晶形を単離する段階を包含する，イバンドロネートナトリウム結晶形の調製方法を提供する。 【００４８】もう１つの態様においては，本発明は，水酸化ナトリウムとイバンドロン酸，好ましくは非晶性イバンドロン酸，及び溶媒とを組合し，そしてその組合せからイバンドロネートナトリウムの結晶形を単離する段階を包含する，イバンドロネートナトリウムの結晶形の調製方法を提供する。溶媒は，有機溶媒，例えばC3-C7 ケトン又はエステル，C1-C3 アルコール又はアセトニトリル；水；又はそれらの混合物であり得る。本発明のこの態様への使用のための好ましい溶媒は，アセトン，メタノール，エタノール，イソプロパノール，アセトニトリル，水及びそれらの混合 物を包含する。水酸化ナトリウムは，固体又は水性であり得るか，又は好ましくは水酸化ナトリウムは，水酸化ナトリウム及びイバンドロン酸が組み合わされる溶媒における溶液において存在する。結晶性イバンドロネートナトリウムは好ましくは，約３～約５，好ましくは４のpH を有する溶液から沈殿せしめられる。 【００８０】もう１つの態様においては，水酸化ナトリウムとイバンドロン酸とを，約20：80 の比の水：アセトンの混合物において組合し，そしてその反応混合物からイバンドロネートナトリウムフォームT を単離することを包含する，イバンドロネートナトリウムT の調製方法を提供する。好ましくは，前記方法は，反応混合物を，ほぼ還流温度で約１～約５時間，最も好ましくは約1.5 時間，攪拌することを包含する。好ましくは，前記方法はさらに，反 ートナトリウムT の調製方法を提供する。好ましくは，前記方法は，反応混合物を，ほぼ還流温度で約１～約５時間，最も好ましくは約1.5 時間，攪拌することを包含する。好ましくは，前記方法はさらに，反応混合物を，ほぼ室温に冷却することを包含する。 【０１０３】…本発明を記載して来たが，本発明はさらに，次に非制限的例により例示される。表１～３は，下記にさらに詳細に記載される例の要約を表す。」 実施例「【０１０７】ｘ－線粉末回析：X－線粉末回折データを，固体状態検出器を備えたSCINTAG 粉末X－線回折測定器モデルXTRA を用いて，当業界において知られている方法により得た。1.5418Åの銅放射線を使用した。丸型のゼロのバックグラウンド石英プレートを有する丸型アルミニウムサンプルホルダーを使用した（25（直径）＊0.5（深さ）mm の穴を有する）。 走査パラメーター：範囲：２～40° 2θ（±0.2° 2θ）走査モード：連続走査段階サイズ：0.05°走査速度：5°/分【０１０８】熱重量分析（TGA）；熱重量分析（TGA）を，Mettler モデルTG50 装置を用いて，10℃/分の加熱速度で行った。サンプルサイズは，７～15mg であった。 還流媒体を用いる例においては，還流媒体は，溶媒の混合物である。 そのような混合された溶媒還流媒体の組成は，体積/体積（v/v）に基づいての比率として表わされる。還流媒体に添加されるべき水の量は，次の式に従って計算される：【０１０９】(1g のIBD-Aｃ当たり10 体積のアルコール×100)/X％のアルコール＝YY の比率として表わされる。還流媒体に添加されるべき水の量は，次の式に従って計算される：【０１０９】(1g のIBD-Aｃ当たり10 体積のアルコール×100)/X％のアルコール＝YY が，アルコール及び水の合計量である場合；Y×（100－X）％の水/100＝ZZ が，添加されるべき水の体積である場合。 【０１１０】示差走査熱量法：示差走査熱量（DSC）分析を，MettlerToledoDSC 821e 熱量計により行った。穴開けされた（３個の穴）るつぼに保持される約３～約５mg のサンプルを，10°/分の加熱速度で分析した。 【０１１１】噴霧乾燥：噴霧乾燥を，水に関しては１L/時及び有機溶媒に関しては，それよりも早い蒸発能力を有するVuchiMiniSproh 乾燥器B－290 上で行った。 最大温度入力は220℃であり，空気流は最大35m2/時であり，そして噴霧ガスは200～800L/時及び５～８バールでの圧縮された空気又は窒素であった。ノズル直径は0.7mm（標準）であり，そしてノズルキャップは1.4mm 及び1.5mm であった。 【０１６３】イバンドロネートナトリウムフォームT：例52：水：アセトン（20：80 v/v, ９ml）中，水酸化ナトリウム（0.63g）の溶液を，水：アセトン（20：80 v/v, 49ml）中，非晶性イバンドロン酸（５g）の溶液に還流温度で滴下した。反応混合物を，還流温度でさらに1.5 時間，加熱し，4.0 のpH を得た。次に，反応混合物を室温に冷却した。さらなる冷却を，氷－浴を用いて行った。沈殿物を濾過し，アセトン（１×50ml）により洗浄し，そして50℃で21 時間，真空オーブンにおいて乾燥し，3.8g のイ 次に，反応混合物を室温に冷却した。さらなる冷却を，氷－浴を用いて行った。沈殿物を濾過し，アセトン（１×50ml）により洗浄し，そして50℃で21 時間，真空オーブンにおいて乾燥し，3.8g のイバンドロネートナトリウム結晶形T を得た。 フォームT は，TGA において約５％～約７％の重量損失を示す。」 図面の簡単な説明「【０１８２】 …【図２１】図２１は，イバンドロネートナトリウムフォームT のX－線粉末回折図である。…」「【図２１】 」 類の固体結晶形フォームの全てについて熱重量分析（TGA）による重量損失が示されているものの，溶媒和物の形態に関しては，そのうちフォームＣ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｑ，Ｑ１，Ｑ２，ＱＱ，Ｒ及びＳの１１種類についてしか記載されておらず，フォームＴについては，これが溶媒和物なのか，また溶媒和物であるとするとその形態は何かについての記載が全くない（段落【００２３】～【００４８】，【表１】～【表３】）。したがって，先願明細書に接した当業者は，フォームＴが溶媒和物であるか否かは判然としないと理解するものというべきである。 ，フォームＴについて，熱重量分析（TGA）による重量損失が約５～約７％（表３の具体的データは，６．０％）であること（【表３】，段落【０１６３】），水酸化ナトリウムとイバンドロン 酸とを，約20：80 の比の水：アセトンの混合物において反応させ，反応混合物をほぼ還流温度で約１～約５時間攪拌した後，ほぼ室温に冷却することで調製されること（段落【００８０】，【０１６３】）が記載されている。このように，結晶化を水とアセトン 物において反応させ，反応混合物をほぼ還流温度で約１～約５時間攪拌した後，ほぼ室温に冷却することで調製されること（段落【００８０】，【０１６３】）が記載されている。このように，結晶化を水とアセトンの混合溶媒で行っていることからすれば，結晶フォームＴには何らかの形で水分子が含まれており，熱重量分析（TGA）による重量損失は水の蒸発によるものである可能性が高いと考えられる。 ところで，証拠（乙１～３）によれば，一般に，医薬化合物等の結晶に含まれる水は水和物を形成する結晶水と結晶表面に付着する付着水とに大別されるところ，医薬化合物等の結晶のＴＧＡにおいて，付着水による重量減少はＴＧＡ測定の昇温開始と同時に生じ始め，緩慢と進行する場合が多く，重量減少量も湿度等に影響を受けるが，結晶水による重量減少は，一定の決まった温度範囲で生じ，その量は湿度等の影響を受けず，化合物の分子量に対し一定の比となること，当該医薬品化合物等の結晶についてＤＳＣ測定（示差走査熱量法。先願明細書の段落【０１１０】参照。）を行うと，付着水の場合には吸熱ピークが観測されないのに対し，結晶水の場合には，結晶から水が離脱する際の熱的変化のピークが観測される場合があることから，熱分析で付着水か結晶水かの推定を行うことが可能とされていることが認められる。 そうすると，先願発明において，フォームＴのＴＧＡによる重量損失に関わった水が，付着水か結晶水のいずれであるかは，非等温的TG 曲線の解析やＤＳＣ測定の解析をするなどして，重量減少と温度の関係を観察しなくては推定することができない。したがって，上記のようなフォームＴの調製方法や熱重量分析の結果を検討しただけでは，フォームＴが一水和物であると認めることはできない。 以上によれば，本件審決が，先願発明である ができない。したがって，上記のようなフォームＴの調製方法や熱重量分析の結果を検討しただけでは，フォームＴが一水和物であると認めることはできない。 以上によれば，本件審決が，先願発明であるフォームＴを一水和物と認定したことには誤りがあるというほかない。 ア被告は，この点について，先願明細書には「イバンドロネートナトリウム」の化学構造及び実験式として一水和物が記載されていることから，先願明細書においては，特に断りのない限り「イバンドロネートナトリウム」は一水和物を指すと解すべきであって，フォームＴは一水和物である旨主張する。 ム」として，一水和物以外にも，非晶形のものや，溶媒和物形として，１／３エタノラート，モノエタノラート，ヘミブタノラート，二～六水和物，セスキ水和物等の結晶形のものが記載されている（段落【００２３】～【００２７】，【００２９】，【００３１】，【００３５】～【００３７】，【００４２】，【００４４】，【００４５】，【００４８】）。また，乙７～１１はいずれも本願優先日前に刊行された文献であるところ，先願明細書の段落【０００６】に記載されている商品名「Bondronat」の有効成分を，乙７（医薬品安全性情報Ｖｏｌ．１ Ｎｏ．１８（２００３．８．８）１１頁）では「イバンドロン酸ナトリウム水和物」と，乙８（欧州医薬品庁のウェブサイトに掲載されたBondronat の製品情報）及び乙９（欧州医薬品庁のウェブサイトに掲載されたBondronat の承認情報の付録Ⅰ 製品の特徴のサマリー）では「イバンドロン酸」と各記載し，同じく先願明細書の段落【０００６】に記載されている商品名「BONIVA」の有効成分を，乙１０（米国医薬食品局のウェブサイトに掲載されたBONIVA の承認情報）では「イバンド ロン酸」と各記載し，同じく先願明細書の段落【０００６】に記載されている商品名「BONIVA」の有効成分を，乙１０（米国医薬食品局のウェブサイトに掲載されたBONIVA の承認情報）では「イバンドロネートナトリウム」と，乙１１（米国医薬食品局のウェブサイトに掲載されたBONIVA の承認時の添付文書Page４）では「イバンドロネートナトリウム」又は「３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸，一ナトリウム塩，一水和物」と各記載するなどしていることから明らかなように，本願優先日前から，溶媒和物の形で存在する医薬化合物について，溶媒を省略した化学名で呼 ばれる場合があることは当業者に周知であったと認められる。そうすると，先願明細書において「イバンドロネートナトリウム」が原則一水和物を指すとは認めることができないし，特にフォームＴを一水和物であると認めることができないことはのとおりである。 したがって，被告の上記主張は採用することができない。 イ被告は，熱重量分析により測定される重量損失が理論値と必ずしも一致しないことは，医薬の分野の当業者の技術常識であるから，先願明細書に記載されたフォームＴの重量損失「約５～約７％」が一水和物の重量損失の理論値５％と一致しないからといって，そのことのみでは，フォームＴが一水和物ではないことの証拠にはならない旨主張する。 しかし，先願明細書の記載からは，フォームＴが一水和物であると認めるに足りないことはのとおりであって，被告の上記主張は採用することができない。 以上のとおり，本件審決の先願発明の認定には誤りがある。そして，本件審決は，先願発明を一水和物であると誤って認定した結果，次の相違点（以下「相違点Ｂ’」という。） 採用することができない。 以上のとおり，本件審決の先願発明の認定には誤りがある。そして，本件審決は，先願発明を一水和物であると誤って認定した結果，次の相違点（以下「相違点Ｂ’」という。）を看過した誤りがある。 相違点Ｂ’：本願発明は３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩の一水和物であるのに対して，先願発明においては水分子の存在形態が不明である点。 そして，この相違点Ｂ’により，本願発明は先願発明と同一であるとはいえないことから，本件審決による先願発明の認定の誤り，一致点の認定の誤り及び相違点の看過は，審決の結論に影響を及ぼすものである。 したがって，原告主張の取消事由１は理由がある。 ２ 取消事由２（相違点についての判断の誤り）について本願発明の特許請求の範囲の請求項１は，前記第２の２記載のとおりであるところ，本願明細書（甲２の１・３）には次の記載がある。 「【０００１】本発明は，次の式：【０００２】【化１】 【０００３】を有する３－（Ｎ－メチル－Ｎ－ペンチル）アミノ－１－ヒドロキシプロパン－１，１－ジホスホン酸一ナトリウム塩一水和物（イバンドロネート）の新規な多形結晶形およびその製造方法に関する。 【０００５】イバンドロネートは，種々の多形で存在し得ることが見出されている。 【０００９】本発明の目的は，特にイバンドロネート多形Ａを単離し，特徴づけること，およびイバンドロネート多形Ａの製造方法を開発することである。 【００１０】本発明の目的は，本発明で特許請求される，イバンドロネートの結晶多形Ａの同定，およびその製造方法により達成された。 【００１５】本発明のイ の製造方法を開発することである。 【００１０】本発明の目的は，本発明で特許請求される，イバンドロネートの結晶多形Ａの同定，およびその製造方法により達成された。 【００１５】本発明のイバンドロネート結晶多形Ａは，角度２θで示す特性ピークをおよそ： 【００１６】【表２】 【００１７】に有するＸ線粉末回折パターンを特徴とすることができる。 【００５３】実施例Ｘ線粉末回折測定イバンドロネート結晶多形ＡおよびＢそれぞれのＸ線粉末回折パターンを，BrukerD8 AdvanceAXS 回折法（ジオメトリ：Bragg-Brentano：放射線：ＣｕＫα角度範囲２θ＝２～４０°：Ｃｕ第２モノクロメーター：０．０２°のステップスキャン，および測定時間たとえばステップ当たり４．０秒）を用いて記録した。重さおよそ５００ｍｇのサンプルを，キャリヤウエルに用意し，ＣｕＫα放射線にさらした。格子レベルで回折された放射線は，シンチレーションカウンターによって電子信号に転換され，そしてソフトウエアパッケージ「Diffracplus」により処理される。イバンドロネート結晶多形Ａ…のＸ線粉末回折パターンを図１…に示す。」 【図１】 特許請求の範囲請求項１の記載によれば，本願発明は，ＣｕＫα放射線を用いて得られた粉末Ｘ線回折パターンにおいて，角度２θ±０．２°として，１０．２° ，１１．５° ，１５．７° ，１９．４° 及び２６．３°に特性ピークを有すると特定されている。 一方，のとおり，先願明細書には，先願発明であるフォームＴの銅放射線を用いて得られたＸ線粉末回折パターンとして図２１が記載され，角度２θ±０．２°として，６．２°，１５．７ 特定されている。 一方，のとおり，先願明細書には，先願発明であるフォームＴの銅放射線を用いて得られたＸ線粉末回折パターンとして図２１が記載され，角度２θ±０．２°として，６．２°，１５．７°，２６．３°，３２．６°及び３５．６°により特徴づけられ，さらに，１７．６°，１９．４°，２６．９°，３１．７°及び３８．７°で特徴づけられるとされている（段落【００４６】）。 そして，本願明細書には「特性ピーク」という用語について特段の説明や定義はないが，「特性」の通常の用語例からすれば，「その結晶を特徴づける特有のピーク」と解するのが相当であり，先願明細書において「特徴づけられる」として挙げられ，図２１からも看取できる上記１０個のピークも，これと同様の意味で用いられているものと解される。そうすると，先願明細書 には，フォームＴの特性ピークとして，２θが１０．２±０．２°及び１１． ５±０．２°のものが記載されているということはできない。 また，先願明細書中でフォームＴが「特徴づけられる」ピークであるとして挙げられている１０個のピークは，いずれも，図２１において相応の強度を有し，明確に把握できるものである。これに対して，図２１において，本件審決が特性ピークとして挙げた２θが１０．２±０．２°及び１１．５±０．２°の位置には，たとえピークが把握できるとしても極めて強度の低い不明瞭なものしかなく，ことさらこれらを「特性ピーク」として取り上げるべきものではない。 したがって，本件審決が，先願発明は，特性ピークを示す角度２θ±０． ２°として「１０．２°」及び「１１．５°」も含むものであり，本願発明と先願発明とのしたことには誤りがあるというべきである。 ア被告は，この点について，本願において「特性ピーク」とは発明 ２°として「１０．２°」及び「１１．５°」も含むものであり，本願発明と先願発明とのしたことには誤りがあるというべきである。 ア被告は，この点について，本願において「特性ピーク」とは発明を定義するために出願人が選んだピークという意味しかないのだから，先願明細書の図２１において角度２θ±０．２°が１０．２°，１１．５°の位置にピークが存在する以上，先願発明と本願発明との間に実質的な相違はない旨主張する。 しかし，本願発明の特許請求の範囲の請求項１において，単なる「ピーク」ではなく，「特性ピーク」として特定されている以上，前記のとおり，「その結晶を特徴づける特有のピーク」と解するのが相当である。そして，先願明細書において「特徴づけられる」として挙げられているの１０個のピークは，いずれも図２１において明確に見て取れるピークであるのに対して，２θが約８°から約１５°の範囲では明確なピークを把握することができない。少なくとも，明確なピークを見出すことのできない部分にあえて着目して，先願明細書においても指摘されていない１０． ２±０．２°及び１１．５±０．２°の位置にフォームＴの特性ピークがあるということはできない。 したがって，被告の上記主張は採用することができない。 イ被告は，本願明細書の図１と先願明細書の図２１において，ピーク位置の一致が全体として確認できるのであれば，解像度の良否は，本願発明と先願発明との同一性の判断の観点から問題にする意味はない旨主張する。 しかし，先願明細書の図２１は，解像度が低く，２θが約５°から約１５°の範囲のピークの有無は不明というほかなく，解像度を上げればピークが明確化するのか否かさえ判然としないものであるから，本願明細書の図１とピークの位置及 ２１は，解像度が低く，２θが約５°から約１５°の範囲のピークの有無は不明というほかなく，解像度を上げればピークが明確化するのか否かさえ判然としないものであるから，本願明細書の図１とピークの位置及び面積が全体として一致していると認めるには足りない。 したがって，被告の上記主張も採用することができない。 以上のとおり，先願発明のＸ線粉末回折パターンには１０．２±０．２°及び１１．５±０．２°の２θに特定ピークが含まれるとは認められず，本願発明と先願発明と実質的な相違点というべきである。そうすると，本件審決は相違点についての判断を誤るものであり，この誤りは審決の結論に影響を及ぼすものである。 したがって，原告主張の取消事由２は理由がある。 ３ 結論以上によれば，原告主張の取消事由１及び２はいずれも理由があるから，取消事由３について検討するまでもなく，本件審決は取消しを免れない。 よって，原告の請求を認容することとし，主文のとおり判決する。 知的財産高等裁判所第４部 裁判長裁判官富田善範 裁判官大鷹一郎 裁判官田中芳樹
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